ЦИПРОНЕКС

Инструкция по применению

Фармакодинамика

Ципронекс содержит ципрофлоксацина гидрохлорид из класса хинолонов. Бактерицидное действие хинолонов, что, главным образом, влияет на синтез ДНК бактерий, выражается путем угнетения ДНК-гиразы.

Ципрофлоксацин имеет высокую активность in vitro в отношении большинства грамотрицательных микроорганизмов, включая Pseudomonas aeruginosa . Он также эффективен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов, таких как стафилококки и стрептококки.

Фармакокинетика

После местного применения в глаз человека ципрофлоксацин хорошо всасывается. Концентрация ципрофлоксацина, обнаруженная в слезной пленке, роговице и передней камере глаза, от десяти до нескольких сотен раз выше МПК 90 для чувствительных глазных патогенных микроорганизмов.

Системная абсорбция ципрофлоксацина после местного применения в глаза низкая. Уровни ципрофлоксацина в плазме после 7-дневного местного применения колебались от уровней, не поддающихся количественному определению (<1,25 нг / мл), до 4,7 нг / мл. Среднее значение максимальной концентрации ципрофлоксацина в плазме, полученное после местного применения в глаза, было примерно в 450 раз меньше значения, наблюдавшегося после перорального приема однократной дозы ципрофлоксацина, составлявшей 250 мг.

У детей с оторея с применением тимпаностомичнои трубки или с перфорацией барабанной перепонки местное применение ципрофлоксацина в ухо приводило к уровням концентрации ципрофлоксацина в плазме, которые не поддаются количественному определению, при пределе обнаружения 5 нг / мл. У животных ципрофлоксацин распределялся в плазме и жидкости среднего уха после внутримышечной инъекции и всасывался во внутреннее ухо после местного применения в среднее ухо.

Системные фармакокинетические свойства ципрофлоксацина хорошо изучены.

Ципрофлоксацин хорошо распределяется в тканях тела, с уровнями содержания в тканях, как правило, выше уровни содержания в плазме. Объем распределения в стабильном состоянии составляет 1,7-2,71 л / кг. Связывания с белком сыворотки составляет 16-43%. Период полувыведения ципрофлоксацина из сыворотки крови составляет 3-5 часов. После приема внутрь однократной дозы, от 250 до 750 мг у взрослых пациентов с нормальной функцией почек 15-50% дозы выделяется с мочой в виде неизмененной лекарственного вещества и 10-15% - в виде метаболитов в течение 24 часов. Как ципрофлоксацин, так и его четыре первичные метаболиты выделяются с мочой и кал.

Показания

• инфекции дыхательных путей (в т.ч. острый синусит, острый бронхит и обострение хронического бронхита, пневмония, вызванная грамотрицательными бактериями /ципрофлоксацин не следует применять в качестве препарата первого ряда при лечении пневмококковой пневмонии/);
• инфекции мочевыводящих путей (неосложненный и осложненный уретрит, цистит, пиелит, простатит);
• неосложненное гонорейное воспаление шейки матки и мочеиспускательного канала;
• инфекции брюшной полости (в т.ч. тяжелая форма бактериальной диареи, брюшной тиф, холецистит, холангит, абсцесс желчного пузыря);
• перитонит, абсцессы в брюшной полости (ципрофлоксацин обычно назначают в комбинации с метронидазолом);
• бактериемия;
• сепсис;
• инфекции у пациентов со сниженным иммунитетом;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекции костей и суставов;
• пневмония, вызванная Pseudomonas aeruginosa, у детей и подростков 5-17 лет с муковисцидозом. Ципрофлоксацин не показан для лечения других инфекций в этой возрастной группе.

Режим дозирования

Таблетки следует принимать целиком, запивая стаканом воды, во время или после приема пищи. Дозирование препарата зависит от вида и тяжести инфекции, от чувствительности микроорганизмов, возраста пациента и выделительной функции почек. Обычно лечение продолжают еще в течение 3 сут после нормализации температуры тела или исчезновения симптомов инфекции.

При остром синусите назначают по 500 мг каждые 12 ч в течение 10 дней.

При инфекциях нижних отделов дыхательных путей - по 500 мг каждые 12 ч в течение 7-14 дней. При инфекциях с тяжелым течением или с осложнениями - по 750 мг каждые 12 ч в течение 7-14 дней.

При остром, неосложненном воспалении мочевого пузыря у женщин — по 100-250 мг каждые 12 ч в течение 3 дней.

При инфекциях мочевыводящих путей легкой и средней степени тяжести - по 250 мг каждые 12 ч в течение 7-14 дней.

При осложненных инфекциях мочевыводящих путей - по 500 мг каждые 12 ч в течение 7-14 дней.

При неосложненной гонорейной инфекции мочеиспускательного канала и шейки матки - 250 мг однократно.

При простатите - по 500 мг каждые 12 ч в течение 28 дней.

При бактериальной диарее с тяжелым течением - по 500 мг каждые 12 ч в течение 5-7 дней.

При брюшном тифе - по 500 мг каждые 12 ч в течение 10 дней.

