УФТ

УФТ
Инструкция по применению

5
153 просмотра
Как вы оцениваете эффективность УФТ?



УФТ (Тегафур/Урацил) имеет цитостатические, противоопухолевые свойства. Ингибирует ферменты, в т.ч. тимидинсинтетазу, подавляя синтез ДНК и РНК в опухолевых клетках.

Фармакологические свойства

УФТ - противоопухолевый препарат, содержащий тегафур и урацил в молярном соотношении 1 : 4. В организме тегафур трансформируется в активный метаболит 5-фторурацил (5-ФУ), обладающий противоопухолевым действием. Урацил является конкурентным ишибишром дигидропиримидиндегидрогеназы ДПД), препятствующий разложению 5- фторурацила. Клинические эффекты 5-ФУ проявляются действием его двух активных метаболитов: 5- фтордиоксиуридин монофосфата (ФдУМФ), который подавляет синтез ДНК за счет образования третичных комплексонов с тимидилатсинтетазой и внутриклеточных производных фолиевой кислоты, и 5- фторуридин-трифосфата (ФдУТФ), который включается в РНК и нарушает ее функцию. Благодаря подавляющему действию урацила на ДПД концентрация 5- ФУ, метаболита тегафура, в плазме повышается.
Фармакокинетика. После приема внутрь препарат быстро всасывается.
Максимальные концентрации тегафура, урацила и 5-фторурацила достигаются через 1 -2 часа.
В присутствии пищи с высоким содержанием жиров, показатель площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) для урацила и 5- ФУ в плазме снижаются на 66% и 37% соответственно по сравнению с приемом УФТ натощак. Концентрации тегафура в плазме изменяются незначительно.
Значения максимальных концентраций тегафура, урацила и 5-ФУ уменьшаются и время для их достижения увеличивается.
После приема внутрь всасывание и выведение тегафура и урацила следуют моноэкспоненциальной кинетике. Связывание тегафура с белками крови составляет 52%, связывание урацила с белками крови ничтожно мало.
Превращение тегафура в 5-ФУ присходит за счет С-5'окисления (микросомальные ферменты) и гидролиза С-2' (ферменты цитозоля).
Микросомальное окисление тегафура происходит частично изоферментом цитохрома CYP2A6. Ферменты цитозоля, ответственные за метаболизм тегафура, остаются неизвестными. Метаболизм 5-ФУ происходит по пути деградации природного пиримидина, урацила.
Менее 20% препарата выводится с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения тегафура и урацила после перорального приема препарата составляет 11 часов и 20-40 минут соответственно. Три гидроксиметаболита тегафура выводятся с мочой. Период полувыведения S-тегафура (10,3 часа) в 4 раза превышает период полувыведения R-тегафура (2,4 часа).
Концентрация урацила после достижения максимальной концентрации быстро снижается.
Максимальные концентрации 5-ФУ достигаются через 30-60 минут (приблизительно 200 нг/мл) и остаются определяемыми в концентрации более 1 нг/мл в течение 8 часов до приема следующей дозы препарата.
Заметной кумуляции тегафура и урацила в течение 28 дневного курса лечения препаратом не наблюдалось.
Максимальная концентрация и AUC тегафура в плазме крови возрастает пропорционально увеличению пероральной дозы от 100 мг до 400 мг.
Концентрации урацила и 5-ФУ в плазме крови возрастают более чем пропорционально дозе. Метаболизм препарата происходит преимущественно в печени, поэтому нарушения функции почек не будут оказывать существенного влияния на фармакокинетику препарата УФТ.

Показания к применению

Колоректальный рак, молочной железы, желудка, головы и шеи, печени, желчного пузыря и желчевыводящих путей, поджелудочной железы, мочевого пузыря и шейки матки.

