- Головна
- Ліки
- АГЕН
Як ви оцінюєте ефективність АГЕН? ☆ ☆ ☆ ☆ ☆
Препарат Аген - блокатор медленных кальциевых каналов II поколения из группы производных дигидропиридина. Обладает
антигипертензивным,
антиангинальным действием. Блокирует поступление ионов кальция через клеточные мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Антиангинальный эффект препарата обусловлен способностью расширять периферические артериолы. Что приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления. Уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Под действием препарата за счет расширения коронарных артерий увеличивается поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии).
Не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови, обладает антиатеросклеротической, антитромботической активностью, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием.
НННа При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Время наступления эффекта – 2-4 часа; длительность – 24 часа.
Фармакокинетика
После приёма препарата внутрь амлодипин абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, абсорбция медленная, составляет около 90%, не зависит от приема пищи, связь с белками плазмы крови составляет 90-97 %.
Максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем через 6-12 часов, уровень равновесной концентрации в плазме крови достигается в течение 7-8 суток постоянного приёма препарата. Объём распределения 21 л/кг. Биодоступность составляет 64-80%. Проникает через гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком.
Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, период полувыведения составляет, в среднем, около 35 ч, у больных с артериальной гипертензией — около 48 ч, при печеночной недостаточности до 60 ч, у пожилых пациентов увеличивается до 65 ч, при нарушении функции почек — не изменяется. Выводится из организма преимущественно с мочой как в неизмененном виде (до 10 %), так и в виде метаболитов (60 %), в виде метаболитов с желчью и через кишечник (20-25 %).
Показания к применению
Показаниями к применению препарата Аген являются:
- артериальная гипертензия
- стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия
Способ применения
Таблетки Аген принимать внутрь вне зависимости от времени приёма пищи, запивая достаточным количеством воды.
При артериальной гипертензии и стенокардии - 5мг в сутки.
При необходимости суточная доза может быть увеличена до 10мг в сутки.
Максимальная суточная доза составляет 10 мг.
Какой-либо корректировки дозы Агена при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ не требуется.
Побочные действия:
Распространенные: головная боль, головокружение, сонливость, утомляемость; тахикардия, гиперемия лица, тошнота, боли в животе, отеки, включая периферические отеки.
Нераспространенные: лейкопения, тромбоцитопения, пурпура, гипергликемия, изменения настроения, периферическая нейропатия, тремор, гипестезия, парестезии, обморок, извращение вкусовых ощущений, нарушения зрения, шум в ушах, васкулит, одышка, кашель, ринит, диспептические расстройства, сухость во рту, нарушения гастроинтестинальной моторики, гиперплазия десен, увеличение/снижение массы тела, панкреатит, повышенная потливость, алопеция, нарушения окраски кожи, артралгии, миалгии, мышечные судороги, боли в спине, поллакиурия, дизурия, никтурия, снижение потенции, гинекомастия, повышенная усталость, астения.
Редко: нарушения ритма сердца (желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке; аллергические кожные реакции, зуд, сыпь, ангионевротический отек, экссудативная мультиформная эритема; гипотензия.
Очень редко: гастрит, гепатит, желтуха (обусловленная холестазом); крапивница, повышение уровня печеночных трансаминаз.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата Аген являются: повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридиновой группы или к вспомогательным веществам; детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); выраженная артериальная гипотензия; беременность и период лактации; кардиогенный шок, значительный стеноз аорты; нестабильная стенокардия; сердечная недостаточность, сопровождающая острый инфаркт миокарда (в течение первых 28 дней).
Беременность
Принимать препарат Аген во время беремнности противопоказано.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови, увеличивая риск развития побочных эффектов, индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают концентрацию амлодипина.
Индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты (задержка натрия и блокада синтеза простагландина почками), альфа-адреностимуляторы, симпатомиметики и эстрогены (задержка натрия) снижают гипотензивное действие амлодипина.
Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты.
Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) могут усиливать гипотензивное действие.
При одновременном приёме амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявления нейротоксичных эффектов лития (тошнота, рвота, диарея, атаксия, шум в ушах).
Не оказывает влияние на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.
Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов «медленных» кальциевых каналов.
Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.
Силденафил. Прием одной дозы силденафила 100 мг не оказывает влияния на фармакокинетические параметры амлодипина. Амлодипин и силденафил применяются в комбинации, каждый препарат независимо друг от друга оказывает гипотензивный эффект.
Аторваститин. Совместный прием 10 мг амлодипина и 80 мг аторвастатина не оказывает влияния на фармакокинетические параметры аторвастатина.
Фармакокинетические исследования с циклоспоринами доказало, что амлодипин не меняет значимо фармакокинетику иммунодепрессивных препаратов.
Передозировка
Симптомы передозировки препаратом Аген: выраженная периферическая вазодилатация, выраженное снижение артериального давления, тахикардия.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функций сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функций сердца и легких, возвышенное положение нижних конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом, симптоматическая и поддерживающая терапии. Для восстановления тонуса сосудов – применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов - внутривенное введение глюконата кальция. Так как амлодипин имеет способность связываться с белками плазмы, диализ не имеет большого значения при передозировке.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре до +25 0С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Аген - таблетки, по 5мг или 10 мг.
Упаковка: по 10 таблеток в блистере PVC/PVDC/Al foil, по 1, 3 или 9 блистеров вложены в картонную коробку.
Состав
1 таблетка Аген содержит активное вещество - амлодипина безилат 6,935 мг 13,870 мг (что соответствует 5 мг и 10 мг амлодипина).
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат дигидрат, натриевая соль карбоксиметилкрахмала А, магния стеарат.
Дополнительно
Пациентам с нарушением функции почек, а также пациентам пожилого возраста снижения дозы не требуется.
Во время лечения препаратом необходим контроль массы тела, регулярное посещение стоматолога (предупреждение болезненности, кровоточивости и разрастания десен).
Не рекомендуется без консультации врача применять препарат Аген одновременно с другими лекарственными средствами.
Опыт применения Агена у детей отсутствует.
Во время приема Агена не рекомендуется употребление спирных напитков.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с печеночной или почечной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, при склонности к артериальной гипотензии.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Применение препарата, особенно в начале лечения, может вызывать неблагоприятные реакции как головная боль, усталость и головокружение. Поэтому требуется с осторожностью назначать лицам, управляющим автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами.
Основні параметри
Джерелом інформації для опису є Офіційний сайт виробника