При лечении хронических инфекций брюшной полости - по 500 мг каждые 12 ч в течение 7-14 дней в комбинации с метронидазолом.

При бактериемии, сепсисе, инфекции у пациентов со сниженным иммунитетом - по 500-750 мг каждые 12 ч.

При инфекциях кожи, подкожной клетчатки, костей и суставов легкой и средней степени — по 500 мг каждые 12 ч; при инфекциях тяжелой степени и осложненных инфекциях - по 750 мг каждые 12 ч. Курс лечения инфекций кожи и мягких тканей составляет 7-14 дней, а инфекций костей и суставов - 4-6 недель, максимально - 2 мес.

При пневмонии, вызванной Pseudomonas aeruginosa, у детей и подростков 5-17 лет с муковисцидозом - по 40 мг/кг массы тела/сут, разделенных на 2 приема (каждые 12 ч). Максимальная суточная доза - 1.5 г.

У пациентов с почечной недостаточностью рекомендуют следующую схему лечения:

Клиренс креатинина (мл/мин) — Доза

50 — обычно применяемые дозы

30-50 — 250-500 мг каждые 12 ч

5-29 — 250-500 мг каждые 18 ч

гемодиализ или перитонеальный диализ — 250-500 мг каждые 24 ч (после диализа)

Пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется коррекции дозы препарата.

Побочные действия

Классификация предполагаемой частоты побочных эффектов:

• часто (1-10%), иногда (0.1-1%), редко (0.01-0.1%), очень редко (<0.01%).

Со стороны пищеварительной системы:

• часто - тошнота, диарея;
• иногда - боли в животе, повышение активности АЛТ, ACT, ЛДГ, ЩФ, уровня билирубина, изменение показаний печеночных проб, рвота, расстройство пищеварения, ситофобия, метеоризм;
• редко - микоз слизистой оболочки ротовой полости, желтуха (в т.ч. холестатическая), псевдомембранозный энтероколит;
• очень редко - энтеромикоз, гепатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• редко - тахикардия, приливы;
• очень редко - тромбофлебит.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:

• иногда - головная боль, головокружение, бессонница, раздражительность, спутанность сознания, чувство усталости, астения;
• редко - галлюцинации, парестезии, беспокойство, кошмарные сновидения, депрессия, тремор, судороги;
• очень редко - эпилептические припадки, нарушения ходьбы.

Со стороны органов чувств:

• иногда - расстройства вкуса;
• редко - шум в ушах, преходящая глухота (особенно касающаяся высоких частот), нарушение зрения, диплопия, цветное восприятие бесцветных предметов, потеря вкуса.

Со стороны дыхательной системы:

• редко - удушье, отек гортани.

Со стороны мочеполовой системы:

• редко - острая почечная недостаточность, нарушение функции почек, кандидоз влагалища, гематурия, кристаллурия, интерстициальный нефрит.

Со стороны системы кроветворения:

• иногда - эозинофилия, лейкопения;
• редко - анемия, гранулоцитопения, лейкоцитоз, измененное протромбиновое время, тромбоцитопения, тромбоцитоз;
• очень редко - гемолитическая анемия.

Со стороны костно-мышечной системы:

• иногда - артралгия;
• редко - миалгия, отеки в области суставов.

Дерматологические реакции:

• часто - кожная сыпь;
• иногда - зуд, пятнисто-папулезная сыпь, крапивница;
• редко - фотосенсибилизация;
• очень редко - геморрагии, полиморфная эритема, узловатая эритема.

Аллергические реакции:

• редко - медикаментозная лихорадка, анафилактические реакции;
• очень редко - анафилактический шок, кожная сыпь, зуд.

Прочие:

• иногда - повышение концентрации креатинина, повышение концентрации азота мочевины в крови, отеки, гипергликемия.

Противопоказания к применению

• повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к другим препаратам из группы хинолонов.

Не следует применять ципрофлоксацин у детей и подростков в возрасте до 18 лет (в экспериментальных исследованиях установлено повреждение хрящевой ткани, приводящее к необратимой хромоте). Исключение составляют больные муковисцидозом в возрасте 5-17 лет с пневмонией, вызванной Pseudomonas aeruginosa.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не проведено хорошо контролируемых исследований по применению ципрофлоксацина при беременности. Поэтому Ципронекс можно назначать при беременности только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Ципрофлоксацин выделяется с грудным молоком. Из-за возможности развития побочных действий у новорожденных и грудных детей не следует применять препарат у кормящих матерей.

В экспериментальных исследованиях установлено, что ципрофлоксацин не оказывает влияние на фертильность и не обладает эмбриотоксическим действием.

Применение при нарушениях функции печени

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с печеночной недостаточностью.

Применение при нарушениях функции почек

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью.

Особые указания

Ципрофлоксацин следует с осторожностью применять у пациентов с заболеваниями ЦНС (например, атеросклероз мозговых артерий, эпилепсия или отмеченные в анамнезе другие заболевания, которые могут вызвать судороги).