Способ применения

Стандартная схема лечения: 300-600 мг тегафура (3-6 капсул) разделенные на 2-3 приема. В комбинации с другими противоопухолевыми препаратами корректировки дозы УФТ не требуется. Доза УФТ может увеличиваться или уменьшаться в зависимости от переносимости препарата больным.
Суточная доза тегафура не должна превышать 600 мг.
При комбинировании с кальция фолинатом дозы препарата УФТ рассчитывают по площади поверхности тела. Исходная доза тегафура 300 мг/м2 /сутки и урацила 672 мг/м2 /сутки. Рекомендованная доза кальция фолината 90 мг в день. УФТ принимают одновременно с кальция фолинатом три раза в день каждые 8 часов по крайней мере за 1 час до или через 1 час после еды.
Препараты принимают 28 дней, затем следует перерыв 7 дней. Общая продолжительность одного курса 35 дней.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к тегафуру, урацилу или любому другому ингредиенту, входящему в состав препарата.
  • Тяжелые нарушения функции печени
  • Угнетение функции костного мозга в результате ранее проводившейся лучевой или химиотерапии
  • Подтвержденный дефицит изофермента цитохрома печени CYP2A6
  • Подтвержденный дефицит дигидропиримидиндегидрогеназы
  • Комбинация с ингибитором дигидропиримидин дегидрогеназы бривудином
  • Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
  • Беременность и период грудного вскармливания.
  • Дети до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не следует применять при беременности и лактации. Рекомендуется прервать грудное вскармливание и использовать адекватные методы предупреждения беременности во время лечения,

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения: наиболее тяжелым является миелосупрессия (анемия, лейкопения, тромбоцитопения). В очень редких случаях развивается панцитопения и агранулоцитоз.
Со стороны нервной системы: сонливость, нарушение сознания, бессонница, депрессия, парестезия, отсутствие обоняния, экстрапирамидные расстройства, недержание мочи, паралич. конечностей, нарушение речи, нарушение походки, головокружение, нарушение памяти, лейкоэнцефалопатия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, стоматит, сухость во рту, анорексия, изжога, рвота, боли в области живота, запор, метеоризм, вкусовые нарушения, гастрит, язва желудка и/или двенадцатиперстной кишки. Наиболее тяжелыми являются диарея, геморрагический, ишемический или некротический энтерит, острый панкреатит, тяжелые нарушения функции печени, включая фульминантный гепатит, цирроз печени.
Со стороны органов дыхания: интерстициальная пневмония, кашель.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, аритмия, ишемия и инфаркт миокарда.
Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, нефротический синдром, недержание мочи, анурия, гематурия.
Со стороны кожи и подкожных придатков: алопеция, эксфолиативный дерматит (особенно чувствительны ладони и подошвы), нарушение пигментации кожи, сыпь, зуд, крапивница, повышенная фоточувствительность, дискоидные высыпания, напоминающие системную красную волчанку, изменения структуры ногтей.

Передозировка

При передозировке, если пациент находится в сознании, следует вызвать рвоту или произвести промывание желудка. Следует установить строгий контроль за пациентом и в частности за функцией кроветворения и функциональными пробами печени. Специфический антидот к УФТ неизвестен.
Лечение симптоматическое.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата 2 года.

Состав

Каждая капсула содержит:
  • активные вещества: 224 мг урацила и 100 мг тегафура
  • вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат и гипролозы неполный эфир
  • Оболочка: титана диоксид, желатин
  • Состав чернил: краситель железа оксид красный, воск карнаубский, бутанол, этанол дегидратированный, глицерил моноолеат.

Основные параметры

Название: УФТ
Код АТХ: L01BC53 - Тегафур в комбинации с другими препаратами

УФТ отзывы

  • 7 августа, 2019 год
    Тегафур/Урацил
    УФТ это комбинированное средство с содержанием тегафура и урацила, которые комплексно воздействуют на онкозаболевание более эффективно. УФТ применяется для лечения колоректального рака, рака желудка или поджелудочной. Как и при приеме других противоопухолевых препаратов - при их применении необходимо следить за состоянием здоровья больного, чтобы вовремя корректировать дозу препарата при необходимости... Читать отзыв УФТ это комбинированное средство с содержанием тегафура и урацила, которые комплексно воздействуют на онкозаболевание более эффективно. УФТ применяется для лечения колоректального рака, рака желудка или поджелудочной. Как и при приеме других противоопухолевых препаратов - при их применении необходимо следить за состоянием здоровья больного, чтобы вовремя корректировать дозу препарата при необходимости и среагировать на побочные действия, которые могут появится при лечении.

Статьи


САМОЛЕЧЕНИЕ МОЖЕТ НАВРЕДИТЬ ВАШЕМУ ЗДОРОВЬЮ