ЕФОКС

Інструкція для застосування

Фармакологічні властивості

Периферичний вазодилататор із переважним впливом на венозні судини, антиангінальний засіб. Викликає зменшення потреби міокарда в кисні за рахунок зменшення переднавантаження (розширення периферичних вен та зменшення припливу крові до правого передсердя) та постнавантаження (зменшення ОПСС), а також надає безпосередню коронаророзширювальну дію. Сприяє перерозподілу коронарного кровотоку в області зі зниженим кровопостачанням. Підвищує толерантність до фізичного навантаження у хворих на ІХС, стенокардію. При серцевій недостатності сприяє розвантаженню міокарда за рахунок зменшення переднавантаження. Знижує тиск у малому колі кровообігу.

Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо ізосорбід-5-мононітрат швидко і повністю абсорбується із ШКТ. Біодоступність становить 90-100%. Концентрація у плазмі прямо пропорційна дозі.

Ізосорбід-5-мононітрат майже повністю біотрансформується у печінці з утворенням неактивних метаболітів.

Виводиться нирками переважно у вигляді метаболітів, 2% – у незміненому вигляді. T1/2 становить 4-5 год.

Показання

ІХС: профілактика нападів стенокардії, у т.ч. після перенесеного інфаркту міокарда.

Хронічна серцева недостатність - як додаткова симптоматична терапія у поєднанні з серцевими глікозидами та/або діуретиками при їх недостатній ефективності.

Режим дозування

Всередину. Дозу, схему застосування та тривалість лікування встановлюють індивідуально, залежно від показань, ефективності терапії та застосовуваної лікарської форми. Починати терапію слід із найменшої ефективної дози.

Побічна дія

З боку серцево-судинної системи: часто - тахікардія, ортостатична гіпотензія; нечасто - "парадоксальне" посилення нападів стенокардії; колапс (іноді супроводжується брадіаритмією та непритомністю); частота невідома – виражене зниження АТ.

З боку нервової системи: дуже часто - "нітратний" головний біль; часто – сонливість, запаморочення; рідко – ішемія мозку.

З боку травної системи: нечасто - нудота, блювання; дуже рідко – печія.

З боку шкіри та підшкірних тканин: часто - шкірні алергічні реакції (у тому числі висип), "припливи" крові до шкіри обличчя; дуже рідко – ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона; частота невідома – ексфоліативний дерматит.

Загальні порушення: часто – астенія, розвиток толерантності (в т.ч. перехресної до інших нітратів).

Тривале застосування ізосорбіду мононітрату може викликати тимчасову гіпоксемію внаслідок відносного перерозподілу кровотоку в гіповентильовані альвеолярні ділянки (у пацієнтів з ІХС може призводити до ішемії міокарда).

Протипоказання до застосування

Підвищена чутливість до ізосорбіду динітрату, інших нітратів; гостре порушення кровообігу (шок, колапс); кардіогенний шок (якщо не проводяться заходи щодо підтримки кінцевого діастолічного тиску); гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; констриктивний перикардит; тампонада серця; тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 90 мм рт.ст.); тяжка гіповолемія; тяжка анемія; важкий аортальний та субаортальний стеноз, важкий мітральний стеноз; крововилив у мозок; одночасний прийом інгібіторів ФДЕ5 (в т.ч. силденафілу, варденафілу, тадалафілу); одночасний прийом зі стимулятором розчинної гуанілатциклази ріоцигуатом; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).

З обережністю: низький тиск наповнення лівого шлуночка, в т.ч. при гострому інфаркті міокарда; порушення функції лівого шлуночка; аортальний та/або мітральний стеноз; захворювання, що супроводжуються підвищеним внутрішньочерепним тиском; закритокутова глаукома; тенденція до ортостатичних порушень судинної регуляції, тяжка ниркова та/або печінкова недостатність, гіпотиреоз, недостатнє та неповноцінне харчування; вагітність, період грудного вигодовування.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування) можливе у випадках, коли очікувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плода чи дитини.

За необхідності застосування в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.

Застосування при порушеннях функції печінки

З обережністю слід застосовувати у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю.

Застосування при порушеннях функції нирок

З обережністю слід застосовувати у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю.

Застосування у дітей

Протипоказано застосування у дітей та підлітків віком до 18 років.

Особливі вказівки

Не застосовують для усунення нападів стенокардії. З обережністю застосовують при підвищеному внутрішньочерепному тиску.

У період терапії необхідний контроль АТ та ЧСС.

У період застосовання Ізосорбіду мононітрату слід виключити вживання алкоголю.

Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами

У період лікування не рекомендується водити транспортні засоби та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують швидких психомоторних реакцій.

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні з адсорбентами, в'яжучими та обволікаючими засобами зменшується абсорбція ізосорбіду мононітрату.

При одночасному застосуванні з антихолінергічними засобами можливі порушення пам'яті та уваги у пацієнтів похилого віку.

При одночасному застосуванні вазодилататорів, блокаторів кальцієвих каналів, трициклічних антидепресантів, етанолу можливе посилення гіпотензивного ефекту.

При одночасному застосуванні з антигіпертензивними препаратами, бета-адреноблокаторами, нейролептиками, інгібіторами ФДЕ (зокрема силденафілом, варденафілом, тадалафілом) можливе посилення гіпотензивного ефекту.

При одночасному застосуванні з дигідроерготаміном можливе збільшення концентрації та посилення дії дигідроерготаміну.

При одночасному застосуванні з норадреналіном терапевтична дія норадреналіну зменшується.

Одночасне застосування ізосорбіду мононітрату з ріоцигуатом, стимулятором розчинної гуанілатциклази, протипоказане, оскільки може спричинити гіпотензію.

Форма випуску та склад

Таблетки білого кольору, круглі, з одного боку - плоскі, з фаскою, насічкою для розлому та гравіюванням над насічкою "E", під насічкою - "20", з іншого боку - опуклі.

Діюча речовина: ізосорбіду мононітрат – 20 мг.

Допоміжні речовини: лактози моногідрат 151.7 мг, тальк 7 мг, кремнію діоксид колоїдний 3.5 мг, крохмаль картопляний 27 мг, целюлоза мікрокристалічна 33 мг, алюмінію стеарат 2.8 мг.