Рамкор - средство для снижения артериального давления (антигипертензивное) лекарство.
Рамиприл угнетает активность ангиотензинпревращающего фермента (АПФ, кининаза II), вызывая расширение сосудов и снижение артериального давления.
У лиц, страдающих артериальной гипертензией, рамиприл снижает артериальное давление, не увеличивая сердечный ритм. У большинства пациентов антигипертензивный эффект начинается через 1-2 часа после применения препарата и достигает максимума через 3-6 часов и продолжается в течение 24 часов. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается после постоянного применения через 3-4 недели. Внезапное прекращение лечения с применением рамиприла не вызывает быстрого и резкого повышения артериального давления.
Подавление активности АПФ повышает активность ренина в плазме крови, снижает уровень ангиотензина II и альдостерона. При недиабетичний или диабетической нефропатии рамиприл несколько замедляет прогрессирование нарушения функции почек, снижает уровень альбуминурии.
В общем, препарат существенным образом не меняет почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации.
Фармакокинетика.
После перорального приема рамиприл быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи существенно не влияет на абсорбцию рамиприла, он почти полностью метаболизируется (главным образом, в печени) с образованием активных и неактивных продуктов. Его активный метаболит – рамиприлат примерно в 6 раз активнее рамиприл. Максимальная концентрация рамиприла в плазме крови достигается через 1 час после перорального применения, тогда как максимальные концентрации рамиприлата наблюдаются в течение 2-4 часов. При применении в рекомендованных дозах антигипертензивное действие сохраняется в течение 24 часов. Стабильные уровни рамиприлата устанавливаются примерно на четвертые сутки лечения.
Биодоступность рамиприла составляет приблизительно 60 %. Объем распределения – около 500 л. Связывание с белками плазмы крови достигает 73 % для рамиприла и 56 % для рамиприлата.
Период полувыведения 13-17 часов на фоне регулярного применения; приблизительно 40 % препарата выводится с калом и 60 % – с мочой.
При почечной недостаточности и у лиц пожилого возраста со сниженной функцией почек рамиприл может кумулювати в организме.
При поражении печени нарушается превращение рамиприла в рамиприлат. У пациентов пожилого возраста фармакокинетика существенно не меняется.Применяется Рамкор:
Препарат для перорального применения.
Препарат Рамкор рекомендуется принимать ежедневно в одно и то же время. Препарат можно принимать до, во время и после еды, поскольку прием пищи не влияет на биодоступность препарата. Таблетки Рамкор следует глотать целыми, запивая водой. Их нельзя разжевывать или измельчать.
Взрослые.
Пациенты, которые применяют диуретики. В начале лечения препаратом Рамкор может возникать артериальная гипотензия, развитие которой является более вероятным у пациентов, которые одновременно получают диуретики. В подобных случаях рекомендуется проявлять осторожность, поскольку у этих пациентов возможно снижение объема циркулирующей крови (ОЦК) и /или количества электролитов.
Желательно прекратить применение диуретику за 2-3 дня до начала лечения препаратом Рамкор, если это возможно.
У пациентов с артериальной гипертензией, которым нельзя отменить диуретик, лечение препаратом Рамкор следует начинать с дозы 1,25 мг. Следует тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в крови. Дальнейшее дозирование препарата Рамкор следует корректировать в зависимости от целевого уровня артериального давления.
Артериальная гипертензия.
Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от особенностей состояния пациента и результатов контрольных измерений артериального давления. Рамкор можно применять в виде монотерапии или в комбинации с другими классами антигипертензивных лекарственных средств.
Начальная доза. Лечение препаратом Рамкор следует начинать постепенно, начиная с рекомендуемой начальной дозы 2,5 мг в сутки.
У пациентов со значительной активацией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы после применения начальной дозы может возникать значительное снижение ад. Для таких пациентов рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг, а их лечение нужно начинать под медицинским наблюдением.
Титрования дозы и поддерживающая доза. Дозу можно удваивать каждые 2-4 недели до достижения целевого уровня артериального давления; максимальная доза препарата Рамкор составляет 10 мг в сутки. Как правило, препарат применяют 1 раз в сутки.
Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний.
Начальная доза. Рекомендуемая начальная доза препарата Рамкор составляет 2,5 мг 1 раз в сутки.
