- Главная
- Лекарства
- БИКАРД
Как вы оцениваете эффективность БИКАРД? ☆ ☆ ☆ ☆ ☆
Бикард - селективный бета1-адреноблокатор. При применении в терапевтических дозах не обладает внутренней симпатомиметической активности и клинически выраженными мембраностабилизирующими свойствами. Оказывает антиангинальное действие: уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет уменьшения ЧСС и уменьшения сердечного выброса и снижения артериального давления, увеличивает снабжение миокарда кислородом за счет уменьшения конечного диастолического давления и удлинения диастолы.
Оказывает гипотензивное действие благодаря уменьшению сердечного выброса, торможению секреции ренина почками, а также воздействию на барорецепторы дуги аорты и каротидного синуса. При длительном применении препарата снижается, в первую очередь, повышенное периферическое сосудистое сопротивление. При хронической сердечной недостаточности средство подавляет активированную симпатоадреналовую и ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Бикард имеет очень низкое сродство к бета2-рецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также бета2-рецепторам
эндокринной системы. Препарат только в единичных случаях может влиять на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, а также на метаболизм глюкозы. При однократном применении действие Бикарда сохраняется в течение 24 часов.
Фармакокинетика
.
Всасываемость. После приема внутрь препарат хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 90% и не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается через 1-3 часа после приема пищи. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30%.
Метаболизм и выведение. Эффект” первого прохождения “через печень выражен незначительно (менее 10%). В печени биотрансформируется около 50% дозы с образованием неактивных метаболитов. Около 98% выводится из организма почками. 50%-в неизмененном виде, остальное — в размере до 2% дозы метаболитов через кишечник. Время полувыведения составляет 10-12 часов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях.
Фармакокинетика бисопролола линейна, ее показатели не зависят от возраста.
Коррекция дозы для пациентов с нарушением функции печени или почек легкой и средней степени тяжести не требуется.
Показания к применению
Препарат Бикард применяется для лечения артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца (стенокардия), хронической сердечной недостаточности.
Способ применения
Дозу подбирают индивидуально с учетом эффективности лечения и частоты пульса.
Препарат Бикард следует принимать утром, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. При необходимости применения препарата в дозе менее 5 мг рекомендуется применять другой препарат бисопролола с возможностью данного дозирования.
Артериальная гипертензия.
Рекомендованная доза составляет 5 мг (1 таблетка Бикард по 5 мг) в сутки. При артериальной гипертензии II степени (диастолическое АД до 105 мм рт.ст.) в начале лечения может быть назначена доза, которая составляет 2,5 мг в сутки. При необходимости суточная доза может быть повышена до 10 мг в сутки. Ишемическая болезнь сердца (стенокардия).
Рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки.
При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки.
Максимальная суточная доза — 10 мг.
Хроническая сердечная недостаточность.
При хронической сердечной недостаточности назначают пациентам с умеренно выраженной и тяжелой сердечной недостаточностью со сниженной систолической функцией (фракция выброса <35% по данным эхокардиографии), находящимся в состоянии стабилизации без обострения в течение последних шести недель. Начальная доза составляет 1,25 мг однократно в сутки в течение первой недели (применяют препараты бисопролола с возможностью такого дозирования). В течение 2-й недели приема назначают 2,5 мг в сутки. В течение 3-й недели лечебная доза составляет 3,75 мг в сутки (применяют препараты бисопролола с возможностью такого дозирования). С 4-го по 8-й неделе назначают 5 мг. Затем дозу увеличивают до 7,5 мг (с 8-го по 12-ю неделю). После 12-й недели лечения назначают максимальную суточную дозу — 10 мг. Увеличение дозы препарата регулируется показателями частоты сердечных сокращений, артериального давления, общего состояния больного. Максимальная доза — 10 мг.
Бисопролол при лечении больных хронической сердечной недостаточностью можно комбинировать с ингибитором АПФ, диуретиком и сердечными гликозидами. После начала лечения препаратом в дозе 1,25 мг пациент с хронической сердечной недостаточностью должен быть обследован в течение 4 часов (артериальное давление, ЧСС, нарушение проводимости, ухудшение симптомов сердечной недостаточности), при необходимости препарат отменяют.
Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью.
Для пациентов с нарушением функции печени или почек легкой и средней степени тяжести подбор дозы обычно делать не нужно.
Для больных с выраженным снижением функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл / мин) и больных с тяжелой формой нарушений функций печени доза не должна превышать суточную дозу 10 мг Бикарда.
Курс лечения длительный. Продолжительность лечения зависит от характера и течения заболевания.
Нельзя прекращать лечение внезапно, курс должен заканчиваться медленно, с постепенным снижением дозы.
Побочные действия
Со стороны нервной системы. Часто головокружение, головная боль (особенно в начале лечения, обычно слабо выражены и проходят в течение 1 -2 недели). Нечасто: нарушение сна, депрессии. Редко галлюцинации, парестезии.
Со стороны органа зрения. Редко снижение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз). Очень редко: конъюнктивит, боль в глазах.
Со стороны органа слуха. Редко ухудшение слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы. Очень часто: брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью). Часто: ощущение холода или неподвижности конечностей, признаки ухудшения сердечной недостаточности в начале лечения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью). Иногда: нарушения атриовентрикулярной проводимости (у пациентов с артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца), ортостатическая гипотензия, усиление имеющейся перемежающейся хромоты.
Со стороны дыхательной системы. Иногда: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе и хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей. Редко: аллергический ринит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта. Часто: тошнота, рвота, диарея, запор, боль в животе.
Со стороны печени. Редко: нарушение метаболизма (повышение уровня триглицеридов в крови), повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (ACT, АЛТ), гепатит.
Со стороны кожи и костно-мышечной системы. Иногда: мышечная слабость, судороги. Редко: реакции гиперчувствительности — зуд, повышенная потливость, сыпь. Очень редко: выпадение волос, при лечении блокаторами бета-рецепторов может наблюдаться ухудшение состояния больных псориазом в виде псориатических высыпаний.
Со стороны мочеполовой системы. Редко нарушение потенции.
Общие расстройства.
Часто: астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), утомляемость (особенно в начале лечения, обычно слабо выражены и проходят в течение 1-2 недель).
Иногда: астения (у пациентов с артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца).
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата Бикард являются: сердечная недостаточность в состоянии декомпенсации: кардиогенный шок: атриовентрикулярная блокада II и III степени: синдром слабости синусового узла: выраженная синоатриальная блокада: симптоматическая брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) менее 50 ударов в минуту) симптоматическая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.): одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В) обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма: поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно; нелеченая феохромоцитома, метаболический ацидоз: период беременности и кормления грудью повышенная чувствительность к компонентам препарата, детский возраст.
Беременность
:
В период беременности прием препарата Бикард не рекомендуется. Возможно применять только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Как правило, бета-адреноблокаторы уменьшают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Необходимо контролировать кровоток в плаценте и матке. После родов новорожденный должен находиться под тщательным наблюдением. Симптомы гипогликемии, угнетение дыхания и брадикардии можно ожидать в течение первых 3 суток. Данных относительно экскреции Бикарда в грудное молоко или безопасности воздействия на грудных детей нет. Поэтому прием препарата не рекомендуется в период кормления грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Противопоказаны комбинации с флоктафенином, сультопридом, ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО-В).
Аллергены, используемые для иммунотерапии / экстракты аллергенов для кожных проб в комбинации с бета-адренорецепторами, могут провоцировать тяжелые системные аллергические реакции.
Не рекомендуются / требуют особой осторожности комбинации бисопролола с антагонистами кальция (верапамил, дилтиазем, бепридил) из-за роста негативного влияния на инотропное функцию миокарда, AV-проводимость и АД. Препараты, содержащие клонидин, резерпин, альфа-метилдопу, не следует применять вместе с бисопрололом из-за возможного замедления ЧСС. Клонидин, гуанфацин могут подавлять AV-проводимость, уменьшать частоту сердечных сокращений.
