- Главная
- Лекарства
- БИСОПРОЛОЛ
Как вы оцениваете эффективность БИСОПРОЛОЛ? ☆ ☆ ☆ ☆ ☆
Препарат Бисопролол - селективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующей активностью.
Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке) и сердечный выброс, при этом ударный объем существенно не уменьшается. Угнетает AV-проводимость. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие.
В высоких дозах (200 мг и более) может вызывать блокаду и β2-адренорецепторов главным образом в бронхах и в гладких мышцах сосудов.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.
Фармакокинетика
Абсорбция - 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию.
Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками плазмы - 26-33%. Бисопролол в небольшой степени проникает через ГЭБ и плацентарный барьер; выделяется с грудным молоком.
Метаболизируется в печени.
T1/2 - 9-12 ч. Выводится почками - 50% в неизмененном виде, менее 2% - с желчью.
Показания к применению
Показаниями к применению препарата Бисопролол являются: артериальная гипертензия; профилактика приступов стенокардии; хроническая сердечная недостаточность.
Способ применения
Доза применения препарата Бисопролол подбирается индивидуально.
Средняя доза препарата составляет 0,005-0,01 г.
Препарат принимают 1 раз в сутки, обычно утром натощак или во время завтрака. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая жидкостью.
При небольшой степени повышения артериального давления начальная доза препарата может составлять 0,0025 г/сут.
Превышение средней суточной дозы препарата допускается только в исключительных случаях.
Препарат, как правило, назначается в течение длительного времени.
У больных с нарушением функции почек и выраженными нарушениями функции печени суточная доза препарата не должна превышать 0,01 г.
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, расстройства сна, нарушения со стороны психики (депрессия, редко - галлюцинации), ощущение холода и парестезии в конечностях.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушение AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности, усугубление перемежающейся хромоты и основных клинических симптомов при синдроме Рейно.
Со стороны органа зрения: уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит.
Со стороны системы пищеварения: диарея, запоры, тошнота, боли в животе.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги мышц.
Дерматологические реакции: кожный зуд; в отдельных случаях - усиление проявлений псориаза, появление псориазоподобных высыпаний.
Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.
Прочие: потливость, приливы, нарушение потенции, снижение толерантности к глюкозе у больных с сахарным диабетом, аллергические реакции.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата Бисопролол являются: острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, коллапс, AV-блокада II и III степени (без кардиостимулятора), СССУ; синоатриальная блокада, выраженная брадикардия (ЧСС <50 уд./мин); стенокардия Принцметала; выраженное снижение АД (систолическое АД <90 мм рт.ст.); тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ в анамнезе; поздние стадии нарушения периферического кровобращения; болезнь Рейно; феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В); детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к бисопрололу и к другим бета-адреноблокаторам.
Применение при беременности и в период лактации не рекомендуется и возможно в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.
С осторожностью применяют при псориазе и при указаниях на псориаз в семейном анамнезе, сахарном диабете в фазе декомпенсации, при предрасположенности к аллергическим реакциям.
Беременность
Применение Бисопролола при беременности и в период лактации не рекомендуется и возможно в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.
В исключительных случаях применения при беременности бисопролол следует отменить за 72 ч до ожидаемого срока родов ввиду возможности брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и угнетения дыхания у новорожденного. Если отмена невозможна, то необходимо тщательно контролировать состояние новорожденного в течение 72 ч после родов.
При необходимости применения бисопролола в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Бисопролол не следует применять одновременно с флоктафенином, поскольку блокаторы β-адренорецепторов могут препятствовать компенсаторным сердечно-сосудистым реакциям, связанным с артериальной гипотензией или шоком, вызванным флоктафенином.
Бисопролол не следует применять одновременно с сультопридом, поскольку при этом возрастает риск желудочковой аритмии.
При одновременном применении нифедипина и других блокаторов кальциевых каналов (производных дигидропиридина) может усиливаться гипотензивное действие бисопролола.
При одновременном применении с антиаритмическими лекарственными средствами (фенитоин, дизопирамид, лидокаин, флекаинид, амиодарон) могут возникнуть нарушение проводимости и отрицательный инотропный эффект.
При одновременном применении с парасимпатомиметическими препаратами может увеличиваться время AV-проводимости и повышаться риск брадикардии.
При одновременном применении бисопролола и блокаторов β-адренорецепторов местного действия (например содержащихся в глазных каплях для лечения глаукомы) действие бисопролола может усиливаться.
При одновременном применении с инсулином и антидиабетическими препаратами для перорального применения может возникнуть гипогликемический эффект.