Титрования дозы и поддерживающая доза. В зависимости от индивидуальной переносимости препарата дозу следует постепенно увеличивать. Рекомендуется удвоить дозу через 1-2 недели лечения, а затем – еще через 2-3 недели – увеличить ее до целевой поддерживающей дозы 10 мг 1 раз в сутки.
Также смотрите приведенную выше информацию относительно дозирования препарата для пациентов, которые получают диуретики.
Лечение заболевания почек.
У пациентов с диабетом и микроальбуминуриєю.
Начальная доза. Рекомендуемая начальная доза препарата Рамкор составляет 1,25 мг 1 раз в сутки.
Титрования дозы и поддерживающая доза. В зависимости от индивидуальной переносимости препарата при дальнейшем лечении дозу следует увеличивать. Через 2 недели лечения разовую суточную дозу рекомендуется удвоить до 2,5 мг, а затем до 5 мг еще через 2 недели лечения.
У пациентов с диабетом и как минимум одним фактором сердечно-сосудистого риска.
Начальная доза. Рекомендуемая начальная доза препарата Рамкор составляет 2,5 мг 1 раз в сутки.
Титрования дозы и поддерживающая доза. В зависимости от индивидуальной переносимости препарата при дальнейшем лечении дозу следует увеличивать. Через 1-2 недели лечения суточную дозу препарата Рамкор рекомендуется удвоить до 5 мг, а затем до 10 мг через 2-3 недели лечения. Целевая суточная доза составляет 10 мг.
У пациентов с недиабетичною нефропатией, о которой свидетельствует наличие макропротеїнурии ≥ 3 г/сутки.
Начальная доза. Рекомендуемая начальная доза препарата Рамкор составляет 1,25 мг 1 раз в сутки.
Титрования дозы и поддерживающая доза. В зависимости от индивидуальной переносимости пациентом препарата при дальнейшем лечении дозу следует увеличивать. Через 2 недели лечения разовую суточную дозу рекомендуется удвоить до 2,5 мг, а затем до 5 мг еще через 2 недели лечения.
Сердечная недостаточность с клиническими проявлениями.
Начальная доза. Для пациентов, состояние которых стабилизировалось после лечения диуретиками, рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг в сутки.
Титрования дозы и поддерживающая доза. Дозу препарата Рамкор титруют путем ее удвоения каждые 1-2 недели до достижения максимальной суточной дозы 10 мг. Желательно разделить дозу на 2 приема.
Вторичная профилактика после перенесенного острого инфаркта миокарда при наличии сердечной недостаточности.
Начальная доза. Через 48 часов после возникновения инфаркта миокарда пациентам, состояние которых клинически и гемодинамически стабильным, назначать начальную дозу 2,5 мг 2 раза в сутки в течение 3 дней. Если начальная доза 2,5 мг переносится плохо, тогда следует применять дозу 1,25 мг 2 раза в сутки в течение 2 дней с последующим повышением до 2,5 мг и 5 мг 2 раза в сутки.
Если дозу нельзя повысить до 2,5 мг 2 раза в сутки, лечение следует отменить.Также смотрите приведенную выше информацию относительно дозирования препарата для пациентов, которые получают диуретики.
Титрования дозы и поддерживающая доза. В дальнейшем суточную дозу повышают путем ее удвоения с интервалом в 1-3 дня до достижения целевой поддерживающей дозы 5 мг 2 раза в сутки.
Когда это возможно, поддерживающую суточную дозу разделить на 2 приема.
Если дозу нельзя повысить до 2,5 мг 2 раза в сутки, лечение следует отменить. Опыта лечения пациентов с тяжелой (IV ФК по классификации NYHA) сердечной недостаточностью сразу после инфаркта миокарда все еще недостаточно. Если все же принято решение о лечении таких пациентов этим препаратом, рекомендуется начинать терапию с дозы 1,25 мг 1 раз в сутки и любое ее увеличение проводить с чрезвычайной осторожностью.
Особые категории пациентов.
Пациенты с нарушением функций почек. Суточная доза для пациентов с нарушением функции почек зависит от показателя клиренса креатинина:
Пациенты с нарушением функции печени. Лечение препаратом Рамкор пациентов с нарушениями функции печени следует начинать под тщательным контролем, а максимальная суточная доза в таких случаях должна составлять 2,5 мг.
