АЛПРОСТАН
Инструкция по применению

3 032 просмотра

Как вы оцениваете эффективность АЛПРОСТАН?

☆ ☆ ☆ ☆ ☆

Фармакокинетика
Показания к применению
Способ применения
Побочные действия
Противопоказания
Беременность
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Передозировка
Условия хранения
Форма выпуска
Состав
Дополнительно

Препарат Алпростан - кардиологическое средство.
Алпростадил является синтетическим аналогом простагландина E 1 , который присутствует в организме человека при обычных условиях. Его эффект является комплексным и базируется на содействии микроциркуляции и открытии коллатеральных сосудов. В системном и легочном кругах кровообращения алпростадил вызывает вазодилатацию (на уровне артериол и передкапилярни сфинктеров и / или также в мышечных артериях), расслабляет гладеки мышцы кавернозных тел, а в кругу кровообращения плода алпростадил поддерживает открытое состояние артериального протока. Он влияет на коагуляцию крови, действуя как антиадгезивная и антиагрегантное вещество на тромбоциты. Алпростадил улучшает реологические свойства крови путем повышения гибкости эритроцитов и снижение агрегационной способности тромбоцитов. Он осуществляет антиатерогенного эффект путем ингибирования активации нейтрофилов и избыточной пролиферации клеток сосудистых стенок, а также из-за снижения синтеза холестерина и его отложение в стенках сосудов. Алпростадил также оказывает фибринолитический эффект.

Фармакокинетика

Простагландин Е 1 (алпростадил) - это эндогенная природное соединение с коротким периодом полувыведения, равный примерно 10 секунд. Алпростадил метаболизируется в легких во время первого прохождения - 60 - 90%. В результате ферментативного окисления образуются три биологически активных метаболита: 15-кето-ПГЕ 1 , 15-кето-13,14-дигидро-ПГЕ 1 и 13,14-дигидро- ПГЕ 1 (ПГЕ 0 ). Оба кетоновые метаболиты оказывают слабую биологическое действие по сравнению с исходным веществом, тогда как последнем метаболита, ПГЕ 0 , присущий эффект, сравнимо с эффектом ПГЕ 1 . Важно, что продолжительность эффекта ПГЕ 0 более длительной; его период полувыведения составляет 1 минуте (α-фаза) и 30 мин (β-фаза). Вероятно, что основная часть фармакодинамического эффекта обусловлена этим метаболитом, является метаболически активным и стабильным. После дальнейшей деградации, что осуществляется путем омега-окисления и бета-окисления с образованием полярных дикарбоновых кислот, окончательные метаболиты выводятся с мочой (88%) и калом (12%).

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Алпростан являются:
- Хроническая ишемия нижних конечностей в стадии боли в состоянии покоя и трофических изменений (стадии III и IV).
- Критические врожденные пороки сердца у новорожденных, связанные с незаращением артериального протока, при которых показана хирургическая реконструкция (с целью временного обеспечения функционирования артериального протока перед проведением корректирующей операции).

Способ применения

Взрослые.
У взрослых для лечения хронической ишемии нижних конечностей препарат Алпростан применяют внутривенно в течение нескольких недель. Рекомендуемая доза составляет от 50 до 200 мкг / сут, которую вводят один раз в сутки или в виде двух отдельных доз в течение не менее двухчасовой инфузии 200 - 500 мл препарата.
В качестве растворителей используют изотонический раствор хлорида натрия (физиологический раствор), 5% или 10% раствор глюкозы. Такой раствор следует готовить непосредственно перед началом инфузии у пациента.
Курс лечения должен продолжаться по крайней мере две недели; в случае положительного эффекта лечение следует проводить в течение 7 - 14 дней. Однако курс лечения не должен превышать четыре недели. Если в течение первых двух недель лечения не достигается желаемый эффект, препарат следует отменить.
Новорожденные.
Алпростадил желательно применять с помощью непрерывной инфузии (как альтернативу, вводя в артериального протока через пупочную артерию). Рекомендованная начальная доза составляет 0,01 - 0,05 мкг / кг / мин; в случае регистрации терапевтического ответа, то есть признаков открытия или повторного открытия артериального протока, дозу следует снизить до минимальной эффективной терапевтической дозы (обычно 0,01 - 0,02 мкг / кг / мин). В исключительных случаях, если начальная доза неэффективна, дозу можно повысить до 0,1 мкг / кг / мин. Серьезные побочные реакции на препарат - повод для снижения дозы.
При назначении препарата следует проводить мониторинг основных показателей жизнедеятельности, гемодинамических показателей и кислотно-щелочного равновесия (газовый состав крови).
Рекомендации по разведению концентрата для применения у новорожденных
Содержимое 1 ампулы препарата Алпростан (0,2 мл) растворяют в 9,8 мл соответствующего растворителя (например, физиологического раствора, 5% или 10% раствора глюкозы), что позволяет достичь концентрации 100 мкг алпростадила в 10 мл раствора. Полученный раствор следует в дальнейшем доводить до большего объема с помощью соответствующего раствора, который подходит для применения.

