N06AX23
Антидепрессанты
Точный механизм антидепрессивного действия десвенлафаксина неизвестен, однако предполагается, что он связан с потенцированием серотонина и норадреналина в центральной нервной системе посредством ингибирования их обратного захвата. Доклинические исследования показали, что десвенлафаксин является мощным и селективным ингибитором обратного захвата серотонина и норадреналина (ИЗОСН).
Десвенлафаксин не проявлял выраженного родства ко многим рецепторам, в том числе мускарино-холинергическим, Н1-гистаминергическим или α1-адренергическим рецепторам in vitro. Десвенлафаксин также не проявлял четко выраженной активности как ингибитор моноаминооксидазы (МАО).
Фармакокинетика однократной дозы десвенлафаксина является линейной и дозозависимой в диапазоне доз от 50 мг до 600 мг (в 1–12 раз больше рекомендуемой утвержденной дозы) в сутки. При применении один раз в сутки равновесная концентрация в плазме крови достигается в течение примерно 4–5 дней. В равновесной концентрации накопления многократных доз десвенлафаксина линейным и предсказуемым, учитывая фармакокинетический профиль однократной дозы.
Всасывание
Абсолютная биодоступность Элифора после перорального применения составляет около 80%.
Воздействие приема пищи
Употребление пищи с высоким содержанием жира (от 800 до 1000 килокалорий) приводило к увеличению Cmax десвенлафаксина примерно на 16% и не влияло на АUC.
Распределение
Объем распределения десвенлафаксина в равновесной концентрации составляет 3,4 л/кг. Связывание десвенлафаксина с белками плазмы крови составляет 30% и не зависит от концентрации лекарственного средства.
Вывод
Метаболизм
Десвенлафаксин прежде всего метаболизируется путем конъюгации [опосредованной изоформами уридин-5-дифосфата (УДФ)] и в меньшей степени из-за окислительного метаболизма. CYP3A4 участвует в окислительном метаболизме (N-деметилировании) десвенлафаксина. Метаболический путь CYP2D6 не задействован. Фармакокинетика десвенлафаксина была схожа у пациентов с медленным и быстрым метаболизмом CYP2D6.
Выделение
Приблизительно 45% десвенлафаксина выделяется в неизмененном виде с мочой в течение 72 часов после перорального приема. Приблизительно 19% введенной дозы выводится в виде глюкуронидного метаболита и < 5% – в виде окислительного метаболита (N,O-дидесметилвенлафаксин) с мочой.
Применение пациентам особых групп
Не наблюдались клинически значимые отличия экспозиции десвенлафаксина в зависимости от расовой принадлежности (у представителей европеоидной, негроидной расы или латиноамериканцев).
Исследование in vitro
Согласно данным, полученным in vitro, ожидается, что препараты, подавляющие изоферменты CYP 1A1, 1A2, 2A6, 2D6, 2C8, 2C9, 2C19 и 2E1, не будут оказывать существенного влияния на фармакокинетический профиль десвенлафаксина.
Десвенлафаксин не ингибирует изоферменты CYP1A2, 2A6, 2C8, 2C9, 2C19 CYP2D6 или CYP3A4.
Также десвенлафаксин не является индуктором CYP3A4.
Десвенлафаксин не является субстратом или ингибитором транспортера Р-гликопротеина (P-gp).
Данное лекарственное средство предназначено для лечения большого депрессивного расстройства (ВГС).
Не применяется, если у пациента наблюдается повышенная чувствительность (аллергия) относительно одного из компонентов, которые входят в состав препарата.
Не следует применять препарат ранее чем через 7 дней после окончания лечения ингибиторами МАО. Также не рекомендуется одновременное применение с другими препаратами, содержащими десвенлафаксин или венлафаксин.
Нежелательно употреблять алкогольные напитки при лечении данным лекарственным средством.
В период вынашивания ребенка и лактации применение данного препарата не рекомендуется, поскольку нет данных о его полной безопасности для здоровья матери и плода.
Применение возможно лишь в случае, когда польза от применения для будущей матери может превысить потенциальный вред для плода.
Данное лекарственное средство предназначено для регулярного приема. Суточная доза – 1 таблетка в 50 миллиграмм в день. Принимается препарат 1 раз в сутки, в одно и то же время дня, вне зависимости от приема пищи.
Препарат необходимо употреблять, не разламывая, не растворяя, запивая достаточным количеством воды.
Как показали клинические исследования, дозировка препарата от 50 до 400 мг в сутки оказывали достаточный эффект.
