Алзидон - селективный обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, которая является основным преобладающим типом холинэстеразы в головном мозге. Донепезил ингибирует этот фермент более чем в 1000 раз сильнее, чем бутирилхолинэстеразу - фермент, который находится в основном вне пределов ЦНС. Замедляет прогрессирование болезни Альцгеймера, уменьшает выраженность когнитивных симптомов (по данным теста Folstein), в ряде случаев восстанавливает дневную активность больных и облегчает уход за ними. Корректирует поведенческие нарушения: апатия, галлюцинации и неосмысленные повторяющиеся движения. После приема внутрь Cmax в плазме достигается примерно через 3–4 ч, прием пищи не влияет на всасывание. T1/2 из плазмы — примерно 70 ч. При систематическом применении в однократных дозах равновесная концентрация достигается, как правило, в течение 2–3 нед после начала терапии. Распределение донепезила в различных тканях организма изучено недостаточно. Предполагается, что донепезил и/или его метаболиты могут сохраняться в организме более 10 дней. Донепезил подвергается метаболизму в печени. Главными продуктами метаболизма являются соединения M1 и М2 (продукты О-дезалкилирования и гидроксилирования), M11 и М12 (продукты глюкуронирования M1 и М2 соответственно), М4 (продукт гидролиза) и М6 (продукт N-окисления). Сведений об энтерогепатической рециркуляции донепезила и/или продуктов его метаболизма нет. Связывание донепезила с белками плазмы — 95%. Сведений о связывании с белками плазмы его активного метаболита 6-О-десметилдонепезила нет. Выводится донепезил, также как и его метаболиты, в основном, с мочой: 79% дозы обнаруживается в моче и 21% — в фекалиях. В моче преимущественно обнаруживается донепезил.
Показания к применению: Препарат Алзидон предназначен для симптоматического лечения болезни Альцгеймера средней и тяжелой степени (сиптоматическое лечение когнитивных нарушений).
Способ применения: Препарат Алзидон рекомендуется принимать вечером перед сном. Лечение начинают с приема препарата в дозе 5 мг 1 раз/сут и продолжают в течение не менее 4 недель, чтобы достичь Cssдонепезила и оценить ранний клинический эффект терапии. Через 1 месяц дозу препарата Алзепил можно повысить до 10 мг 1 раз/сут, что является максимальной рекомендуемой суточной дозой. Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект, который следует регулярно оценивать. Пациенты с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести, а также с нарушением функции почек не нуждаются в изменении схемы лечения, т.к. эти состояния не влияют на клиренс донепезила.
Побочные действия
Со стороны органов ЖКТ: диспептические явления (тошнота, рвота, диарея). Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, инсомния, судороги, обморок. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, нарушения синоатриальной и AV проводимости. Прочие: повышение уровня креатинфосфокиназы.
Противопоказания
: Противопоказаниями к применению препарата Алзидон являются: повышенная чувствительность к компонентам препарата и к производным пиперидина, детский возраст до 18 лет (ввиду отсутствия клинических данных), беременность и период лактации.
Беременность
: В период беременности противопоказано применять препарат Алзидон.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Эффект усиливают другие антихолинэстеразные средства, ингибиторы цитохрома P450 (замедляют биотрансформацию), ослабляют — холиноблокаторы, индукторы монооксигеназной системы (рифампицин, фенитоин, этанол и др.). При одновременном назначении средств для наркоза, НПВС возрастает вероятность побочных проявлений.
Передозировка
: Симптомы передозировки препарата Алзидон: холинергический криз (выраженная тошнота, рвота, обильное слюнотечение, потливость, брадикардия, снижение АД, угнетение дыхания, коллапс и судороги). Лечение: симптоматическая терапия. В качестве антидота можно использовать третичные антихолинергические средства, в частности атропин в начальной дозе 1–2 мг в/в, затем дозу подбирают в зависимости от эффекта. Неизвестно, удаляются ли донепезил и/или его метаболиты при диализе (гемодиализ, перитонеальный диализ или гемофильтрация).
Условия хранения
При температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Medcentre.com.ua Медицинский информационный ресурс 