Побочные действия

В таблице ниже перечисленные побочные реакции на применение алпростадила, которые были разделены на группы в соответствии с терминологии MedDRA с указанием частоты их возникновения: очень часто (≥1 / 10); часто (от ≥1 / 100 до <1/10); нечасто (от ≥1 / 1000 до <1/100); редко (от ≥1 / 10000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000) частота неизвестна (не может быть оценена на основе доступных данных).
При хронической ишемии нижних конечностей
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, гипертонус мышц шеи, повышенная раздражительность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, тахикардия, приступ стенокардии, AV- блокада, лейкоцитоз, лейкопения, анемия, тромбоцитопения, кровотечение, гиперкапния.
Со стороны респираторной системы: брадипноэ или тахипноэ.
Со стороны органов ЖКТ: ощущение дискомфорта в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз.
Прочие: чувство недомогания, усиление потоотделения; возможна отечность конечности, в вену которой проводится инфузия; гипертермия, гипотермия, аллергические реакции; обратимый гиперостоз трубчатых костей (при длительном — более 4 нед — лечении); увеличение титра C-реактивного белка, повышение уровня калия в крови, гипербилирубинемия, гематурия; шок, снижение функции почек, анурия, гипогликемия, тахифилаксия.
При появлении побочных эффектов дозу препарата следует снизить.

Противопоказания

Алпростан противопоказано применять при хронической ишемии нижних конечностей; гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ; беременность и / или период кормления грудью; ишемическая болезнь сердца, острый или подострый инфаркт миокарда, перенесенный инфаркт миокарда в течение последних 6 месяцев, недостаточность или стеноз аортального или митрального клапанов, неконтролируемые коронарные заболевания сердца, острый или подострый сердечный приступ, нестабильная стенокардия или тяжелая стабильная стенокардия, декомпенсированная сердечная недостаточность, серьезные расстройства сердечного ритма; хроническое обструктивное бронхолегочных заболевания на стадии дыхательной недостаточности, тромбоз заболевания легких, отек легких или наличие легочного инфильтрата, подтверждена с помощью рентгенологического обследования или клинически; острая печеночная недостаточность или серьезное хроническое заболевание печени; существующий риск геморрагических осложнений (инсульт, язва желудка или двенадцатиперстной кишки, пролиферативная ретинопатия с тенденцией к кровотечениям / кровоизлияний, политравма и т.п.).
У новорожденных: гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ; респираторный дистресс-синдром; спонтанно устойчивое несращение артериального протока.

Беременность

Применение препарата Алпростан противопоказано при беременности или в период кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Алпростадил может усиливать эффект одновременно применяемых антигипертензивных препаратов и вазодилататоров.
Одновременно применять антикоагулянты или средства против агрегации тромбоцитов с осторожностью из-за возможного повышения риска кровотечения.
Между Алпростадил и стандартными лекарственными средствами, которые применяются у новорожденных с врожденными пороками развития сердца, взаимодействия не наблюдалось. К стандартным средствам входят антибиотики, такие как пенициллин или гентамицин; вазопрессорные средства, такие как дофамин или изопротеренол; сердечные гликозиды и диуретики, такие как фуросемид.

Передозировка

Признаками передозировки препаратом Алпростан могут быть апноэ, брадикардия, пирексия, артериальная гипотензия и гиперемия, вызванная расширением сосудов кожи.

