Препарат Аско-сановель - лекарственное средство, применяемое при заболеваниях костей. Препарат кальция и средство для профилактики и лечения остеопороза. Алендронат натрия, связываясь с гидроксиапатитом в костной ткани, эффективно и специфически ингибирует костную резорбцию, опосредованную остеокластами и относится к группе бисфосфонатов. Специфически ингибирует активность остеокластов, осуществляющих резорбцию костной ткани.
Фармакокинетика
. Всасывание. Биодоступность алендроната натрия у женщин при приеме внутрь натощак не позднее, чем за 2 часа до стандартного завтрака, в дозе от 5мг до 70мг составляет 0,64%. Биодоступность алендроната натрия у мужчин равняется 0,59%. Прием алендроната натрия натощак за 1-1,5 часа до стандартного завтрака снижает биодоступность алендроната на 40% в сравнении с биодоступностью алендроната натрия при приеме за 2 часа до завтрака. При исследованиях у пациентов с остеопорозом алендронат натрия был эффективным, если его принимали натощак, не позднее, чем за 30 минут до завтрака. Биодоступность алендроната натрия незначительная при его приеме вместе с пищей или на протяжении двух часов после приема пищи. Одновременный прием алендроната натрия с кофе или апельсиновым соком снижает его биодоступность приблизительно на 60%. Распределение. У человека кажущийся объем распределения алендроната натрия (исключая костную ткань) составляет приблизительно 28л. Концентрация препарата в плазме крови незначительная (меньше 5 нг/мл). Связывание алендроната натрия с белками плазмы составляет приблизительно 78%. Метаболизм. Данные о метаболизме алендроната натрия в организме человека отсутствуют. Выведение. После однократного внутривенного введения алендроната натрия, меченного атомом углерода 14С, приблизительно 50% меченного препарата выводится с мочой на протяжении 72 часов; выведение меченного препарата с калом не определялось или было незначительным. Конечный период полувыведения препарата у человека превышает 10 лет. Фармакокинетика в особых клинических случаях. У больных с легкой и средней степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина 35-60 мл/мин.) коррекция дозы не нужна. В связи с отсутствием случаев использования алендроната натрия у больных с почечной недостаточностью, больным с обострением почечной недостаточности (клиренс креатинина меньше 35 мл/мин.) алендронат натрия применять не рекомендуется. Алендронат натрия не метаболизируется и не выводится желчными путями. По этим причинам данные о применении препарата у больных с почечной недостаточностью отсутствуют. Кроме этого, коррекция дозы не нужна. Доклинические данные о безопасности: при проведении исследования над мышами на канцерогенность алендроната натрия в дозах по 1, 3, 10 мг/кг/сутки (самцы) и 1, 2, 5 мг/кг/сутки (самки) на протяжении 92 недель было выяснено, что у самок развивается аденома Гардериальной железы. Эти дозы эквивалентны 0,5-4-кратной человеческой дозе в 10мг (по площади поверхности мг/м2). При проведении исследования на канцерогенность над крысами в дозах по 1,0 и 3,75 мг/кг на протяжении 2 лет у самцов наблюдалось развитие аденомы парафолликулярных (тироидных) клеток. Эти дозы эквивалентны 3-кратной человеческой дозе в 10мг (по площади поверхности мг/м2). Достоверность развития этих эффектов в человеческом организме не выяснена. In vitro исследования алендроната натрия на мутагенность показали отсутствие у последнего генотоксического эффекта. Пероральные дозы алендроната натрия 5 мг/кг/сутки (по площади поверхности 4-кратная человеческая доза в 10мг) не влияли на репродуктивную функцию у крыс.
Показания к применению
Препарат Аско-сановель предназначен для лечения остеопороза у женщин в постменопаузальный период с целью предупреждения переломов, в частности переломов бедра, позвонков, компрессионных переломов позвоночника, а также при лечении остеопороза у мужчин.
