Акридилол блокатор β1- β2- и α1- адренорецепторы, оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. Препарат не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца может снижаться артериальное давление, сердечный выброс и урежаться частота сердечных сокращений. Акридилол® подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя α-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, тем самым снижая системное сосудистое сопротивление. Сочетание блокады β-адренорецепторов и вазодилатации оказывает следующие воздействия: у больных артериальной гипертензией — снижение артериального давления; у больных ишемической болезнью сердца — противоишемическое и антиангинальное действие; у больных с дисфункцией левого желудочка и недостаточностью кровообращения благоприятно влияет на гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание ионов калия, натрия и магния в плазме. Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.
Фармакокинетика
Карведилол быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Обладает высокой липофильностью. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-1,5 часа. Период полувыведения составляет 6-10 часов. Связывается с белками плазмы крови на 95-99%. Биодоступность препарата 24-28%. Прием пищи не влияет на биодоступность. Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов — 60-75% адсорбированного препарата метаболизируется при первом “прохождении” через печень. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием. Выведение препарата из организма происходит в основном с желчью. При нарушении функции почек фармакокинетические параметры Акридилола существенно не меняются. У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увеличивается за счет снижения метаболизма при первом “прохождении” через печень. При серьезных нарушениях функции печени Акридилол противопоказан. Карведилол проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Показания к применению
Показаниями к применению препарата Акридилол являются: артериальная гипертензия (в монотерапии и комбинации с диуретиками); хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии); ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия.
Способ применения
Таблетки Акридилол принимать внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Артериальная гипертензия. Начальная доза составляет 6,25 – 12,5 мг 1 раз в сутки в первые два дня лечения. Затем по 25 мг 1 раз в сутки. При недостаточности гипотензивного эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки (возможно разделенная на 2 приема). Ишемическая болезнь сердца. Начальная доза составляет 12,5 мг 2 раза в сутки в первые два дня лечения. Затем по 25 мг 2 раза в сутки. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 100 мг в сутки, разделенные на 2 приема. Хроническая сердечная недостаточность. Дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза составляет 3,125 мг 2 раза в сутки в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6,25 мг 2 раза в сутки, затем до 12,5 мг 2 раза в сутки, потом — до 25 мг 2 раза в сутки. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. У пациентов с массой тела менее 85 кг целевая доза составляет 50 мг в сутки; у пациентов с массой тела более 85 кг целевая доза 75-100 мг в сутки.
Побочные действия
Применение таблеток Акридилол может вызвать побочные действия: Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль (как правило, не сильная и в начале лечения), потеря сознания, миастения (чаще в начале лечения), повышенная утомляемость, депрессия, нарушение сна, парестезии. Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, атриовентрикулярная блокада II-III ст., редко — нарушение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности (в период увеличения доз), отеки нижних конечностей, стенокардия, выраженное снижение артериального давления. Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, диарея или запор, рвота, боль в животе, потеря аппетита, повышение активности “печеночных” ферментов. Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, лейкопения. Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, нарушение углеводного обмена. Аллергические реакции: кожные аллергические реакции (экзантема, крапивница, зуд, высыпания), обострение псориаза, заложенность носа. Со стороны дыхательной системы: одышка и бронхоспазм (у предрасположенных пациентов). Прочие: нарушение зрения, уменьшение слезоотделения, гриппоподобный синдром, чихание, миалгия, артралгия, боли в конечностях, “перемежающаяся” хромота, редко — нарушение мочеиспускания, нарушение функции почек.
Противопоказания
: Повышенная чувствительность к Акридилолу или другим компонентам препарата, острая и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая внутривенного введения инотропных средств, тяжелая печеночная недостаточность, атриовентрикулярная блокада II-III ст., выраженная брадикардия (менее 50 уд/мин), синдром слабости синусового узла, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 85 мм рт. ст.), кардиогенный шок, хроническая обструктивная болезнь легких, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью Стенокардия Принцметала, сахарный диабет, гипогликемия, тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, феохромоцитома, псориаз, гипогликемия, депрессия, миастения, почечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада I ст., обширные хирургические вмешательства и общая анестезия.
