- Главная
- Лекарства
- ВАЛСАФОРС
Как вы оцениваете эффективность ВАЛСАФОРС? ☆ ☆ ☆ ☆ ☆
Препарат Валсафорс - антигипертензивное лекарственное средство.
Активным гормоном РААС является ангиотензин II, который образуется из ангиотензина I при участии АПФ. Ангиотензин II связывается со специфическими рецепторами, расположенными на клеточных мембранах в различных тканях. Он имеет широкий спектр физиологических эффектов, включающих в частности, как непосредственное, так и опосредованное участие в регуляции АД. Являясь мощным сосудосуживающим веществом, ангиотензин II вызывает прямой прессорный ответ. Кроме того, он способствует задержке натрия и стимулирует секрецию альдостерона.
Валсартан - специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, предназначенный для приема внутрь. Он оказывает избирательное антагонистическое действие на рецепторы подтипа АТ1, которые ответственны за известные сосудистые эффекты ангиотензина II.
Следствием блокады АТ1-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные АТ2- рецепторы. Не обладает агонистической активностью в отношении АТ1-рецепторов. Сродство валсартана к АТ1-рецепторам примерно в 20000 раз выше, чем к АТ2-рецепторам.
При лечении валсартаном больных с артериальной гипертензией отмечается снижение АД, не сопровождающееся изменением частоты пульса. Начало антигипертензивного действия отмечается через 2 ч после приема разовой дозы, а максимум — через 4–6 ч; продолжительность действия — более 24 ч. При повторных назначениях препарата максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2–4 нед и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии.
Отсутствует синдром отмены при внезапном прекращении приема.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбция - быстрая, однако степень всасывания варьирует в широких пределах. Средняя величина абсолютной биодоступности валсартана составляет 23%.
Фармакокинетическая кривая имеет нисходящий мультиэкспоненциальный характер (T1/2 в α-фазе — <1 ч и T1/2 в β-фазе — около 9 ч).
В диапазоне изученных доз кинетика валсартана имеет линейный характер. При повторном применении препарата изменений кинетических показателей не отмечалось. При приеме препарата 1 раз в день кумуляция незначительная. Концентрации препарата в плазме крови у женщин и мужчин были одинаковы.
Валсартан в значительной степени (на 94–97%) связывается с белками сыворотки крови, преимущественно с альбумином. Vss — низкий (около 17 л). По сравнению с печеночным кровотоком (около 30 л/ч) плазменный клиренс валсартана происходит относительно медленно (около 2 л/ч). Выводится кишечником — 70%, почками — 30%, преимущественно в неизмененном виде.
Фармакокинетика у отдельных групп больных
Больные пожилого возраста. У некоторых больных пожилого возраста системное воздействие валсартана было несколько более выраженным, чем у больных молодого возраста, однако не было показано какой-либо клинической значимости этого.
Больные с нарушением функции почек. Не было выявлено корреляции между функцией почек и системным воздействием валсартана, что и следовало ожидать, учитывая, что для данного вещества почечный клиренс составляет только 30% от величины общего клиренса. Поэтому у больных с нарушением функции почек коррекция дозы препарата не требуется. Однако валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно.
Больные с нарушением функции печени. Около 70% от величины всосавшейся дозы препарата выводится с желчью, преимущественно в неизмененном виде. Валсартан не подвергается значительной биотрансформации, и, как можно ожидать, системное воздействие валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени. Поэтому у больных с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется корректировки дозы препарата.
Показания к применению
Показаниями к применению препарата Валсафорс являются:
- артериальная гипертензия;
- хроническая сердечная недостаточность (II–IV функциональный класс по классификации NYHA) у больных, получающих стандартную терапию, в т.ч. диуретиками, сердечными гликозидами, а также ингибиторами АПФ или β-адреноблокаторами (не одновременно). Применение каждого из перечисленных препаратов не является обязательным.
Способ применения
Таблетки Валсафорс следует принимать внутрь, не разжевывая, независимо от приема пищи.
При артериальной гипертензии рекомендуемая доза составляет 80 мг 1 раз в сутки. Антигипертензивный эффект развивается в течение 2 нед лечения; максимальный эффект отмечается через 4 нед. Тем больным, у которых не удается достичь адекватного снижения АД, суточная доза может быть увеличена до 160 мг или дополнительно назначены диуретические средства. Максимальная суточная доза составляет 320 мг.
Больным с нарушением функции почек или больным с печеночной недостаточностью, не сопровождающейся холестазом, изменений дозы препарата не требуется.
Валсафорс может назначаться также совместно с другими гипотензивными средствами.
