Препарат Анастера - противоопухолевое средство - эстрогенов синтеза ингибитор. Анастрозол является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы - фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение уровня циркулирующего эстрадиола у больных раком молочной железы оказывает терапевтический эффект. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%. Анастрозол не обладает прогестогенной, андрогенной и эстрогенной активностью. Анастрозол в суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, следовательно, при применении анастрозола не требуется заместительного введения кортикостероидов.
Фармакокинетика
Всасывание анастрозола быстрое, максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2 часов после приема внутрь (натощак). Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию препарата в плазме крови при однократном приёме суточной дозы анастрозола. После 7-дневного приема препарата достигается приблизительно 90 - 95% от равновесной концентрации анастрозола в плазме крови. Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе. Связь с белками плазмы крови -40%. Анастразол выводится медленно, период полувыведения из плазмы крови составляет 40-50 часов. Экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе. Менее 10% дозы выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 72 часов после приема препарата. Метаболизм осуществляется в процессе N-дезалкилирования, гидроксилирования и глюкуронизацией. Метаболиты выводятся преимущественно почками. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме крови, не обладает фармакологической активностью. Общий клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе или нарушении функции почек не изменяется.
Показания к применению
Показаниями к применению препарата Анастера являются: адъювантная терапия раннего рака молочной железы, с положительными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе; первая линия терапии местно-распространенного или метастатического рака молочной железы, с положительными или неизвестными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе; вторая линия терапии распространенного рака молочной железы, прогрессирующего после лечения тамоксифеном.
Способ применения
Внутрь. Проглотить таблетку целиком, запивая водой. Рекомендуется принимать препарат Анастера в одно и то же время вне зависимости от приема пищи. Взрослые, включая пожилых: по 1 мг внутрь 1 раз в сутки длительно. В качестве адьювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения - 5 лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить. Нарушения функции почек: корректировка дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется. Нарушения функции печени: корректировка дозы у пациентов с легкой и умеренной степенью нарушения функции печени не требуется.
Побочные действия
Со стороны сердечно - сосудистой системы: очень часто - "приливы" крови к лицу. Со стороны костно - мышечной системы: часто - артралгия. Со стороны репродуктивной системы: часто - сухость влагалища; редко - влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на анастрозол). Со стороны кожи и кожных придатков: часто - истончение волос, кожная сыпь; очень редко - полиморфная эритема (синдром Стивенса-Джонсона) Со стороны системы пищеварения: часто - тошнота, диарея; редко - анорексия, рвота, увеличение активности гамма-глутаминтрансферазы и щелочной фосфатазы. Со стороны нервной системы: часто- головная боль, астения, синдром запястного канала (в основном наблюдался у пациенток с факторами риска по данному заболеванию); редко - сонливость. Со стороны метаболизма: редко - гиперхолестеринемия. Возможно снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением концентрации циркулирующего эстрадиола, повышая риск развития остеопороза и переломов костей. Аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек, крапивница, анафилактический шок.
Противопоказания
: Противопоказаниями к применению препарата Анастера являются: повышенная чувствительность к анастрозолу или другим составным частям препарата; у женщин в пременопаузе; выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлена); сопутствующая терапия тамоксифеном; беременность и период кормления грудью; детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлена). С осторожностью: недостаточность лактазы, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в лекарственной форме препарата содержится лактоза).
Беременность
: Препарат Анастера применять в лечении во время беременности противопоказано.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приёме анастрозола одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует. На данный момент нет сведений о применении анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами. Исследования по лекарственному взаимодействию с феназоном и циметидином указывают на то, что совместное применение анастрозола с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому лекарственному взаимодействию, опосредованному цитохромом Р450. Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола, в связи с чем, они не должны назначаться одновременно с анастрозолом. Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.
Передозировка
: Описаны единичные клинические случаи случайной передозировки препарата Анастера. Разовая доза анастрозола, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена. Специфического антидота не существует; в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Можно индуцировать рвоту, если больной находится в сознании. Может быть проведен диализ. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдение за больным и контроль функции жизненно важных органов и систем.
Условия хранения
Список Б. В сухом месте при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте!
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 1 мг. По 14 или 15 таблеток в блистере из Ал/ПВХ. По 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
: Безопасность и эффективность анастрозола у детей не установлена. У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен. В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови. Нет данных о применении анастрозола у пациентов с тяжелой степенью нарушений функции печени. В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога. Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с анастрозолом, так как эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие. Снижая уровень циркулирующего эстрадиола, анастрозол может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани У пациенток, страдающих остеопорозом или имеющих риск развития остеопороза, минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денситометрии (например, DEXA сканированием) в начале лечения и в динамике. При необходимости должны быть начаты лечение или профилактика остеопороза под тщательным наблюдением врача. Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов лютеинизирующего гормона релизинг-гормона (ЛГРГ). Неизвестно улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией. Эффективность и безопасность при одновременном применении с тамоксифеном вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Некоторые побочные действия анастрозола, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.
Операция в 2012 году принимала анастразол. Бесплатный анастразол закончился и назначили анастеру . Принимаю 2 месяца ,ужастно чешется голова и сильно выпадают волосы. Операция в 2012 году принимала анастразол. Бесплатный анастразол закончился и назначили анастеру . Принимаю 2 месяца ,ужастно чешется голова и сильно выпадают волосы.
После удаления молочной железы в 2011г. (РАК 2ст.) принимала анастеру 4 года в июне 2015г. вторичный рак на том же месте.Какая польза от анастеры не знаю. Кроме конечно побочных действий. После удаления молочной железы в 2011г. (РАК 2ст.) принимала анастеру 4 года в июне 2015г. вторичный рак на том же месте.Какая польза от анастеры не знаю. Кроме конечно побочных действий.
Анастеру назначил врач, только начала принимать. Ничего пока сказать не могу. В инструкции написано принимать эти таблетки пять лет. Анастеру назначил врач, только начала принимать. Ничего пока сказать не могу. В инструкции написано принимать эти таблетки пять лет.
Medcentre.com.ua Медицинский информационный ресурс 
