ЗОЛЕУМ

Инструкция по применению

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия . Золендроновая кислота относится к классу азотсодержащих бисфосфонатов и действует прежде всего на кости. Она является ингибитором опосредованной остеокластов резорбции костной ткани.

Фармакодинамические эффекты.

Селективное действие бисфосфонатов на кости обусловлена их высоким сродством к минерализованной костной тканью. Главной молекулярной мишенью золедроновой кислоты в остеокластов является фермент фарнезилпирофосфатсинтаза. Длинная продолжительность действия золедроновой кислоты обусловлена ее высоким сродством связывания с активным центром фарнезилпирофосфатсинтазы и сильной сродством к связыванию с костными минералами.

Остеопороз.

Лечение Зометы быстро уменьшает интенсивность метаболизма в костной ткани от повышенных в постклимактерическом периоде уровней с низкой точкой для маркеров ресорбции на 7 сутки и до маркеров формации на 12 неделю. После этого уровень маркеров состояния костной ткани устанавливался в пределах диапазона, наблюдавшегося до менопаузы. Не наблюдалось прогрессирующему снижению уровня маркеров метаболизма в костной ткани при введении повторных ежегодных доз.

Исследование безопасности воздействия на костную ткань: доза-реакция и продолжительность действия однократного введения золедроновой кислоты (от 0,8 до 500 мг / кг) исследовались у животных. Полученные результаты дают принципиальные доказательства эффективности и безопасности для костной ткани при введении золедроновой кислоты в клинически приемлемых дозах. Не наблюдалось признаков каких-либо отклонений от нормы в ткани костей или костного мозга, признаков нарушения минерализации, накопления остеоид и перетинчатои ретикулофиброзной костной ткани.

Фармакокинетика

После начала инфузии золедроновой кислоты плазменная концентрация активного вещества быстро увеличивалась, достигая пика в конце инфузии, затем быстро снижалась до <10% пика через 4:00 и до <1% пика - через 24 часа с последующим длительным периодом очень низких концентраций, не превышающих 0 , 1% пикового уровня.

Внутривенно введена Зометы выделяется почками в три этапа: быстрое двухфазное выведение препарата из системной циркуляции с периодами полувыведения t1 / 2a 0,24 и t1 / 2b 1,87 часа, затем длительная фаза элиминации с конечным периодом полувыведения t1 / 2g 146 часов. Накопление активного вещества в плазме крови после многократных доз, которые вводят каждые 28 дней, не наблюдалось.

Поскольку золендроновая кислота не метаболизируется в организме человека и обнаруженное вещество имеет лишь незначительную активность или не имеет совсем как непосредственно действующий и / или необратимый ингибитор ферментов цитохрома Р450, Зометы вряд ли уменьшать метаболический клиренс вещества, метаболизируется через систему цитохрома P450. Золендроновая кислота не имеет высокой степени связывания с белками плазмы (связывание составляет примерно 43-55%), и это связывание не зависит от концентрации.

Показания

• лечение остеопороза у женщин в постменопаузном периоде и у мужчин при повышенном риске переломов, включая лиц с недавним низкотравматическим переломом бедра;
• лечение остеопороза, связанного с долгосрочной системной глюкокортикоидной терапией у женщин в постменопаузном периоде и у мужчин при повышенном риске переломов;
• лечение костной болезни Педжета у взрослых.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому компоненту препарата или повышенная чувствительность к бисфосфонатам.
• Гипокальциемия.
• Тяжелое нарушение функции почек с клиренсом креатинина < 35-ти мл/минуту.

Способ применения

Введение препарата «Золеум» проводят при условии адекватной гидратации пациента. Это особенно важно для пациентов пожилого возраста (≥ 65 лет) и пациентов, получающих диуретики.

В связи с применением препарата «Золеум» рекомендуется адекватный прием кальция и витамина D.

Особенности применения

Беременные

Противопоказано.

Дети

Препарат «Золеум» не рекомендуется назначать детям и подросткам (до 18-ти лет), поскольку недостаточно данных о безопасности и эффективности применения препарата этой возрастной группе.

Водители

Нежелательные реакции, такие как головокружение, могут влиять на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.

Передозировка

Клинический опыт острой передозировки ограничен. Состояние пациентов, получивших дозы, что превышают рекомендованную, требует тщательного мониторинга. В случае передозировки, что приводит к клинически значимой гипокальциемии, компенсация состояния может быть достигнута дополнительным применением кальция внутрь и/или внутривенной инфузии кальция глюконата.

Побочные эффекты

Со стороны метаболизма и питания: часто (≥1/100, <1/10) - гипокальциемия.

Со стороны нервной системы: часто (≥1/100, <1/10) - головная боль, головокружение.

Со стороны органов зрения: часто (≥1/100, <1/10) - гиперемия глаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто (≥1/100, <1/10) - фибрилляция предсердий.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто (≥1/100, <1/10) - тошнота, рвота, диарея.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто (≥1/100, <1/10) - миалгия, артралгия, боль в костях, боли в спине, боль в конечностях.

Общие нарушения и нарушения, связанные со способом введения: очень часто (≥1/10) - лихорадка; часто - гриппоподобные симптомы, озноб, утомляемость, астения, боль, недомогание, реакция в месте введения.

Взаимодействие

Раствор «Золеум» для инфузий нельзя смешивать с растворами, содержащими кальций. «Золеум» не следует смешивать или вводить с другими лекарственными средствами.

Состав

Действующее вещество: золендроновая кислота (100 мл раствора содержат золедроновой кислоты моногидрата в пересчете на золедроновую кислоту 5 мг).

Вспомогательные вещества: маннит (Е 421), натрия цитрат, вода для инъекций.

Условия хранения и срок годности

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С, в недоступном для детей месте.

Срок годности - 2 года.