В случае остановки дыхания или возникновения брадикардии инфузию следует прекратить и начать симптоматическое лечение. Повторно применять инфузию следует с осторожностью. При возникновении лихорадки или артериальной гипотензии следует уменьшать скорость инфузии, пока симптомы не исчезнут. Повторное применение препарата рекомендуется осуществлять с осторожностью. Расширение сосудов кожи, как правило, связано с неправильным расположением катетера и обычно исчезает после перемещения конца катетера.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте при температуре от + 1 ° С до + 5 ° С. Не замораживать.
Препарат Алпростан следует применять сразу после открытия ампулы. После открытия ампулы к ее использование должно пройти не более 24 часов. Открытую ампулу необходимо хранить при температуре 2 - 8 ° C.

Форма выпуска

Алпростан - концентрат для приготовления раствора для инфузий.
Упаковка: № 10 (5х2): по 0,2 мл в ампуле, по 5 ампул в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.

Состав

1 ампула (0,2 мл) Алпростан содержит алпростадила 0,1 мг.
Вспомогательные вещества: этанол.

Дополнительно

Данное лекарственное средство применяется у новорожденных по показаниям (см. Разделы «Показания» и «Способ применения и дозы»).
Применение препарата Алпростан должно осуществляться только опытным медицинским работником в медицинском учреждении с современным оборудованием, которое позволяет постоянно контролировать показатели сердечно-сосудистой деятельности.
Препарат следует применять с повышенной осторожностью
- при значимой или симптоматическая артериальной гипотензии;
- у пациентов с сердечной недостаточностью (особенно необходимо уделять внимание тому, чтобы уменьшить нагрузку объемом раствора-носителя)
- у пациентов на гемодиализе (терапию Алпростадил всегда следует планировать после сеанса диализа)
- у пациентов, получающих терапию вазодилататорами или антикоагулянтами (из-за возможности потенцирования вазодилатирующий или антикоагулянтного эффекта)
- у пожилых пациентов с сахарным диабетом, получающих инсулин, особенно при наличии выраженного поражения сосудов.
При применении по показаниям «хроническая ишемия нижних конечностей» инфузии препарата Алпростан® всегда должны применяться в составе комплексной медицинской помощи.

Клинический эффект препарата является длительным и может наблюдаться даже через значительный период времени (например, уже после окончания курса терапии).
Применять препарат у новорожденных следует с осторожностью, особенно в случае брадипное, артериальной гипотензии, тахикардии и фебрильных состояний.
Примерно у 10-12% новорожденных с врожденными пороками развития сердца, которые получают алпростадил (простагландин E 1 , PGE 1 ), может возникать остановка дыхания. Апноэ чаще всего наблюдается у новорожденных с массой тела при рождении менее 2,0 кг и обычно возникает в течение первого часа после начала инфузии. В связи с этим применять алпростадил следует только при наличии аппарата для поддержки дыхания, готового для использования в любой момент.
Алпростадил следует применять в течение наименьшего возможного периода и в меньшей дозе, которая позволяет достичь терапевтического ответа. В этих новорожденных в критическом состоянии необходимо взвешивать риски и потенциальную пользу от длительного применения инфузий алпростадила.
В ходе патологоанатомического исследования артериального протока и легочных артерий новорожденных, получавших простагландин E 1 , были обнаружены гистологические изменения, ассоциированные с эффектом ослабления этих структур. Более подробная информация по этому поводу или клиническая значимость этих фактов не известны.
Сообщалось, что у новорожденных после длительного применения инфузий алпростадила наблюдалась кортикальная пролиферация длинных трубчатых костей. После отмены препарата пролиферация у детей уменьшалось.
Учитывая, что простагландин E 1 является мощным ингибитором агрегации тромбоцитов, применять алпростадил у новорожденных со склонностью к кровотечению рекомендуется с осторожностью.
Не следует применять алпростадил у новорожденных с респираторным дистресс-синдромом. Всегда следует выполнять дифференциальную диагностику, рассматривая вероятность наличия респираторного дистресс-синдрома или врожденного порока сердца с первичным цианозом (пониженное легочный кровоток). Если сразу невозможно выполнить такую диагностику, диагноз следует устанавливать на основе наличия цианоза (парциальное давление кислорода pO 2 менее 40 мм рт. Ст.) И радиологического подтверждение пониженного легочного кровотока.
Артериальное давление следует контролировать с помощью катетера, введенного в пупочную артерию, с аускультацией пациента или с использованием допплеровского ультразвукового датчика. При значимом снижении артериального давления скорость введения инфузии следует сразу уменьшить.
Сообщалось о случаях ослабление стенок артериального протока и легочных артерий, особенно на фоне длительного применения препарата.
Применение алпростадила у новорожденных может привести к развитию вторичной обструкции желудка в результате гиперплазии антрального отдела желудка. Есть основания полагать, что этот эффект зависит от продолжительности терапии и применения доз, которые обусловливают кумуляции препарата в организме. Необходимо тщательно наблюдать за состоянием новорожденных, которым было рекомендовано применение алпростадила в течение периода более 120 часов, для своевременного выявления у них гиперплазии антрального отдела желудка и обструкции желудка.
Повышение насыщения кислородом обратно пропорционально предыдущим значением pO 2 у новорожденных с пониженным легочным кровотоком, то есть у пациентов с низким уровнем pO 2 (менее 40 мм рт. Ст.) Ответ на терапию будет лучше, тогда как у пациентов с высокими значениями pO 2 ( более 40 мм рт. ст.) ответ, как правило, бывает минимальной. У новорожденных с уменьшенным легочным кровотоком эффективность алпростадила измеряют на основе данных об увеличении насыщения кислородом. У новорожденных с пониженным легочным кровотоком вывод об эффективности препарата делают на основе данных по достижению повышение артериального давления и повышение рН крови.
Это лекарственное средство содержит менее 100 мг спирта в одной дозе.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Препарат может негативно влиять на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами из-за возможности возникновения побочных реакций как артериальная гипотензия, головокружение или повышенная утомляемость.

