Фуростим - комбинированный препарат, содержащий мочегонное средство короткого действия фуросемид и антагонист альдостерона длительного действия спиронолактон. Фуросемид является петлевым диуретиком быстрого действия, имеющий относительно сильный и кратковременный диуретический эффект. Фуросемид блокирует Na + K + 2Cl-котранспортер, расположенный в базальных мембранах клеток толстого сегмента восходящей части петли Генле: эффективность салуретических действия фуросемида, таким образом, зависит от того, попадает лекарственное средство в канальцев в местах просветов путем анионо-транспортного механизма. Диуретический эффект возникает в результате ингибирования реабсорбции натрия хлорида в этом сегменте петли Генле. В результате фракционная экскреция натрия может достигать 35% клубочковой фильтрации натрия. Вторичные эффекты увеличенной экскреции натрия заключаются в повышенном выведении мочи (благодаря осмотически связанной воде) и в увеличенном дистальной канальцевой секреции калия. Также повышается экскреция ионов кальция и магния. Фуросемид вызывает дозозависимое стимуляцию ренин-ангиотензин-альдостерон. При сердечной недостаточности фуросемид приводит к острому уменьшения сердечного преднагрузки (путем сужения емкостных венозных сосудов). Этот ранний сосудистый эффект является простагландинопосередкованим и предполагает адекватную функцию почек с активацией ренин-ангиотензин и невредимым синтезом простагландинов. Кроме этого, благодаря присущему ему натрийуретический эффект фуросемид снижает реактивность сосудов относительно катехоламинов, увеличенная у больных с артериальной гипертензией. Антигипертензивная эффективность фуросемида объясняется увеличенной экскреции натрия, сниженным объемом крови и уменьшенной ответом гладких мышц сосудов на стимуляцию вазоконстрикторами или сосудосуживающими средствами. Дозозависимое увеличение диуреза и натрийуреза наблюдалось у здоровых добровольцев, получавших фуросемид в дозе 10-100 мг. Спиронолактон является конкурентным антагонистом альдостерона. Он влияет на дистальные канальцы почек. Из-за блокады альдостерона подавляет задержку воды и Na + и способствует удержанию K + , что не только повышает выведение Na + и Cl - , и снижает выведение K + с мочой, но и снижает выведение H + . В результате этого мочегонный эффект оказывает также гипотензивное действие.
Фармакокинетика
. Поскольку препарат комбинированный, фармакокинетика не исследовалась.
Показания к применению
Фуростим предназначен к применению для лечения устойчивых отеков, если они связаны с вторичным гиперальдостеронизмом; лечения состояний, включающих хронической сердечной недостаточностью и циррозом печени. Применение Фуростима для контроля артериальной гипертензии следует ограничить пациентам с выраженным гиперальдостеронизмом. Фуростим назначают, когда титрование составляющих препарата в отдельности показывает, что данное лекарственное средство является полезным для лечения.
Способ применения
Лечение препаратом Фуростим следует проводить в тех случаях, когда наблюдается рефрактерность к диуретикам в виде монотерапии в рекомендованных дозах. Эту фиксированную комбинацию применяют только тогда, когда титрование составляющих препарата в отдельности показывает, что данный препарат является полезным для лечения. Взрослые 1-4 капсулы в сутки Капсулы следует глотать целиком. Препарат лучше принимать во время завтрака или обеда, запивая большим количеством жидкости (примерно 1 стакан). Вечерняя доза не рекомендуется, особенно в начале лечения, из-за повышения мочеиспускания в настоящее время. Дети. Детям препарат не применяют. Есть данные о нефрокальцинозом / нефролитиаза у новорожденных.