Способ применения
Для лечения постменопаузального остеопороза у женщин: рекомендованная однократная доза препарата Аско-сановель составляет 70 мг 1 раз в неделю. Для лечения остеопороза у мужчин: рекомендованная однократная доза препарата составляет 70 мг 1 раз в неделю. Курс лечения составляет 2-3 года и больше. Прежде чем назначить повторный курс лечения, необходимо сделать перерыв на 6-12 месяцев, а потом начать применение препарата с дозы 1 таблетка в неделю. Аско-Сановель нужно принимать утром, запивая только водой, не менее чем за 30 мин. до первого приема пищи, питья или приема любого другого лекарственного средства. Любые напитки (включая минеральную воду), прием пищи или некоторые лекарственные средства могут понизить всасывание алендроната. Для облегчения попадания в желудок и, соответственно, уменьшения раздражения пищевода алендронат нужно принимать только после подъема с кровати, запивая полным стаканом воды (200 мл). После этого пациентам не следует ложиться, по крайней мере, на протяжении 30 минут, до первого приема пищи. Не рекомендуется принимать Аско-Сановель перед сном или перед подъемом с кровати. Несоблюдение рекомендаций увеличивает риск побочных реакций со стороны пищевода. Пациентам нужно принимать пищевые добавки, которые содержат кальций и витамин D, при недостаточном содержании этих веществ в организме. Для пациентов пожилого возраста, пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 35-60 мл/мин.) коррекция дозы не нужна. Вследствие отсутствия клинических данных, применение алендроната натрия у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина меньше 35 мл/мин.) не рекомендуется.
Побочные действия
Аско-cановель переносится хорошо. Результаты 5-летних клинических исследований показали отсутствие необходимости в прекращении лечения при слабо выраженных побочных реакциях. Лечение постменопаузального остеопороза. Сообщалось о следующих эффектах (в более чем 1% больных): боль в животе, диспепсия, запор, диарея, метеоризм, язва пищевода, дисфагия, вздутие живота, боль в костях, мышцах и головная боль. Кроме этого, наблюдаются тошнота, кислотная регургитация, рвота, желудочные и мышечные спазмы. Редко – сыпь, эритема. Совместное применение с эстроген/гормонозаместительной терапией. Безопасность и переносимость применения алендроната натрия в комбинации с эстрогеном ± прогестином не отличается от аналогичных показателей при раздельном (алендронат натрия) или комбинированном (с гормонозаместительными препаратами) применении препарата. Постмаркетинговые данные (в отдельных случаях). Аллергические реакции, такие как крапивница, ангионевротический отек; эзофагит, язва пищевода, дисфагия, стеноз или перфорация пищевода. Кроме этого, наблюдаются желудочная и дуоденальная язвы, сыпь, увеит. Результаты лабораторных анализов. Проведенные клинические исследования показали небольшое, асимптоматическое, временное снижение уровней кальция (18% больных, принимающих лекарственное средство и 12%, принимающих плацебо) и фосфатов (10% больных, принимающих лекарственное средство и 3%, принимающих плацебо). В каждой терапевтической группе наблюдается похожесть в частоте снижения уровней кальция в пределах <8,0 мг/дкл (2,0 мм), уровней фосфатов ≤2,0 мг/дкл (0,65 мм).
Противопоказания
: Противопоказаниями к применению препарата Аско-сановель являются: аномалии пищевода, замедляющие его опорожнение (стриктура пищевода или ахалазия); невозможность стоять или сидеть на протяжении 30 минут после приема препарата; повышенная чувствительность к компонентам препарата; гипокальциемия; период беременности и кормление грудью, а также детский возраст до 18 лет.
Беременность
: Во время беременности принимать препарат Аско-сановель противопоказано.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Пищевые добавки кальция/антациды: абсорбция алендроната уменьшается при одновременном применении с препаратами кальция, антацидами и другими пероральными лекарственными средствами. В связи с этим интервал между приемом алендроната натрия и другими лекарственными средствами должен составлять не менее 30 минут. Совместное применение с эстроген/гормонозаместительной терапией (HRT): одновременное применение гормонозаместительной терапии (эстроген ± прогестин) и алендроната натрия изучалось в двух клинических исследованиях продолжительностью 1 или 2 года при участии женщин в постменопаузальный период, страдающих остеопорозом. В этих исследованиях показатели безопасности и переносимости комбинированной терапии соответствовали таким при применении каждого из этих методов лечения отдельно. Тем не менее, комбинированное лечение привело к большему увеличению костной массы в сравнении с раздельным применением первого или второго методов лечения. Ацетилсалициловая кислота: согласно клиническому исследованию, ежедневное применение препаратов, содержащих более чем 10 мг алендроната натрия и аспирина, приводило к увеличению частоты побочных эффектов верхних отделов ЖКТ. Тем не менее, это не наблюдалось в исследованиях на пациентах, которые получали 35 мг или 70 мг алендроната натрия один раз в неделю. Несмотря на отсутствие исследований со специфического лекарственного взаимодействия, алендронат можно применять одновременно с другими рецептурными препаратами, без риска возникновения побочных эффектов.