Основні параметри

Название:	АЛПРОСТАН
Код АТХ:	C01EA01 - Алпростадил

Источником информации для описания является Официальный сайт производителя

Написать отзыв

Задать вопрос

АЛПРОСТАН отзывы

К сожалению, о АЛПРОСТАН еще нет ни одного отзыва. Мы будем Вам очень признательны и благодарны, если вы сможете поделиться своим мнением и написать, что вы думаете о АЛПРОСТАН

АЛПРОСТАН цены в аптеках

АЛПРОСТАН в наличии найдено в 273 аптеках

АВП-ФАРМА Киев, вулиця Урлівська, 11А, (044) 577-52-16 (044) 577-52-16 (044) 220-45-69 (095) 095-56-00 (097) 681-03-03 Время работы: Пн-Пт: 08:00-22:00, Сб-Вс: 09:00-20:00 Открыто ВЫЗОВ Маршрут
	Алпростан конц.д/р-ра д/инф.0.1мг/0.2мл 0.2мл амп. №10(5х2) блист. ТОВ Зентіва,Чеcька Республіка	3,121⁰⁵
Apteka Life еще 3 Киев, вулиця Софіївська, 6, (044) 331-03-03 (044) 331-03-03 (095) 131-03-03 (098) 341-03-03 Время работы: Пн-Пт: 09:00-20:00, Сб: 09:00-17:00 Открыто САЙТ ВЫЗОВ Маршрут
	АЛПРОСТАН концентрат для р-ра д/инф., 0,1 мг/0,2 мл по 0,2 мл в амп. №10 (5х2) Зентіва, ТОВ, Чеська Республіка	3,486⁴⁰
АПТЕКА ВИТАЛЮКС Киев, вул. Маршала Тимошенка, 18, (044) 413-64-06 (044) 413-64-06 (044) 413-51-79 Время работы: Пн-Вс: 09:00-22:00 Открыто САЙТ ВЫЗОВ Маршрут
	Алпростан р- д/ин. 0,2мл амп.№10 Зентива Интернационал а.о.	3,576²⁹
Аптека доброго дня еще 69 Киев, просп. Миколи Бажана, 3Б, (044)-364-53-76 Время работы: Пн-Вс: 08:00-22:00 Открыто САЙТ ВЫЗОВ Маршрут
	Алпростан концентрат для приготовления инфузий 0,2 мл ампулы №10 Zentiva (Чешская Республика)	3,593⁴⁰
Аптека АНЦ еще 195 Киев, вул. Тулузи, 3Б, (044) 353-28-56 Время работы: Пн-Вс: 08:00-21:00 Открыто САЙТ ВЫЗОВ Маршрут
	Алпростан концентрат для розчину для інфузій 0,1 мг ампула 0,2 мл №10 Зентіва	3,615⁴⁰