Побочные действия
Частота для нижеуказанных побочных реакций неизвестна (не может быть оценена при отсутствии данных). В случае аритмии, утомляемости или слабости мышц (например, в ногах) особое внимание следует обратить на возможность возникновения гиперкалиемии. Со стороны крови: часто - гемоконцентрация; нечасто - тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия; очень редко - агранулоцитоз, апластическая анемия или гемолитическая анемия. Об угнетении костного мозга сообщалось как о редкое осложнение, которое требует отмены препарата. Со стороны нервной системы: редко - парестезии; часто - у больных с гепатоцеллюлярной недостаточностью может возникнуть печеночная энцефалопатия. Со стороны мочевыделительной системы: уровень кальция в сыворотке крови может быть снижен; очень редко наблюдается тетания, почечная недостаточность. Увеличенное образование мочи может увеличить количество жалоб, поступающих от пациентов с обструкцией оттока мочи. Таким образом, может возникнуть острая задержка мочи с возможными вторичными осложнениями, например, у пациентов с нарушениями опорожнения мочевого пузыря, гиперплазией простаты или сужением уретры. Редко - тубуло-интерстициальный нефрит. Со стороны органов слуха: редко возможны нарушения слуха и звон в ушах, хотя обычно они являются преходящими, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, гипопротеинемией (например, при нефротическом синдроме) и / или в случае слишком быстрого введения фуросемида. О случаях глухоты, иногда необратимой, сообщалось при пероральном или внутривенном применении фуросемида. Со стороны сердечно-сосудистой системы: фуросемид может привести к артериальной гипотензии, что, в свою очередь, может привести к возникновению нарушений концентрации и реакции, бред, чувство давления в голове, головной боли, головокружения, сонливости, слабости, расстройств зрения, сухость во рту , ортостатической гипотензии, аритмии. Со стороны пищеварительной системы: в отдельных случаях может развиться внутрипеченочный холестаз, повышение уровня печеночных трансаминаз или острый панкреатит. Со стороны кожи: очень редко могут возникать аллергические реакции, такие как сыпь, фотосенсибилизация, васкулит, лихорадка или интерстициальный нефрит, что требует отмены препарата в отдельных случаях могут возникать реакции со стороны кожи и слизистых оболочек, например зуд, крапивница, другие виды высыпаний на коже или буллезная сыпь, мультиформная эритема, буллезный пемфигоид, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, пурпура, в отдельных случаях - повышенная чувствительность к свету (светочувствительность), острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP) и DRESS-синдром (медикаментозное высыпания с эозинофилией и системной симптоматикой). Метаболические нарушения: как и после приема других диуретиков возможно нарушение водно-электролитного баланса вследствие диуреза после длительной терапии. Применение Фуростиму приводит к увеличенной экскреции из организма натрия и хлора и, как следствие, воды. Кроме этого, усиливается экскреция других электролитов (в частности калия, кальция и магния). Концентрация калия в сыворотке крови может уменьшаться, особенно в начале лечения (в результате более раннего начала действия фуросемида), хотя, поскольку лечение продолжается, концентрация калия может увеличиваться (вследствие более поздней действия спиронолактона), особенно у пациентов с почечной недостаточностью. Симптоматические нарушения электролитного баланса и метаболический алкалоз могут перейти в форму постепенно растущего электролитного дефицита. В случае назначения пациентам с нормальной функцией печени более высоких доз фуросемида может возникнуть острое ухудшение состояния пациента в результате большой потери электролитов. К предупредительных симптомов нарушений электролитного баланса относятся усиленное ощущение жажды, головная боль, спутанность сознания, судороги, тетания, слабость мышц, нарушения сердечного ритма и симптомы со стороны пищеварительного тракта. Предыдущий метаболический алкалоз (например декомпенсированный цирроз печени) может затруднять терапию фуросемид. Синдром псевдо-Барттера может возникнуть при неправильном применении и / или длительном применении фуросемида. Особенно выраженное нарушение электролитного баланса нуждается в коррекции. Диуретический эффект фуросемида может привести или способствовать гиповолемии и обезвоживанию организма, особенно у пациентов пожилого возраста. Для предотвращения этого необходимо компенсировать любые нежелательные потери жидкости (например вследствие рвоты или диареи, или интенсивного потоотделения). Существенное уменьшение количества жидкости в организме может привести к усилению процессов свертывания крови с тенденцией к развитию