Если после применения комбинированной терапии с клонидином ее отменяют, то после прекращения приема бета-адреноблокаторов лечение клонидином необходимо продолжать еще несколько дней, обеспечив медицинский контроль за состоянием пациента.
Комбинации, которые следует применять с осторожностью: антиаритмические препараты класса I например, дизопирамид, хинидин, лидокаин, дифенин, пропафенон). Антиаритмические препараты класса III (амиодарон, соталол).
Антагонисты кальция (производные дигидропиридина) — повышение риска гипотензии и риска развития сердечной недостаточности.
Действие инсулина и пероральных анти диабетических препаратов может изменяться при одновременном применении с бисопрололом, который может маскировать симптомы гипогликемии. Сердечные гликозиды — снижение частоты сердечных сокращений, удлинение атриовентрикулярной проводимости. Баклофен — повышение антигипертензивной активности.
Контрастные вещества, содержащие йод — бета-блокаторы могут повышать риск развития анафилактических реакций, рефрактерных к лечению.
Препараты, блокирующие синтез простагландинов (в частности НПВП) — снижение антигипертензивного эффекта.
Производные эрготамина — обострение нарушений периферического кровообращения. Симпатомиметические агенты — комбинация с бисопрололом может снизить эффекты обоих препаратов. Симпатомиметики, которые активируют альфа-и бета-адренорецепторы (адреналин, норадреналин), повышают артериальное давление и усиливают явления перемежающейся хромоты.
Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины, другие антигипертензивные — усиление эффекта снижения артериального давления.
Антигипертензивные средства (диуретики, ингибиторы АПФ, альфа-адренорецепторов) и нитраты потенцируют антигипертензивное действие бисопролола.
Кортикостероиды — возможно снижение антигипертензивного эффекта вследствие задержки воды и натрия.
Циметидин может уменьшить клиренс бета-адреноблокаторов, которые метаболизируются в печени и, соответственно, увеличить их биодоступность.
Рифампицин несколько ускоряет метаболизм бисопролола, однако, как правило, это не требует коррекции дозы последнего.
Ксантин (аминофиллин, теофиллин) — возможно взаимное ослабление терапевтических эффектов при комбинации с бета-адреноблокаторами.
Эффект Бикарда может усиливаться при одновременном назначении с гидралазином и алкоголем.
Анестезия. Перед хирургическим вмешательством необходимо предупредить анестезиолога о приеме бисопролола. Средства для ингаляционного наркоза, производные углеводородов (хлороформ, циклопропан, галотан, метоксифлуран) при одновременном назначении с бета-адреноблокаторами повышают риск угнетения функции миокарда и развития гипотензивных реакций. При одновременном применении с антиаритмическими средствами (фенитоин, дизопирамид, лидокаин, флекаинид, амиодарон) может возникнуть нарушение проводимости и отрицательный инотропный эффект.
При одновременном применении с парасимпатомиметическими препаратами может увеличиваться время AV-проводимости и повышается риск брадикардии. При одновременном применении Бикарда и бета-блокаторов (тех, которые содержатся в глазных каплях для лечения глаукомы) действие бисопролола может усиливаться. При одновременном применении с инсулином и анти диабетическим и препаратами для перорального применения может возникнуть гипогликемический эффект.
При одновременном применении с блокаторами бета-адренорецепторов симптомы гипогликемии могут быть скрыты.
При одновременном применении со средствами для анестезии может повыситься риск возникновения аритмий и ишемии миокарда.
Одновременное применение с сердечными гликозидами (препараты наперстянки) может привести к снижению ЧСС, нарушения атриовентрикулярной проводимости. При одновременном применении с бета-адреномиметиками (добутамин, орципреналин) снижается эффект обоих средств.
Симпатомиметики, которые активируют альфа-и бета-адренорецепторы (адреналин, норадреналин), повышают артериальное давление и усиливают явления перемежающейся хромоты.
