ЭЛИФОР

ЭЛИФОР
Инструкция по применению

60 просмотров
Как вы оцениваете эффективность ЭЛИФОР?



N06AX23

Антидепрессанты

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Точный механизм антидепрессивного действия десвенлафаксина неизвестен, однако предполагается, что он связан с потенцированием серотонина и норадреналина в центральной нервной системе посредством ингибирования их обратного захвата. Доклинические исследования показали, что десвенлафаксин является мощным и селективным ингибитором обратного захвата серотонина и норадреналина (ИЗОСН).

Десвенлафаксин не проявлял выраженного родства ко многим рецепторам, в том числе мускарино-холинергическим, Н1-гистаминергическим или α1-адренергическим рецепторам in vitro. Десвенлафаксин также не проявлял четко выраженной активности как ингибитор моноаминооксидазы (МАО).

Фармакокинетика

Фармакокинетика однократной дозы десвенлафаксина является линейной и дозозависимой в диапазоне доз от 50 мг до 600 мг (в 1–12 раз больше рекомендуемой утвержденной дозы) в сутки. При применении один раз в сутки равновесная концентрация в плазме крови достигается в течение примерно 4–5 дней. В равновесной концентрации накопления многократных доз десвенлафаксина линейным и предсказуемым, учитывая фармакокинетический профиль однократной дозы.

Всасывание

Абсолютная биодоступность Элифора после перорального применения составляет около 80%.

Воздействие приема пищи

Употребление пищи с высоким содержанием жира (от 800 до 1000 килокалорий) приводило к увеличению Cmax десвенлафаксина примерно на 16% и не влияло на АUC.

Распределение

Объем распределения десвенлафаксина в равновесной концентрации составляет 3,4 л/кг. Связывание десвенлафаксина с белками плазмы крови составляет 30% и не зависит от концентрации лекарственного средства.

Вывод

Метаболизм

Десвенлафаксин прежде всего метаболизируется путем конъюгации [опосредованной изоформами уридин-5-дифосфата (УДФ)] и в меньшей степени из-за окислительного метаболизма. CYP3A4 участвует в окислительном метаболизме (N-деметилировании) десвенлафаксина. Метаболический путь CYP2D6 не задействован. Фармакокинетика десвенлафаксина была схожа у пациентов с медленным и быстрым метаболизмом CYP2D6.

Выделение

Приблизительно 45% десвенлафаксина выделяется в неизмененном виде с мочой в течение 72 часов после перорального приема. Приблизительно 19% введенной дозы выводится в виде глюкуронидного метаболита и < 5% – в виде окислительного метаболита (N,O-дидесметилвенлафаксин) с мочой.

Применение пациентам особых групп

Не наблюдались клинически значимые отличия экспозиции десвенлафаксина в зависимости от расовой принадлежности (у представителей европеоидной, негроидной расы или латиноамериканцев).

Исследование in vitro

Согласно данным, полученным in vitro, ожидается, что препараты, подавляющие изоферменты CYP 1A1, 1A2, 2A6, 2D6, 2C8, 2C9, 2C19 и 2E1, не будут оказывать существенного влияния на фармакокинетический профиль десвенлафаксина.

Десвенлафаксин не ингибирует изоферменты CYP1A2, 2A6, 2C8, 2C9, 2C19 CYP2D6 или CYP3A4.

Также десвенлафаксин не является индуктором CYP3A4.

Десвенлафаксин не является субстратом или ингибитором транспортера Р-гликопротеина (P-gp).

Показания

Данное лекарственное средство предназначено для лечения большого депрессивного расстройства (ВГС).

Противопоказания

Не применяется, если у пациента наблюдается повышенная чувствительность (аллергия) относительно одного из компонентов, которые входят в состав препарата.

Не следует применять препарат ранее чем через 7 дней после окончания лечения ингибиторами МАО. Также не рекомендуется одновременное применение с другими препаратами, содержащими десвенлафаксин или венлафаксин.

Нежелательно употреблять алкогольные напитки при лечении данным лекарственным средством.

Применение при беременности и кормлении грудью

В период вынашивания ребенка и лактации применение данного препарата не рекомендуется, поскольку нет данных о его полной безопасности для здоровья матери и плода.

Применение возможно лишь в случае, когда польза от применения для будущей матери может превысить потенциальный вред для плода.

Способ применения и дозы

Данное лекарственное средство предназначено для регулярного приема. Суточная доза – 1 таблетка в 50 миллиграмм в день. Принимается препарат 1 раз в сутки, в одно и то же время дня, вне зависимости от приема пищи.

Препарат необходимо употреблять, не разламывая, не растворяя, запивая достаточным количеством воды.

Как показали клинические исследования, дозировка препарата от 50 до 400 мг в сутки оказывали достаточный эффект.

Дополнительный эффект от применения лекарственного средства в дозировке, превышающей 50 мг в сутки, отмечено не было, а побочные эффекты и риски того, что разовьется синдром отмены учащались при повышении дозировки.

Если лечащий врач, принимает решение, исходя из с индивидуальных особенностей состояния организма и течения болезни у пациента, считает, что будет целесообразным повысить дозировку более 50 мг в день сутки, то максимально рекомендуемая доза не должна превышать 100 миллиграмм в день.

В случае, если необходимо прекратить лечение данным препаратом, то отмена должна проводиться с постепенным снижением дозировки, для того, чтобы минимизировать симптомы синдрома отмены.