тромбозов. Во время лечения фуросемидом может повыситься уровень холестерина и триглицеридов в сыворотке крови. Во время длительной терапии они обычно возвращаются к норме в течение 6 месяцев. Переносимость глюкозы может уменьшаться в результате применения фуросемида. У пациентов с сахарным диабетом это может привести к ухудшению метаболического контроля; сахарный диабет может перейти из латентной формы в выраженную форму течения заболевания. Как и при применении с другими диуретиками, лечение фуросемидом может привести к временному повышению уровня креатинина и мочевины в крови. Могут повыситься уровне мочевой кислоты в сыворотке крови и возникнуть приступы подагры. Со стороны иммунной системы: тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции (например шок) оказываются редко. Со стороны пищеварительного тракта: могут возникать незначительные побочные реакции такие как тошнота, расстройства желудка (рвота или диарея), которые не являются достаточно тяжелыми, чтобы отменить терапию препаратом. Спиронолактон может вызвать нарушение функции пищеварительного тракта (диарея, рвота). Были отдельные сообщения о возникновении язвы желудка и двенадцатиперстной кишки (иногда с кровотечением). Спиронолактон может вызвать заторможенность, сонливость, головная боль, атаксия, спутанность сознания, гиперкалиемии. Со стороны репродуктивной системы: через химическую сходство с половыми гормонами спиронолактон может сделать более чувствительными молочные железы к пальпитации. Возможны нарушения эрекции у мужчин, менструального цикла у женщин. Дозозависимы мастодиния и оборотная гинекомастия возможны как у женщин, так и у мужчин. О макулопапулезные и эриматозные кожные высыпания сообщалось редко, а также о других умеренные андрогенные проявления, такие как гирсутизм. Со стороны дыхательной системы: редко спиронолактон может вызвать голосовые изменения в виде дисфонии (у женщин) и снижение (у мужчин) или увеличение тембра голоса. У некоторых больных эти изменения сохраняются даже после прекращения лечения препаратом.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата Фуростим являются: - Повышенная чувствительность к фуросемида, спиронолактона, сульфамидами или производных сульфонамида, или к вспомогательному веществу препарата. - Гиповолемия или обезвоживания организма (с или без сопутствующей артериальной гипотензии) нарушение функции почек и КК ниже 30 мл / мин на 1,73 м 2 площади поверхности тела анурия или почечная недостаточность в виде анурии, если не наблюдается терапевтический ответ на фуросемид; почечная недостаточность вследствие отравления нефротоксичными или гепатотоксичными препаратами или почечная недостаточность, связанная с печеночной комой; гиперкалиемия; тяжелая гипокалиемия тяжелая гипонатриемия болезнь Аддисона; беременность или кормление грудью.
Беременность
Препарат Фуростим противопоказан в период беременности или кормления грудью. Фуросемид, канренон, метаболит спиронолактона, попадают в грудное молоко, поэтому Фуростим не следует применять в период кормления грудью. В случае необходимости лечения следует прекратить кормление грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Возможно чрезмерное снижение артериального давления при одновременном применении Фуростима с сердечными гликозидами, мочегонными, антигипертензивными средствами или другими препаратами, снижающими артериальное давление, поэтому необходима коррекция доз вышеупомянутых средств. Заметное снижение артериального давления и ухудшение функции почек происходит при одновременном применении фуросемида с ингибиторами АПФ или антагонисты рецепторов ангиотензина II или при повышении их дозы. Дозу Фуростиму следует уменьшить в течение 3 дней или отменить его, прежде чем начать применение ингибиторов АПФ или ангитензину I или увеличить их дозу. При применении Фуростиму в сочетании с солями калия, препаратами, снижающими выведение калия, нестероидными противовоспалительными средствами или ингибиторами АПФ может увеличиться концентрация калия в сыворотке крови и возникнуть гиперкалиемия. Токсические эффекты нефротоксических препаратов могут повышаться при одновременном применении сильнодействующих диуретиков, таких как фуросемид. Фуростим и сукральфат не следует принимать в течение 2:00 друг после друга, поскольку сукральфам уменьшает абсорбцию фуросемида из кишечника и, таким образом, уменьшает его эффект. Фуросемид уменьшает выведение солей лития и может приводить к увеличению уровня лития в сыворотке крови, результатом чего является повышенный риск токсичности лития, включая больший риск возникновения кардиотоксического и нейротоксических эффектов лития. Поэтому рекомендуется проводить тщательный мониторинг уровня лития у пациентов, получающих данную комбинированную