Передозировка
: При передозировке препарата Аско-сановель возможно развитие гипокальциемии, гипофосфатемии, тошноты, изжоги, эзофагита, язвы желудка. Специфического антидота нет. С целью связывания алендроната натрия пациенту необходимо давать молоко или антациды. В связи с возможностью раздражающего действия на пищевод не рекомендуется вызывать рвоту, больному нужно принять вертикальное положение. Терапия симптоматическая.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года.
: Алендронат натрия, как и другие бисфосфонаты, может стать причиной раздражения слизистой верхних отделов ЖКТ. У больных, принимающих Аско-Сановель, наблюдались такие побочные реакции как аномалии пищевода (эзофагит), язва пищевода, эрозии стенки пищевода, в отдельных случаях с дальнейшим сужением пищевода. В отдельных случаях наблюдались обострение реакций, которые приводят к госпитализации больного. По этой причине врачи должны быть подготовлены к проявлениям симптомов и признаков поражения пищевода. В случае дисфагии, одинофагии, боли за грудиной, появлении или усилении изжоги нужно прервать применение Аско-Сановель и обратиться к врачу. Риск развития тяжелых побочных реакций со стороны пищевода возрастает у пациентов, которые нарушают правила приема препарата (находятся в горизонтальном положении после приема Аско-Сановель, запивают препарат неполным стаканом воды, продолжают прием Аско-Сановель после появления симптомов раздражения пищевода). В связи с возможным раздражающим действием алендроната натрия на слизистую оболочку и ухудшением течения основного заболевания, Аско-Сановель с осторожностью назначают больным с обострениями заболеваний верхних отделов ЖКТ (дисфагия, заболевание пищевода, гастрит, дуоденит, язвы). Согласно проведенному контрольному клиническому исследованию повышенный риск при применении препарата отсутствует. До начала приема Аско-Сановель нужно нормализовать содержание кальция в крови (гипокальциемия). Одновременно необходимо восстановить нарушения метаболизма минералов (например, недостаточность витамина D). Аско-Сановель не рекомендуется принимать больным с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <35 мл/мин). Аско-Сановель необходимо принимать, по крайней мере, за 30 минут до первого приема пищи (включая и прием других лекарств), запивая только простой водой. Одновременный прием алендроната натрия с апельсиновым соком или кофе снижает абсорбцию препарата. Для облегчения поступления препарата в желудок и уменьшения раздражения пищевода алендронат натрия нужно принимать после подъема с кровати, запивая полным стаканом воды. После этого пациентам не следует ложиться в течение 30 минут. Из-за возможности возникновения орофарингеальной язвы таблетки не следует разжевывать или рассасывать. Не рекомендуется принимать Аско-Сановель перед сном или перед подъемом с кровати. Несоблюдение этих рекомендаций увеличивает риск побочных реакций со стороны пищевода. При проявлении симптомов раздражения ЖКТ (боли при глотании, за грудиной, появлении или усилении изжоги) нужно прервать лечение и обратиться к врачу. Клинические исследования показали отсутствие отличий в безопасности и эффективности применения алендроната натрия между пациентами старше 65 лет и младшими пациентами. Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Данных о влиянии приема Аско-Сановель на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами нет.
Аско-сановель - серьезный препарат. Но тем не менее, его пришлось мне принимать, так назначил врач. Пила при остеопорозе. Хотела бы посоветовать тем, кто планирует принимать эти таблетки, внимательно читать инструкцию, особенно способ применения.
Таблетки Аско-сановель не следует принимать перед сном, точнее не ложиться как минимум полчаса после того, как принимаете... Читать отзывАско-сановель - серьезный препарат. Но тем не менее, его пришлось мне принимать, так назначил врач. Пила при остеопорозе. Хотела бы посоветовать тем, кто планирует принимать эти таблетки, внимательно читать инструкцию, особенно способ применения. Таблетки Аско-сановель не следует принимать перед сном, точнее не ложиться как минимум полчаса после того, как принимаете таблетку потому, что могут быть побочные и плохое влияние на желудок. А в целом, препарат мне помогает. Главное правильно принимать этот препарат.
Medcentre.com.ua Медицинский информационный ресурс 