Если у пациента отмечается почечная недостаточность (при уровне кретинина 30-50 мл в минуту), не должна превышать 50 мг Элифора в сутки. Если уровень креатинина выше 50 мл в минуту, то препарат можно принимать в той же дозировке, но через день.

Не рекомендуется повышать дозировку выше 10 мг для пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью. Рекомендуемая дозировка – 50 мг в сутки.

Передозировка

На данный момент было зафиксировано незначительное количество случаев передозировки данным препаратом. Обычно при одновременном применении венлафаксина с алкоголем.

В этом случае наблюдались такие симптомы, как:

  • мидриаз;
  • сонливость, вплоть до комы;
  • тахикардия, брадикардия;
  • судороги;
  • рвота;
  • гипотония;
  • острый некроз скелетных мышц;
  • головокружение;
  • некроз печени;
  • серотониновый синдром;
  • смерть.

Рекомендуется лечение симптоматики, поддерживающая терапия, мониторинг сердечного ритма, жизненных показателей.

Побочные эффекты

Лечение данным препаратом может вызвать побочные эффекты в виде:

  • снижения аппетита, гипонатриемии;
  • бессонницы, тревоги, нервозности, аноргазмии, деперсонализации, галлюцинаций, мании;
  • сонливости, тремора, парестезий, дисгевзии, синкопе, судорог; дистонии;
  • мидриаза, вертиго, носового кровотечения;
  • тошноты, сухости во рте, диареи;
  • гипергидроза, запора, сыпи, алопеции;
  • скелетно-мышечной ригидности;
  • протеинурии, задержки мочи;
  • эректильной дисфункции, нарушений эякуляции;
  • астении, озноба, раздражительности.

В случае, если вследствие приема данного препарата появились какие-либо необычные побочные эффекты, следует обратиться к лечащему врачу по поводу возможных изменений схемы лечения.

Форма выпуска и состав

Основное действующее вещество препарата – десвенлафаксина сукцинат (десвенлафаксин).

В качестве вспомогательных веществ выступают различные виды целлюлозы микрокристаллической, тальк, магния стеарат, гипромеллоза, спирт поливиниловый, титана диоксид, макрогол, проч.

Производится в форме таблеток пролонгированного действия, по 50 и по 100 мг десвенлафаксина.

Форма выпуска и состав

Таблетки по 50 мг: светло-розовые квадратные таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением "W" над "50" на плоской стороне и в виде пирамиды с другой стороны;

Таблетки по 100 мг: красновато-оранжевые квадратные таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением W над «100» на плоской стороне и в виде пирамиды с другой стороны.

Действующее вещество: desvenlafaxine succinate; 1 таблетка пролонгированного действия содержит сукцинат десвенлафаксина в количестве, эквивалентном 50 мг или 100 мг десвенлафаксина;

Вспомогтельные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH102), целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH105), тальк, магния стеарат, гипромелоза 2208, 100000 CR; для таблеток по 100 мг: Opadry® II, 85F94527 (спирт поливиниловый, макрогол, титана диоксид (Е 171), тальк, FD&C Yellow #6/Sunset Yellow FCF Aluminum Lake (Е 110), железа оксид красный (Е 17) для таблеток по 50 мг: Opadry® II, 85F94487 (спирт поливиниловый, макрогол, титана диоксид (Е 171), тальк, железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172)).

Условия хранения и срок годности

Срок годности препарата – не более 3 лет от даты производства, указанной на упаковке.

Хранить в сухом месте, недоступном для детей, при температуре не выше 25°С.

Основні параметри

Название: ЭЛИФОР
Код АТХ: N06AX23 - Desvenlafaxine

ЭЛИФОР отзывы

К сожалению, о ЭЛИФОР еще нет ни одного отзыва. Мы будем Вам очень признательны и благодарны, если вы сможете поделиться своим мнением и написать, что вы думаете о ЭЛИФОР

ЭЛИФОР цены в аптеках

ЭЛИФОР в наличии найдено в 93 аптеках
АЛЬГО-ФАРМ еще 10
Время работы: Пн-Пт: 08:00-22:00, Сб-Вс: 09:00-21:00 Сейчас закрыто
directionsМаршрут
ЭЛИФОР табл. пролонг. 50 мг №28 Pfizer H.C.P. Corporation (США) 63300
Liki24.com Доставка лекарств по низким ценам
Время работы: Пн-Вс: 09:00-21:00 Сейчас закрыто
directionsМаршрут
Элифор табл. пролонг. дейст. 50 мг блистер №28 Pfizer Manufacturing Deutchland (Германия) 60537
Интернет-аптека "Не Болей"
Доставка по Украине
Время работы: Круглосуточно
directionsМаршрут
Элифор таб пролонг дейст 50мг N28 59355
Аптека доброго дня еще 69
Киев, просп. Миколи Бажана, 3Б
Время работы: Пн-Вс: 08:00-22:00 Сейчас закрыто
directionsМаршрут
Элифор 50 мг таблетки №28 Pfizer Manufacturing Deutchland (Германия) 60490
Apteka Life еще 3
Время работы: Пн-Пт: 09:00-20:00, Сб: 09:00-17:00 Сейчас закрыто
directionsМаршрут
ЭЛИФОР таблетки прол./д. по 50 мг №28 (14х2) Пфайзер Ейч. Сі. Пі. Корпорейшн, США 63090
Все аптеки

Статьи


САМОЛЕЧЕНИЕ МОЖЕТ НАВРЕДИТЬ ВАШЕМУ ЗДОРОВЬЮ