При одновременном применении с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В) повышается гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов.
Передозировка
:
Симптомы передозировки Бикарда: брадикардия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, бронхоспазм, гипогликемия.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка и прием активированного угля. По
необходимости — симптоматическое лечение.
При брадикардии: введение атропина.
При артериальной гипотензии: прием сосудосуживающих препаратов, внутривенное введение глюкагона.
При атриовентрикулярной блокаде II и III степени: инфузионное введение орципреналина, при необходимости — кардиостимуляция.
Ухудшение состояния при сердечной недостаточности: введение диуретических средств.
При бронхоспазме: бронхолитические препараты (например, орципреналин), бета2-адреномиметики и / или эуфиллин.
При гипогликемии: внутривенное введение глюкозы.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.
Бикард - таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
10 таблеток в блистере, 3 блистера в картонной коробке.
Состав
1 таблетка Бикард содержит бисопролола фумарата (2:1) соответственно 5 мг или 10 мг.
Вспомогательные вещества: таблетки по 5 мг целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмалгликолят (тип А), натрия кроскармеллоза, магния стеарат, гипромеллоза, тальк, понсо 4R (Е 124), полиэтиленгликоль 6000.
Дополнительно
Данные по эффективности и безопасности применения препарата у детей отсутствуют. Поэтому Бикард не применяют в педиатрической практике.
Нельзя прекращать лечение внезапно, курс должен заканчиваться медленно, с постепенным снижением дозы. При внезапной отмене препарата возможно развитие синдрома “отмены”, что проявляется обострением болезни. Поэтому отмена препарата и снижение дозы должны происходить постепенно, под наблюдением врача, с учетом индивидуальных реакций пациентов.
Препарат следует применять с осторожностью при сахарном диабете с резкими колебаниями уровня глюкозы в крови симптомы гипогликемии могут быть скрыты (например, тахикардия, сердцебиение, повышенное потоотделение) строгой диете; во время десенсибилизации; атриовентрикулярной блокаде I степени; нарушениях периферического кровообращения (возможно усиление жалоб, особенно в начале терапии). Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных бронхиальной астмой в анамнезе.
Общая анестезия. Необходимо обязательно предупредить врача анестезиолога о приеме блокаторов бета-адренорецепторов. Не рекомендуется применять блокаторы бета-адренорецепторов во время хирургических вмешательств. Это может повысить риск возникновения аритмий и ишемии миокарда. Дозу следует постепенно снизить и прекратить прием препарата примерно за 48 часов до общей анестезии.
Больным псориазом (в т.ч. в семейном анамнезе) бета-адреноблокаторы назначают после тщательной оценки соотношения польза / риск.
Не применять у больных феохромоцитомой, если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада. Симптомы тиреотоксикоза могут маскироваться на фоне приема препарата. Бета-адреноблокаторы могут провоцировать появление, увеличивать количество и удлинять приступы вазоспастической стенокардии / стенокардии Принцметала, что необходимо учитывать при назначении бисопролола.
Как правило, больные хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей не должны применять бета-блокаторы или, при необходимости, принимать их в минимальных дозах (начальная доза — 2,5 мг) в комбинации с бронходилататорами. В случае тяжелых нарушений функции печени и почек доза не должна превышать 10 мг, клиническое состояние таких пациентов требует адекватного медицинского контроля. Препарат может повышать чувствительность к аллергенам и выраженность к аллергическим реакциям. У больных пожилого возраста коррекция дозы бисопролола не требуется, однако у этой категории пациентов может быть повышенная чувствительность даже к обычным дозам препарата.
Учитывая возможность влияния на артериальное давление и сердечный ритм с появлением соответствующей клинической симптоматики, может быть снижена способность управлять автомобилем или работать со сложными механизмами. Поэтому рекомендуется с осторожностью назначать бисопролол лицам, которые управляют транспортными средствами и потенциально опасными механизмами.
Основні параметри
Источником информации для описания является Официальный сайт производителя
Medcentre.com.ua Медицинский информационный ресурс 
