Нитросорбид – сосудорасширяющее, антиангинальное лекарственное средство группы органических нитратов.
Фармакологические свойства
При применении Нитросорбида отмечается снижение потребности сердечной мышцы в кислороде, вследствие уменьшения пред- и постнагрузки. Нитросорбид способствует расширению периферических и коронарных сосудов, улучшает кровообращение в ишемизированном участке миокарда, снижает кровяное давление в малом круге кровообращения, повышает толерантность к физическим нагрузкам у пациентов, страдающих ишемической болезнью сердца. У пациентов с сердечной недостаточностью способствует снижению нагрузки на миокард.
Механизм действия препарата связан с образованием оксида азота в гладкомышечном слое сосудов, вследствие чего происходит активация гуанилатциклазы, увеличение количества гуанидинмонофосфорной кислоты и расслабление гладкой мускулатуры. Препарат вызывает расширение преимущественно вен.
После перорального применения препарат хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, для нитросорбида характерен эффект первого прохождения через печень. Пик концентрации активного вещества отмечается спустя 1 час после приема внутрь. Метаболизируется с образованием 2 метаболитов, период полувыведения которых составляет 2,5 и 5 часов. Выводится в виде метаболитов почками и кишечником.
После перорального применения эффект развивается спустя 30-50 минут и достигает максимума в течение 1,5-2 часов.
После буккального и сублингвального применения эффект развивается в течение 5-6 минут. Продолжительность терапевтического эффекта препарата составляет около 4-6 часов.
Показания к применению
Препарат Нитросорбид применяют для терапии пациентов с ишемической болезнью сердца, купирования и предупреждения приступов стенокардии.
В составе комплексной восстановительной терапии у пациентов, перенесших инфаркт миокарда; пациентам, страдающим хронической сердечной недостаточностью и легочной гипертензией.
Способ применения
Препарат Нитросорбид применяется сублингвально (под язык), буккально (за щеку) или перорально. При пероральном применении таблетку рекомендуется глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством воды. При сублингвальном и буккальном применении таблетку следует держать в ротовой полости до полного растворения. Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Взрослым для профилактики приступов стенокардии и в период восстановления после перенесенного инфаркта миокарда обычно назначают по 10мг препарата перорально 3-4 раза в день. Препарат рекомендуется принимать за 30 минут до приема пищи. При необходимости разовая доза препарата может быть увеличена до 20-30мг. Не рекомендуется превышать суточную дозу препарата 180мг. В случае если нежелательно регулярное применение препарата для профилактики приступов стенокардии обычно назначают по 10мг препарата за 30-40 минут до ожидаемой нагрузки.
Взрослым при хронической сердечной недостаточности в составе комбинированной терапии обычно назначают по 10-20 мг препарата перорально 3-4 раза в день.
Взрослым при легочной гипертензии в составе комплексной терапии обычно назначают по 20мг препарата 5-6 раз в сутки через равные промежутки времени. Препарат рекомендуется принимать перед едой.
Взрослым для купирования приступов стенокардии обычно назначают по 10мг препарата сублингвально или буккально. Для скорейшего наступления терапевтического эффекта таблетку рекомендуется разжевать и удерживать в ротовой полости до полного растворения.
При длительном применении препарата, особенно в высоких дозах, и при сокращении интервалов между приемами возможно развитие толерантности к нитросорбиду.
При применении препарата, особенно в период увеличения дозы, следует регулярно контролировать показатели артериального давления и частоты сердечных сокращений.
Побочные действия
Препарат Нитросорбид обычно хорошо переносится пациентами, однако в единичных случаях возможно развитие таких побочных эффектов:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки ротовой полости. При сублингвальном и буккальном применении препарата возможно ощущение покалывания и жжения языка.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, повышенная утомляемость, нарушение режима сна и бодрствования, нарушение зрения, в единичных случаях возможно развитие ишемии мозга.