терапию. Рисперидон. Следует проявлять осторожность и тщательно взвешивать риск и пользу перед тем, как принять решение о проведении комбинированной терапии или одновременного применения с фуросемидом или другими мощными диуретиками. Одновременное применение нестероидных противовоспалительных лекарственных средств, таких как индометацин, ацетилсалициловая кислота, может уменьшать действие Фуростиму и вызвать острую почечную недостаточность в случаях, когда ранее у пациентов были гиповолемия или обезвоживания организма. Под действием Фуростиму может увеличиваться токсичность салицилата. Фуростим может иногда уменьшать эффекты других препаратов (например эффекты антибиотиков и прессорных аминов), иногда усиливать их действие (например эффекты эфиров салициловой кислоты, теофиллина и миорелаксантов типа кураре). Фуростим может усиливать ототоксичность аминогликозидов и других ототоксических препаратов. Это может привести к необратимым последствиям, эти препараты следует с осторожностью применять вместе с Фуростимом. В случае одновременного применения цисплатина и фуросемида существует риск возникновения ототоксических эффектов. Кроме этого, может усиливаться нефротоксичность цисплатина, если фуросемид не назначают в низких дозах (например, 40 мг пациентам с нормальной функцией почек) и с положительным балансом жидкости, когда препарат применяют для достижения эффекта форсированного диуреза во время терапии цисплатином. Спиронолактон может привести к повышению уровня дигоксина. Некоторые нарушения электролитного баланса (такие как гипокалиемия, гипомагниемия) могут повышать токсичность определенных лекарственных средств (например, препаратов наперстянки и лекарственных средств, вызывающих синдром удлинения интервала QT). Уменьшение эффективности Фуростиму может возникнуть после совместного применения фенитоина. Применение кортикостероидов, карбеноксолона, корня солодки в больших дозах и длительное применение слабительных средств может увеличить риск развития гипокалиемии. Кортикостероиды при одновременном применении могут вызвать задержку натрия. Спиронолактон и карбеноксолон могут ослаблять действие других лекарственных средств. В этом лакричник в большом количестве действует как карбеноксолон. Пробенецид, метотрексат и другие лекарственные средства, которые, как и фуросемид, подлежат значительной канальцевой секреции в почках, могут уменьшать эффективность Фуростиму. И наоборот, фуросемид может уменьшать вывод этих лекарственных средств почками. Проведение лечения с применением высоких доз (в частности как фуросемида, так и других лекарственных средств) может привести к увеличению их уровней в сыворотке крови и рост риска побочных эффектов, вызванных фуросемидом или применением сопутствующей терапии. Нарушение функции почек может развиться у пациентов, получающих терапию фуросемидом и высокие дозы отдельных цефалоспоринов. Одновременное применение циклоспорина А и фуросемида ассоциируется с увеличенным риском возникновения подагрического артрита, вторичного относительно гиперурикемии, вызванной фуросемидом, и нарушение почечной экскреции уратов, вызванного циклоспорином.
Передозировка
Симптомы: клиническая картина острой или хронической передозировки зависит главным образом от степени и последствий потери электролитов и жидкости и включает такие признаки, как гиповолемия, обезвоживание организма, гемоконцентрация, сердечные аритмии (включая AV-блокаду и фибрилляции желудочков) из-за чрезмерного диурез. К симптомам этих нарушений относятся тяжелая артериальная гипотензия (прогрессирующее до шока), острая почечная недостаточность, тромбоз, бред, периферический паралич, апатия и спутанность сознания. Лечение должно начинаться с восполнения потерянной жидкости в организме и коррекции электролитного дисбаланса. Вместе с профилактикой и лечением тяжелых осложнений вследствие этих нарушений и других эффектов на организм (например гиперкалиемии) могут потребоваться общие и конкретные интенсивные терапевтические мероприятия (например содействие элиминации калия). Специфический антидот отсутствует. Для ограничения дальнейшего системного поглощения следует провести такие мероприятия, как промывание желудка или применение активированного угля.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.
Форма выпуска
Фуростим - капсулы. Упаковка: по 10 капсул в блистере. По 3 блистера в картонной пачке.
Состав
1 капсула Фуростим содержит спиронолактона 50 мг фуросемида 20 мг. Вспомогательные вещества: маннит (Е 421), натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, повидон, магния стеарат. Оболочка капсулы желатиновой содержит метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), глицерин, кремния диоксид, натрия лаурилсульфат, кислота уксусная ледяная, желатин.