Во время лечения ципрофлоксацином может развиться кристаллурия, особенно, если моча имеет щелочную или нейтральную среду и поэтому следует назначать больным достаточное количество жидкости.

При появлении кожной сыпи или других симптомов, указывающих на повышенную чувствительность к препарату, следует прекратить прием препарата. Очень редко после приема первой дозы препарата может развиться анафилактическая реакция и шок (снижение АД, нарушения ритма сердца и дыхания).

Во время лечения препаратом Ципронекс, также как в случае лечения другими хинолонами, может развиться тендовагинит и даже разрыв сухожилия (например, ахиллова сухожилия). Пациент должен быть информирован, что следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу в случае появления болей или воспалительных изменений в области сухожилий.

Ципрофлоксацин, также как и другие фторхинолоны, может вызвать фототоксические реакции, поэтому во время лечения препаратом Ципронекс пациент должен избегать УФ-излучения. Следует прекратить лечение препаратом в случае появления фототоксических реакций.

В период терапии ципрофлоксацином может развиться псевдомембранозный энтероколит различной степени тяжести. Симптомами этого заболевания может быть выраженная и продолжительная диарея. Не следует применять препараты, тормозящие перистальтику кишечника.

Следует соблюдать осторожность при применении фторхинолонов у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы в связи с возможностью возникновения гемолиза.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с печеночной или почечной недостаточностью.

В экспериментальных исследованиях установлено, что ципрофлоксацин не оказывает тератогенного действия. При проведении тестов на мутагенность выявлено 7 отрицательных тестов и 1 - положительный тест.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Ципрофлоксацин может вызвать головную боль и головокружение, чувство слабости, что может оказать влияние на вождение транспортного средства и обслуживание движущихся механизмов, а также на деятельность, связанную с высокой психофизической активностью

Передозировка

Симптомы:

• иногда при значительной передозировке ципрофлоксацином отмечалось преходящее повреждение почек.

Лечение:

• следует провести промывание желудка и вызвать рвоту. В дальнейшем пациенту необходимо давать достаточное количество жидкости и электролитов во избежание кристаллурии. Рекомендуется назначение препаратов, нейтрализующих желудочный сок, с целью торможения всасывания ципрофлоксацина и проведение контроля функции почек. При проведении гемодиализа и перитонеального диализа из организма удаляется менее 10% ципрофлоксацина.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении ципрофлоксацина с теофиллином возможно повышение концентрации теофиллина в сыворотке крови, повышение риска возникновения побочных эффектов, вызванных теофиллином. Если одновременное применение препаратов является необходимым, то следует проводить мониторинг концентрации теофиллина в сыворотке и соответствующим способом изменять дозу теофиллина.

Ципрофлоксацин изменяет биотрансформацию кофеина, что приводит к снижению клиренса кофеина и увеличению его биологического периода полувыведения.

Ципрофлоксацин не следует применять одновременно с препаратами, нейтрализующими желудочный сок, содержащими соли магния, алюминия, кальция и с препаратами железа или цинка, поскольку они могут нарушить всасывание ципрофлоксацина. Ципрофлоксацин следует принимать не менее чем за 2 ч до или через 4 ч после приема указанных препаратов.

При одновременном применении ципрофлоксацина и пероральных антикоагулянтов может усиливаться действие последних.

В эксперименте на животных выявлено, что фторхинолоны (в высоких дозах), применяемые с некоторыми НПВС (например, фенбуфен, но не ацетилсалициловая кислота), могут вызвать судороги.

При одновременном применении ципрофлоксацина с циклоспорином возможно повышение уровня креатинина в сыворотке крови.

Ципрофлоксацин может усиливать действие глибенкламида и снижать уровень глюкозы в крови у некоторых пациентов.

Пробенецид замедляет почечный клиренс ципрофлоксацина, что повышает уровень последнего в плазме.

Метоклопрамид может ускорить всасывание ципрофлоксацина. В этом случае максимальная концентрация достигается быстрее, но это не влияет на биодоступность ципрофлоксацина.

У пациентов, принимающих ципрофлоксацин, не рекомендуется применение опиатов (например, омнопон) или опиатов с антихолинергическими средствами (например, атропин и гиосцин) для премедикации перед хирургическими вмешательствами, поскольку эти препараты снижают концентрацию ципрофлоксацина.

Бензодиазепины, применяемые для премедикации, не влияют на концентрацию ципрофлоксацина.

При одновременном применении ципрофлоксацина и фенитоина концентрация последнего в сыворотке крови может увеличиться или снизиться. Рекомендуется проводить мониторинг концентрации фенитоина.

Форма выпуска и состав

Таблетки, покрытые оболочкой, по 10 штук в упаковке.

Действующее вещество: ципрофлоксацина гидрохлорид - 291 мг (или 582 мг), что соответствует содержанию ципрофлоксацина 250 мг (или 500мг).

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон связанный Cl, магния стеарат, тальк.

Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид, тальк.

Условия хранения и срок годности

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Cрок годности - 3 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Срок годности после вскрытия - 4 недели.