Пациенты пожилого возраста. Начальная доза должна быть ниже, а дальнейшее титрование дозы следует осуществлять более постепенно, учитывая высокую вероятность возникновения нежелательных эффектов, особенно у очень старых и немощных пациентов. В таких случаях следует назначать более низкую начальную дозу − 1,25 мг рамиприла.
Дети. Из-за отсутствия достаточного клинического опыта рамиприл нельзя назначать детям.
Противопоказанные комбинации.
Методы экстракорпоральной терапии, в результате которых происходит контакт крови с отрицательно заряженными поверхностями, такие как диализ или гемофильтрация с применением определенных мембран с высокой интенсивностью потока (например мембраны из полиакрилонитрила) и LDL-аферез с применением декстрина сульфата.
Нерекомендованные комбинации.
Соли калия, калийсберегающие диуретики: следует ожидать увеличения концентрации калия в сыворотке крови. На протяжении одновременного лечения рамиприлом с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактоном) или солями калия необходим тщательный мониторинг сывороточной концентрации калия.
Применять с осторожностью.
Антигипертензивные лекарственные средства (например, диуретики) и другие препараты способны снижать артериальное давление (например, нитраты, трициклические антидепрессанты, анестетики): следует ожидать усиления гипотензивного эффекта рамиприла. Рекомендовано регулярно контролировать сывороточную концентрацию натрия у пациентов, которые получают одновременное лечение диуретиками.
Сосудосуживающие симпатомиметики. Могут ослаблять эффект снижения артериального давления Рамкором. Рекомендуется особенно тщательно контролировать артериальное давление.
Аллопуринол, иммунодепрессанты, кортикостероиды, прокаинамид, цитостатики и другие лекарственные средства, могут вызывать изменения в гемограмме. Могут повышать вероятность возникновения гематологических реакций при одновременном применении с рамиприлом.
Соли лития. Экскреция лития под действием ингибиторов АПФ может уменьшаться. Такое уменьшение может привести к росту концентрации лития в сыворотке крови и увеличение токсичности лития. Через это необходимо контролировать концентрацию лития.
Противодиабетические агенты (например, инсулин и производные сульфонилмочевины).
Ингибиторы АПФ могут увеличивать эффект инсулина. В отдельных случаях это может приводить к развитию гипогликемической реакции у пациентов, которые одновременно применяют противодиабетические средства. В начале лечения рекомендуется особенно тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови.
Взять во внимание.
Нестероидные противовоспалительные средства (НСПЗЗ), например, индометацин и ацетилсалициловая кислота.Возможно ослабление эффекта снижения давления крови под действием Рамкору. Кроме того, одновременное лечение ингибиторами АПФ и НСПЗЗ может вызвать рост риска ухудшения функции почек и повышения уровня калия в сыворотке крови.
Гепарин. Возможно повышение концентрации калия в сыворотке крови.
Алкоголь. Увеличивается расширение сосудов. Рамкор может усиливать действие алкоголя.
Соль. Повышенное потребление соли может ослаблять антигипертензивное действие Рамкору.
Метод специфической гипосенсибилизации. Вследствие ингибирования АПФ возрастают вероятность возникновения и тяжесть анафилактических и анафилактоидных реакций на яд насекомых. Считается, что такой эффект может также наблюдаться и относительно других аллергенов.
Препарат противопоказано применять беременным или женщинам, которые планируют забеременеть. Если во время лечения этим лекарственным средством подтверждается беременность, его применение необходимо немедленно прекратить и, если необходимо, - заменить другим лекарственным средством, разрешенным для применения у беременных.
Перед началом применения препарата женщинам репродуктивного возраста следует обследовать для исключения возможной беременности.
Во время приема Рамкору женщины детородного возраста должны пользоваться надежными средствами контрацепции. Если женщина желает забеременеть, следует прекратить применение препарата и заменить его любым другим лекарственным средством (за исключением ингибиторов АПФ). Если лечение ингибиторами АПФ нельзя прекратить, следует избегать беременности.Исследования на животных показали, что рамиприл проникает в грудное молоко. Поскольку неизвестно, попадает ли рамиприл в грудное молоко человека, применение Рамкору в период кормления грудью противопоказано.