Дополнительно
Спиронолактон, возможно, приводит к голосовым изменений. Особое внимание следует уделять пациентам, чей голос важен для их работы (в частности актерам, певцам, учителям). Пациенты с частичной обструкцией оттока мочи, например с гипертрофией простаты или ухудшением мочеиспускания, имеют повышенный риск развития острой задержки и требуют тщательного контроля; во время лечения следует обеспечивать постоянный отток мочи. Если показано, перед началом лечения следует принять меры по коррекции артериальной гипертензии или гиповолемии. Необходим особенно тщательный мониторинг: больных с артериальной гипотонией; пациентов, попадающих в группу особого риска вследствие значительного снижения артериального давления; пациентов с латентной или выраженной формой сахарного диабета, больных с подагрой; пациентов с гепаторенальный синдромом, то есть с функциональной почечной недостаточностью, ассоциируется с тяжелым заболеванием печени; пациентов с гипопротеинемией, например, что ассоциируется с нефротическим синдромом (эффект фуросемида может ослабляться одновременно с потенцированием ототоксичности). Применение Фуростиму следует избегать при наличии повышенного уровня калия в сыворотке крови. Одновременное применение триамтерен, амилорид, примесей калия или нестероидных противовоспалительных средств Не рекомендуется из-за возникновения гиперкалиемии. С осторожностью применять пациентам с дефицитом электролитного баланса. Регулярный мониторинг натрия, калия, креатинина сыворотки крови и глюкозы в общем рекомендуется во время терапии Фуростимом. Особенно тщательного мониторинга нуждаются пациенты группы высокого риска развития электролитного дисбаланса или в случае значительного дополнительного потери жидкости (например, в результате рвоты, диареи или интенсивного выделения пота). Гиповолемию или обезвоживания организма, а также любые существенные нарушения электролитного и кислотно-щелочного баланса следует откорректировать. Для этого может потребоваться временное прекращение терапии Фуростимом. Регулярный контроль уровня калия сыворотки необходим больным с нарушениями функции почек и с клиренсом креатинина ниже 60 мл / мин на 1,73 м 2 площади поверхности тела и в случае, когда Фуростим применяют вместе с некоторыми другими препаратами, которые могут привести к увеличению уровня калия. У пациентов, принадлежали к группе высокого риска нефропатии вследствие терапии радиоконтрастных веществами, при лечении фуросемидом наблюдалась большая частота ухудшения функции почек после получения радиоконтрастных веществ по сравнению с таковой у пациентов группы высокого риска, которым проводили только внутривенную гидратацию до назначения радиоконтрастных веществ. Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста выведение фуросемида и спиронолактона медленное. Одновременное применение с рисперидоном В исследованиях рисперидона у пациентов пожилого возраста с деменцией более высокий уровень летальности наблюдался у пациентов, получавших фуросемид одновременно с рисперидоном по сравнению с пациентами, получавшими только рисперидон или только фуросемид. Одновременное применение рисперидона с другими диуретиками (главным образом тиазидными диуретиками в низких дозах) не было связано с аналогичным выводом. Никакой патофизиологический механизм не был установлен для объяснения этого вывода, и никакой закономерности для причины летального исхода не наблюдалось. Следует проявлять осторожность и тщательно взвешивать риски и пользу перед тем, как принять решение о применении такой комбинации одновременного лечения с применением других мощных диуретиков. Спортсмены. Фуростим может вызвать положительный результат допинг-контроля. Препарат содержит метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызвать аллергические реакции (возможно. Замедленные). Пациенты пожилого возраста. Фуросемид и спиронолактон медленно экскретируются.
Препаратом Фуростим осталась не совсем довольна. Точнее не однозначное мнение. У меня из-за проблем с сердцем появляется отечность. Принимаю препараты, от отеков врач назначил Фуростим, прописал пить по 4 капсулы в день. Фуростим - препарат комбинированный, то есть содержит два активных компонента. Один из них снижает давление, приводит в норму,... Читать отзывПрепаратом Фуростим осталась не совсем довольна. Точнее не однозначное мнение. У меня из-за проблем с сердцем появляется отечность. Принимаю препараты, от отеков врач назначил Фуростим, прописал пить по 4 капсулы в день. Фуростим - препарат комбинированный, то есть содержит два активных компонента. Один из них снижает давление, приводит в норму, а второй - мочегонное. Как мочегонное - препарат не плохо устраняет отеки, но помимо этого и побочные оказывает довольно таки существенные. От приема Фуростим я отказалась.
Medcentre.com.ua Медицинский информационный ресурс 