При хронической сердечной недостаточности рекомендуемая начальная доза составляет 40 мг 2 раза в сутки. Возможно постепенное увеличение дозы до 80 мг 2 раза в сутки, при хорошей переносимости — до 160 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 320 мг, разделенная на 2 приема.
У пациентов, одновременно получающих диуретики, а также у пациентов с хронической сердечной недостаточностью необходим регулярный контроль функции почек, АД. При появлении клинических признаков артериальной гипотензии необходимо уменьшить дозы.
Побочные действия
Частота побочных эффектов: очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100, <1/10; нечасто — ≥1/1000, <1/100; редко — ≥1/10000, <1/1000; очень редко — <1/10000, включая отдельные сообщения.
Со стороны ЦНС: часто — головокружение, в т.ч. постуральное; нечасто — головная боль, вертиго, бессонница; редко — обморок (при применении после перенесенного инфаркта миокарда).
Со стороны дыхательной системы: часто — инфекции верхних отделов дыхательных путей, фарингит, ринит, синусит; нечасто — кашель.
Со стороны ССС: часто — выраженное снижение АД и ортостатическая гипотензия; редко (при применении после перенесенного инфаркта миокарда) — сердечная недостаточность.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто — боль в животе, тошнота, диарея.
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: редко — кожная сыпь.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — боль в спине, артралгия; частота неизвестна — миалгия, мышечная слабость, миозит, рабдомиолиз.
Со стороны мочеполовой системы: нечасто — снижение либидо; очень редко — нарушение функции почек.
Аллергические реакции: очень редко — ангионевротический отек, кожная сыпь, зуд; частота неизвестна — реакции повышенной чувствительности, включая сывороточную болезнь и васкулит.
Лабораторные показатели: редко — повышение содержания сывороточного азота мочевины; частота неизвестна — снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, гиперкалиемия.
Прочие: часто — общая слабость; нечасто — отеки, астения, повышенная утомляемость.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата Валсафорс являются: повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата; тяжелые нарушения функции печени (билиарный цирроз, холестаз); непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; беременность; период лактации; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: двусторонний стеноз почечных артерий; стеноз артерии единственной почки; при соблюдении диеты с ограничением потребления натрия; состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота); легкое и умеренное нарушение функции печени небилиарного генеза, без холестаза на фоне обструкции желчевыводящих путей; почечная недостаточность (Cl креатинина менее 10 мл/мин); гемодиализ; после трансплантации почки; гиперальдостеронизм; аортальный и митральный стеноз; гипертрофическая кардиомиопатия.
Беременность
Применение препарата Валсафорс при беременности противопоказано. В случае наступления беременности во время лечения препарат следует отменить. В период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Клинически значимых негативных взаимодействий с такими ЛС, как циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин и глибенкламид не выявлено.
Поскольку валсартан не подвергается сколько-нибудь существенному метаболизму, для него маловероятны клинически значимые взаимодействия с другими ЛС на уровне метаболизма, которые являются следствием индукции или ингибирования системы цитохрома Р450.
Несмотря на то что валсартан в значительной степени связывается с белками плазмы крови, не выявлено какого-либо значимого взаимодействия с диклофенаком, фуросемидом и варфарином.
При комбинированном применении с диуретиками (особенно в высоких дозах) возможно усиление гипотензивного эффекта. Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками (например спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия или солями, содержащими калий, может привести к увеличению содержания калия в сыворотке крови. Если такое комбинированное лечение признано необходимым, следует соблюдать осторожность.
При одновременном применении с препаратами лития (лития карбонатом) возможно обратимое повышение содержания лития в плазме крови и усиление его токсичности с развитием интоксикации литием. Следует с осторожностью применять препараты лития одновременно с препаратом Валсафорс, у таких пациентов рекомендуется контроль концентрации лития в плазме крови.
При одновременном применении валсартана с НПВС (в т.ч. селективными ингибиторами ЦОГ-2 или ацетилсалициловой кислотой в суточной дозе более 3 г/сут и другими неселективными НПВС) возможно уменьшение гипотензивного эффекта валсартана. Одновременное применение валсартана (и других антагонистов рецепторов ангиотензина II) и НПВС увеличивает риск нарушения функции почек, включая острую почечную недостаточность (обычно обратимую) и повышение содержания калия в плазме крови (гиперкалиемию), особенно у пожилых пациентов и у пациентов с нарушенной функцией почек. При одновременном применении валсартана и НПВС следует соблюдать осторожность. После начала комбинированной терапии, а также в процессе лечения необходим контроль ОЦК и функции почек.