Дополнительный эффект от применения лекарственного средства в дозировке, превышающей 50 мг в сутки, отмечено не было, а побочные эффекты и риски того, что разовьется синдром отмены учащались при повышении дозировки.
Если лечащий врач, принимает решение, исходя из с индивидуальных особенностей состояния организма и течения болезни у пациента, считает, что будет целесообразным повысить дозировку более 50 мг в день сутки, то максимально рекомендуемая доза не должна превышать 100 миллиграмм в день.
В случае, если необходимо прекратить лечение данным препаратом, то отмена должна проводиться с постепенным снижением дозировки, для того, чтобы минимизировать симптомы синдрома отмены.
Если у пациента отмечается почечная недостаточность (при уровне кретинина 30-50 мл в минуту), не должна превышать 50 мг Элифора в сутки. Если уровень креатинина выше 50 мл в минуту, то препарат можно принимать в той же дозировке, но через день.
Не рекомендуется повышать дозировку выше 10 мг для пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью. Рекомендуемая дозировка – 50 мг в сутки.
На данный момент было зафиксировано незначительное количество случаев передозировки данным препаратом. Обычно при одновременном применении венлафаксина с алкоголем.
В этом случае наблюдались такие симптомы, как:
Рекомендуется лечение симптоматики, поддерживающая терапия, мониторинг сердечного ритма, жизненных показателей.
Лечение данным препаратом может вызвать побочные эффекты в виде:
В случае, если вследствие приема данного препарата появились какие-либо необычные побочные эффекты, следует обратиться к лечащему врачу по поводу возможных изменений схемы лечения.
Основное действующее вещество препарата – десвенлафаксина сукцинат (десвенлафаксин).
В качестве вспомогательных веществ выступают различные виды целлюлозы микрокристаллической, тальк, магния стеарат, гипромеллоза, спирт поливиниловый, титана диоксид, макрогол, проч.
Производится в форме таблеток пролонгированного действия, по 50 и по 100 мг десвенлафаксина.
Таблетки по 50 мг: светло-розовые квадратные таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением "W" над "50" на плоской стороне и в виде пирамиды с другой стороны;
Таблетки по 100 мг: красновато-оранжевые квадратные таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением W над «100» на плоской стороне и в виде пирамиды с другой стороны.
Действующее вещество: desvenlafaxine succinate; 1 таблетка пролонгированного действия содержит сукцинат десвенлафаксина в количестве, эквивалентном 50 мг или 100 мг десвенлафаксина;
Вспомогтельные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH102), целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH105), тальк, магния стеарат, гипромелоза 2208, 100000 CR; для таблеток по 100 мг: Opadry® II, 85F94527 (спирт поливиниловый, макрогол, титана диоксид (Е 171), тальк, FD&C Yellow #6/Sunset Yellow FCF Aluminum Lake (Е 110), железа оксид красный (Е 17) для таблеток по 50 мг: Opadry® II, 85F94487 (спирт поливиниловый, макрогол, титана диоксид (Е 171), тальк, железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172)).
Срок годности препарата – не более 3 лет от даты производства, указанной на упаковке.
Хранить в сухом месте, недоступном для детей, при температуре не выше 25°С.
Название: | ЭЛИФОР |
Код АТХ: | N06AX23 - Desvenlafaxine |
![]() Киев, вул. Княжий Затон, 4, Время работы: Пн-Пт: 08:00-20:00, Сб-Вс: 09:00-19:00 Открыто | ||
| ЭЛИФОР табл. пролонг. 50 мг №28 Pfizer H.C.P. Corporation (США) | 94800 |
![]() Киев, вулиця Софіївська, 6, Время работы: Пн-Пт: 09:00-20:00, Сб: 09:00-17:00 Открыто | ||
| ЭЛИФОР таблетки прол./д. по 50 мг №28 (14х2) Пфайзер Ейч. Сі. Пі. Корпорейшн, США | 63090 |
![]() Киев, вулиця Єлизавети Чавдар, 1, Время работы: Пн-Вс: 08:00-22:00 Открыто | ||
| Элифор 50мг таб.№28 | 65460 |
![]() Киев, проспект Соборності, 4, Время работы: Пн-Вс: 08:00-22:00 Открыто | ||
| Элифор таб пролонгированого действия 50 мг №28 Пфайзер Менюфекчуринг Шпрехензидуева ГмбХ (Германия) | 72300 |
![]() Киев, вул. Зоологічна, 3, Время работы: Пн-Пт: 09:00-18:00, Сб: 09:00-18:00 Сейчас закрыто | ||
| Элифор табл. 50мг №28 (14х2) Пфайзер | 72710 |