При одновременном применении с блокаторами β-адренорецепторов симптомы гипогликемии могут быть скрыты.
При одновременном применении с лекарственными средствами для анестезии может повыситься риск возникновения аритмий и ишемии миокарда.
Одновременное применение с сердечными гликозидами (препараты наперстянки) может привести к снижению ЧСС, нарушению AV-проводимости.
При одновременном применении с НПВП снижается гипотензивный эффект бисопролола.
При одновременном применении с β-симпатомиметиками (добутамин, орципреналин) снижается эффект обоих лекарственных средств.
Симпатомиметики, которые активируют α- и β-адренорецепторы (эпинефрин, норэпинефрин), повышают АД и усиливают явления перемежающейся хромоты.
Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазин усиливают гипотензивный эффект.
При одновременном применении с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В) повышается гипотензивный эффект блокаторов β-адренорецепторов.
Не следует одновременно применять блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), антигипертензивные средства (клонидин, метилдопа, моксонидин, резерпин) на фоне терапии бисопрололом. Это может привести к развитию или ухудшению брадикардии, AV-блокаде, сердечной недостаточности, снижению АД.
При сочетанном применении с мефлохином повышается риск развития брадикардии.
При одновременном применении с производными эрготамина усиливаются нарушения периферической перфузии.
При сочетанном применении с рифампицином возможно незначительное уменьшение Т½ бисопролола. Обычно нет необходимости в коррекции дозы.
Передозировка
Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность, гипогликемия.
Лечение: прекратить прием препарата и обратиться к врачу. В зависимости от степени передозировки проводят поддерживающую и симптоматическую терапию. Существуют данные, согласно которым бисопролол тяжело подвергается диализу.
При брадикардии: в/в введение атропина. В случае брадикардии, которая не поддается лечению, с осторожностью можно применить изопреналин или другие средства с положительным хронотропным эффектом, при необходимости — кардиостимуляцию.
При артериальной гипотензии: прием сосудосуживающих препаратов, в/в введение глюкагона.
При AV-блокаде II и III степени: необходим тщательный мониторинг пациентов во время инфузионного введения изопреналина; в случае необходимости применяют кардиостимуляцию.
При обострении ХСН: в/в введение диуретических средств, вазодилататоров и сосудосуживающих средств.
При бронхоспазме: бронхолитические препараты (например изопреналин), блокаторы β2-адреномиметиков и/или аминофиллин.
При гипогликемии: в/в введение глюкозы.
Условия хранения
Хранить в сухом защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 20 °С.
Таблетки Бисопролол, покрытые оболочкой, по 2,5 мг, 5 мг и 10 мг в упаковках от 10-10000 штук.
Таблетки Бисопролол-ОВL, покрытые оболочкой, по 2,5 мг, 5 мг и 10 мг в упаковках от 10-300 штук.
Таблетки Бисопролол-ЛЕКСВМ, покрытые оболочкой, по 5 мг и 10 мг в упаковках от 20-100 штук.
Таблетки Бисопролол-Лугал, покрытые оболочкой, по 5 мг и 10 мг в упаковках от 10-50 штук.
Таблетки Бисопролол-Прана, покрытые оболочкой, по 5 мг и 10 мг в упаковках от 10-100 штук.
Таблетки Бисопролол-Ратиофарм, покрытые оболочкой, по 5 мг и 10 мг в упаковках от 30-100 штук.
Таблетки Бисопролол-Тева, покрытые оболочкой, по 5 мг и 10 мг в упаковках от 30-50 штук.
Состав
1 таблетка Бисопролола содержит: действующее вещество: бисопролола фумарат - 2,5 мг, 5 мг и 10 мг.
Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия (примеллоза), повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный), крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500), кремния диоксид коллоидный (аэросил), тальк, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза (сахар молочный), магния стеарат.
Дополнительно
При феохромоцитоме применение бисопролола возможно только после приема альфа-адреноблокаторов.
Не допускать внезапной отмены бисопролола, курс лечения следует заканчивать медленно с постепенным уменьшением дозы.
Перед хирургическим вмешательством следует поставить в известность анестезиолога о лечении бисопрололом.
Бисопролол в дозе более 10 мг/сут следует применять лишь в исключительных случаях.
Не следует превышать эту дозу при почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин) и тяжелых нарушениях функции печени.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С осторожностью применяют у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Основні параметри
| Название: | БИСОПРОЛОЛ |
| Код АТХ: | C07AB07 - Бисопролол |
Источником информации для описания является Официальный сайт производителя
Medcentre.com.ua Медицинский информационный ресурс 