Симптомы: сосудистая недостаточность, почечная недостаточность, падение артериального давления, нарушение баланса электролитов, беспокойство, тахикардия/брадикардия, гипервентиляция, ощущение сердцебиения, головокружение, кашель.
Необходимо принять меры по выведению лекарства из организма (искусственно вызвать рвоту или промыть желудок, применить сорбенты, сульфат натрия). При передозировке рекомендовано введение физиологического раствора, ангиотензина ІІ, катехоламинов.
Возможны гемолитическая анемия, гипогликемия, лимфаденопатия, угнетение костного мозга (анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, нейтропения), аутоиммунные заболевания, головная боль, парестезия, изменения настроения, вертиго, расстройства вкуса, нарушение сна, нарушение обоняния, спутанность сознания, депрессия, нарушение равновесия, синкопе, дезориентация, шум в ушах, снижение остроты зрения, артериальная гипотензия, обморок, ортостатические эффекты, инфаркт миокарда, инсульт, сердцебиение, синдром Рейно, тахикардия, AV-блокада II, сухой кашель, бронхоспазм, ринит, бронхит, синусит, эозинофильная пневмония/ альвеолит, глоссит, диарея, боль в животе, сухость во рту, тошнота, панкреатит, гепатоцеллюлярный/холестатический гепатит, недостаточность печени, сыпь, зуд кожи, алопеция, псориаз, ангионевротический отек, крапивница, потливость, аллергический дерматит, пемфигус, псевдолимфома кожи, полиморфная эритема, лихорадка, артралгия/артрит, васкулит, миалгия, положительный анализ ANA, повышенная СОЭ, фотосенсибилизация, дисфункция почек, уремия, импотенция, ОПН, олигурия/анурия, гинекомастия, утомляемость, повышение уровня мочевины/креатинина, ферментов печени, билирубина в крови, гиперкалиемия, гипонатриемия, протеинурия.
Хранить не более 2 лет.
Температурный режим – до 25°С.
Действующее вещество: ramipril; 1 капсула содержит рамиприла 2,5 мг или 5 мг, или 10 мг;
Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, кроме того:
Препарат следует применять под постоянным наблюдением врача.
У пациентов, которые лечились ингибиторами АПФ, наблюдались случаи ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели или глотки. Неотложное лечение ангионевротического отека, который представляет угрозу для жизни, предусматривает немедленное введение эпинефрина (подкожно или медленно внутривенно), параллельно с контролем ЭКГ и артериального давления.
Рекомендуется госпитализация, наблюдение за больным в течение 12-24 часов минимум. Выписывать его можно лишь после того, как симптомы полностью исчезнут.У пациентов, которые лечились ингибиторами АПФ, наблюдались случаи ангионевротического отека кишечника. Эти пациенты жаловались на боль в животе (с или без тошноты или рвоты); в некоторых случаях также возникал ангионевротический отек лица. Симптомы ангионевротического отека кишечника исчезали после прекращения применения ингибитора АПФ.
Не существует достаточного соответствующего терапевтического опыта применения Рамкору детям, пациентам с тяжелым нарушением функций почек (клиренс креатинина ниже 20 мл/мин на 1,73 м2 площади поверхности тела) и пациентам, находящимся на диализе.
Особые категории пациентов.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) с помощью лекарственных средств, содержащих алискирен.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы путем комбинированного применения препарата Рамкор и алискирену не рекомендуется, поскольку при этом существует повышенный риск развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и возникновения изменений в функции почек.
Пациентам с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (ШКФ 60 мл/мин) комбинированное применение препарата Рамкор и алискирену противопоказано.
Пациенты, у которых существует особый риск возникновения артериальной гипотензии.
Пациенты со значительным повышением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. У пациентов со значительным повышением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы существует риск внезапного значительного снижения артериального давления и ухудшения функции почек вследствие угнетения АПФ, особенно если ингибитор АПФ или сопутствующий диуретик назначают впервые или впервые повышают дозу. Существенного повышения активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, требующего медицинского наблюдения, в том числе постоянного контроля ад, можно ожидать, например, у пациентов:
Как правило, рекомендуется провести коррекцию дегидратации, гиповолемии или недостатка электролитов до начала лечения (однако для пациентов с сердечной недостаточностью такие корригирующие меры следует тщательно взвесить относительно риска возникновения перегрузки объемом).