Беременность
: Контролируемых исследований применения Акридилола у беременных не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории больных возможно только в случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Не рекомендуется грудное вскармливание во время лечения Акридилолом.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Акридилол может потенцировать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств или средств, которые оказывают гипотензивный эффект (нитраты). При совместном применении Акридилола и верапамила, дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики. Ингибиторы микросомального окисления (циметидин), диуретики и ингибиторы АПФ усиливают гипотензивный эффект. При одновременном приеме Акридилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время атриовентрикулярного проведения. Карведилол может потенцировать действие инсулина и пероральных гипогликемических средств, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль уровня сахара в крови. Индукторы микросомального окисления (фенобарбитал, рифампицин) ослабляют гипотензивный эффект карведилола. Препараты, снижающие содержание катехоламинов (резерпин, ингибиторы моноаминооксидазы), увеличивают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии. При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина). Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивный и урежающий сердечный ритм эффекты Акридилола. Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.
Передозировка
: Симптомы передозировки Акридилола: снижение артериального давления, сопровождающееся головокружением или обмороком (систолическое АД 80 мм рт.ст.), брадикардия. Возможно возникновение одышки вследствие бронхоспазма и рвоты. В тяжелых случаях возможны: кардиогенный шок, нарушение дыхания, спутанность сознания, нарушения проводимости. Лечение: необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненноважных показателей, при необходимости — в отделении интенсивной терапии. Лечение — симптоматическое. Целесообразно внутривенное применение м-холиноблокаторов (атропин), адреномиметиков (эпинефрин, норэпинефрин).
Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Форма выпуска
Акридилол - таблетки 6,25 мг, 12,5 мг и 25 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона
: Терапия Акридилолом должна проводиться длительно и не должна резко прекращаться, особенно у больных ишемической болезнью сердца, так как это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости снижение дозы препарата должно быть постепенным, в течение 1-2 недель. В начале терапии Акридилолом или при повышении дозы препарата у пациентов, особенно пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение артериального давления, преимущественно при вставании. Необходима коррекция дозы препарата. У больных с ХСН при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков. При этом не следует увеличивать дозу Акридилола, рекомендовано назначение больших доз диуретиков вплоть до стабилизации состояния больного. Рекомендуется постоянный контроль электрокардиограммы и артериального давления при одновременном назначении Акридилола и блокаторов “медленных” кальциевых каналов, производных фенилалкиламина (верапамил) и бензодиазепина (дилтиазем), а также — с антиаритмическими средствами I класса. Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотензией и ХСН. В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии Акридилолом. Акридилол не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом.
В прошлом году переболела гриппом. Были не хорошие последствия, осложнение дало на сердечно-сосудистую систему. Стало повышаться давление. При этом был и учащенный пульс, голова кружилась, постоянно чувствовала слабость. Акридилол принимала на протяжении года, очень хорошо мне помогал. Сейчас уже не принимаю и чувствую себя хорошо. Ходила к кардиологу, прошла осмотр... Читать отзывВ прошлом году переболела гриппом. Были не хорошие последствия, осложнение дало на сердечно-сосудистую систему. Стало повышаться давление. При этом был и учащенный пульс, голова кружилась, постоянно чувствовала слабость. Акридилол принимала на протяжении года, очень хорошо мне помогал. Сейчас уже не принимаю и чувствую себя хорошо. Ходила к кардиологу, прошла осмотр и обследование, все в порядке.
Давление, Высокое давление, Повышенное давление, Гипертония, Артериальная гипертензия, Нормы давления, Измернить давление без тонометра, Симптомы повышенного давления, Причины высокого давления
Medcentre.com.ua Медицинский информационный ресурс 