Кроме того, при применении препарата возможно развитие "нитратной" головной боли, которая наиболее ярко выражена в начале применения препарата, и исчезает при дальнейшем применении препарата.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, в том числе ортостатическая гипотензия, тахикардия, прилив крови к лицу, чувство жара. В единичных случаях возможно развитие парадоксальной нитратной реакции (усиление приступов стенокардии). Кроме того, у некоторых пациентов отмечалось значительное снижение артериального давления вплоть до коллапса.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд,
крапивница.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата Нитросорбид являются: повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата и другим нитратам; врожденная лактазная недостаточность, мальабсорбция глюкозы-галактозы.
Препарат противопоказан пациентам с геморрагическим инсультом, черепно-мозговой травмой, анемией, закрытоугольной глаукомой; с острым инфарктом миокарда с артериальной гипотензией и токсическим отеком легких; при показателях систолического артериального давления менее 100 мм рт. ст., шоке, коллапсе, констриктивном перикардите, а также пациентам с тампонадой сердца.
В связи с повышенным риском парадоксальных нитратных реакций препарат не следует назначать пациентам с гипертрофической кардиомиопатией.
Препарат следует с осторожностью назначать пациентам, страдающим нарушениями церебрального кровообращения и имеющим склонность к ортостатической гипотензии; пациентам с митральным и/или аортальным стенозом и пациентам пожилого возраста.
В период лечения препаратом следует воздерживаться от работы с потенциально опасными механизмами и вождения автомобиля.
Беременность
Препарат Нитросорбид может быть назначен в период беременности лечащим врачом, который должен тщательно взвесить ожидаемую пользу для матери и потенциальные риски для плода.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о возможном прерывании грудного вскармливания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Противопоказано одновременное применение Нитросорбида и сильденафила (Виагра) в связи с риском развития инфаркта миокарда и тяжелой артериальной гипотензии.
Лекарственные препараты, обладающие вяжущим и обволакивающим действием, а также адсорбенты снижают всасывание нитросорбида в желудочно-кишечном тракте.
При одновременном применении антигипертензивные лекарственные средства, периферические вазодилататоры, блокаторы кальциевых каналов, бета-адреноблокаторы, нейролептики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы ФЭД и этанол усиливают гипотензивных эффект нитросорбида.
При сочетанном применении препарата с антихолинергическими лекарственными средствами у пациентов пожилого возраста возможно развитие нарушений памяти.
Отмечается снижение антиангинального действия препарата при его одновременном применении с симпатомиметиками.
Препарат способствует увеличению плазменных концентраций и усиливает терапевтический эффект дигидроэрготамина.
Нитросорбид при сочетанном применении снижает эффективность норэпинефрина.
Передозировка
При передозировке препарата Нитросорбид у пациентов отмечалось развитие головной боли, обморока, ортостатической гипотензии, тахикардии, повышения температуры тела и судорог. При дальнейшем повышении дозы возможно развитие метгемоглобинемии, симптомами которой является цианоз ногтей и губ, обморок, головная боль, затрудненное дыхание, слабость, аритмия, гипертермия.
Специфического антидота нет. При передозировке показана симптоматическая терапия. В случае тяжелой передозировки возможно введение допамина и симпатомиметических лекарственных средств. Для коррекции артериального давления показана коррекция объема циркулирующей крови. Если препарат был принят перорально, и прошло менее 30 минут после приема показано промывание желудка и прием энтеросорбентов.
Условия хранения
Препарат Нитросорбид рекомендуется хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре от 8 до 15°C.
Срок годности 2 года.
Таблетки по 20 штук в контурных ячейковых упаковках, по 2 контурные ячейковые упаковки в картонной коробке.
Таблетки по 50 штук в полиэтиленовых пеналах.
Состав
1 таблетка препарата Нитросорбид содержит: изосорбида динитрат – 10мг;
Вспомогательные вещества, в том числе сахароза и лактоза.