У пациентов с нарушениями функции печени ответ на лечение препаратом Рамкор может быть или усиленной или уменьшенной.
Кроме того, у пациентов с тяжелым циррозом печени, который сопровождается отеками и/или асцитом, активность ренин-ангиотензиновой системы может быть существенно повышенной; поэтому в ходе лечения этих больных необходимо проявлять особую осторожность.Транзиторная или персистирующая сердечная недостаточность после инфаркта миокарда.
Пациенты, у которых существует риск возникновения сердечной или церебральной ишемии в случае острой артериальной гипотензии. В начальной фазе лечения требуется особый медицинский надзор.
Хирургическое вмешательство. Если это возможно, то лечение ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, такими как рамиприл, следует прекратить за 1 день до проведения хирургического вмешательства.
Контроль функций почек. Функцию почек следует оценивать до и в ходе проведения лечения и корректировать дозу, особенно в первые недели лечения. Особенно тщательный контроль требуется за пациентами с нарушением функций почек. Существует риск ухудшения почечной функции, особенно у пациентов с застойной сердечной недостаточностью или после пересадки почки.
Ангионевротический отек. У пациентов, которые получали ингибиторы АПФ, включая рамиприл, наблюдался ангионевротический отек. В случае развития ангионевротического отека применение препарата Рамкор следует прекратить. Нужно незамедлительно начать неотложную терапию. Пациент должен находиться под медицинским наблюдением на протяжении минимум 12-24 часов и может быть выписан после полного исчезновения симптомов.
У пациентов, которые получали ингибиторы АПФ, включая Рамкор, наблюдались случаи ангионевротического отека кишечника. Эти пациенты жаловались на боль в животе (с тошнотой/рвотой или без них).
Анафилактические реакции во время десенсибилизации. При применении ингибиторов АПФ вероятность возникновения и тяжесть анафилактических и анафилактоидных реакций на яд насекомых и другие аллергены увеличивается. Перед проведением десенсибилизации следует временно прекратить применение препарата Рамкор.
Гиперкалиемия. У некоторых пациентов, получавших ингибиторы АПФ, включая препарат Рамкор, наблюдалось возникновение гиперкалиемии. К группе риска возникновения гиперкалиемии относятся пациенты с почечной недостаточностью, пациенты в возрасте от 70 лет, пациенты с неконтролируемым сахарным диабетом, пациенты, которые применяют соли калия, калийсберегающие диуретики, а также другие активные вещества, повышающие содержание калия в плазме крови, или пациенты с такими состояниями, как дегидратация, острая сердечная декомпенсация, метаболический ацидоз. Если совместное применение вышеуказанных препаратов считается целесообразным, то рекомендуется регулярно контролировать уровень калия в плазме крови.
Нейтропения/агранулоцитоз. Случаи нейтропении/агранулоцитоза, а также тромбоцитопении и анемии наблюдались редко. Также сообщалось об угнетении функции костного мозга. С целью выявления возможной лейкопении рекомендуется контролировать количество лейкоцитов в крови. Более частый контроль желательно проводить в начале лечения и за пациентами с нарушенной функцией почек, с сопутствующим коллагенозом (например, системной красной волчанкой или склеродермией) или теми, кто применяет другие лекарственные средства, которые могут вызвать изменения картины крови.
Этнические различия. Ингибиторы АПФ чаще вызывают ангионевротический отек у пациентов негроидной расы, чем у представителей других рас. Как и другие ингибиторы АПФ, гипотензивное действие рамиприла может быть менее выражено у пациентов негроидной расы по сравнению с представителями других рас. Это может быть обусловлено тем, что у пациентов негроидной расы с артериальной гипертензией чаще наблюдается артериальная гипертензия с низкой активностью ренина.
Кашель. При применении ингибиторов АПФ сообщалось о возникновении кашля. Характерно, что кашель непродуктивный, длительный и исчезает после прекращения терапии. При дифференциальной диагностике кашля следует помнить возможность при возникновении кашля вследствие применения ингибиторов АПФ.
| Название: | РАМКОР |
| Код АТХ: | C09AA05 - Рамиприл |
Medcentre.com.ua Медицинский информационный ресурс 