По результатам исследования in vitro валсартан является субстратом для печеночных белков-транспортеров ОАТР1В1 и MRP2. Одновременное назначение препарата Валсафорс с ингибиторами белка-транспортера ОАТР1В1 (рифампицин, циклоспорин) и с ингибитором белка-транспортера MRP2 (ритонавир) может увеличить системную экспозицию валсартана (Cmax в плазме крови и AUC).
Передозировка
Симптомы передозировки Валсафорс: выраженное снижение АД.
Лечение: промывание желудка, в/в 0,9% раствора натрия хлорида. Гемодиализ неэффективен.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Валсафорс - таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 80 мг, 160 мг.
По 28 табл. в банки из стекла с навинчиваемыми пластмассовыми крышками или в банки из стекла с крышками натягиваемыми ПЭ, или в банки полимерные.
Свободное пространство в банке при отсутствии уплотнителя пробки заполняют ватой медицинской гигроскопической.
По 10 или 14 табл. в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.
Каждую банку, 2, 3 контурные ячейковые упаковки по 10 табл. или 1, 2 контурные ячейковые упаковки по 14 табл. помещают в пачку из картона.
Состав
1 таблетка Валсафорс содержит активное вещество: валсартан 80 мг или 160 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 17,7/35,4 мг; крахмал картофельный — 31,52/63,04 мг; повидон низкомолекулярный (ПВП низкомолекулярный медицинский 12600±2700) — 3,2/6,4 мг; магния стеарат — 1,6/3,2 мг; тальк — 4,8/9,6 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 3,2/6,4 мг; МКЦ — 12,8/25,6 мг.
Оболочка пленочная: гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза или гидроксипропилметилцеллюлоза) — 1,92/3,84 мг; титана диоксид — 1,6 /3,2 мг; макрогол 4000 — 1,5/3 мг (полиэтиленгликоль 4000); тропеолин 0 — 0,16/0,32 мг.
Дополнительно
Дефицит в организме натрия и/или сниженный ОЦК. У больных с выраженным дефицитом в организме натрия и/или сниженным ОЦК, например получающих высокие дозы диуретиков, в редких случаях в начале лечения Валсафорсом может возникать клинически выраженная артериальная гипотензия.
Перед началом лечения следует провести коррекцию содержания в организме ионов натрия и/или ОЦК, например путем уменьшения дозы диуретика. В случае развития артериальной гипотензии пациента следует уложить на спину и, при необходимости, провести в/в инфузию физиологического раствора. После того, как АД стабилизируется, лечение можно продолжить.
Стеноз почечной артерии. Учитывая, что другие ЛС, влияющие на РААС, могут вызывать повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови у больных с двухсторонним или односторонним стенозом почечной артерии, в качестве меры предосторожности рекомендуется систематический контроль этих показателей.
Нарушения функции почек. Больным с нарушением функции почек не требуется корректировки дозы препарата. Однако при выраженных нарушениях (когда Cl креатинина составляет менее 10 мл/мин) рекомендуется соблюдать осторожность.
Нарушение функции печени. У больных с печеночной недостаточностью не требуется корректировки дозы препарата. Валсартан выводится главным образом в неизмененном виде с желчью, однако у больных с обструкцией желчевыводящих путей клиренс валсартана снижен. При назначении препарата этим больным следует соблюдать особую осторожность.
Хроническая сердечная недостаточность. Вследствие угнетения РААС у чувствительных пациентов возможны изменения функции почек. У больных с тяжелой хронической сердечной недостаточностью лечение ингибиторами АПФ и антагонистами ангиотензиновых рецепторов может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и (редко) острой почечной недостаточностью и/или смертельным исходом. Поэтому необходима оценка степени нарушения функции почек у пациентов с сердечной недостаточностью.
При хронической сердечной недостаточности валсартан может назначаться как в качестве монотерапии, так и совместно с другими средствами — диуретиками, сердечными гликозидами, а также ингибиторами АПФ или β-адреноблокаторами.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью следует соблюдать осторожность при применении комбинации ингибитора АПФ, β-адреноблокатора и валсартана.
При артериальной гипертензии валсартан может назначаться как в качестве монотерапии, так и совместно с другими гипотензивными средствами, в частности с диуретиками.
При гиперальдостеронизме необходимо контролировать уровень альдостерона в биологических жидкостях.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. Следует применять с осторожностью во время работы, требующей повышенного внимания и быстроты двигательных и психических реакций.
Основні параметри
Источником информации для описания является Официальный сайт производителя
Medcentre.com.ua Медицинский информационный ресурс 
