Физиотенз - центральный антагонист имидазолиновых рецепторов. Антигипертензивное средство с Моксонидином.
Избирательно взаимодействуя с имидазолиновыми I1-рецепторами, расположенными в стволе мозга, снижает симпатическую активность.
Моксонидин обладает высоким сродством к имидазолиновым I1-рецепторам и лишь незначительно связывается с центральными альфа2-адренорецепторами за счет взаимодействия с которыми объясняется сухость во рту и седативный эффект.
Уменьшает резистентность тканей к инсулину.
Влияние на гемодинамику: снижение систолического и диастолического АД при однократном и продолжительном приеме моксонидина связано с уменьшением прессорного действия симпатической системы на периферические сосуды, снижением периферического сосудистого сопротивления, в то время как сердечный выброс и частота сердечных сокращений существенно не изменяются.
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция — 90%. Cmax в плазме крови (после приема таблетки с содержанием 0,2 мг моксонидина) составляет 1,4–3 нг/мл и достигается через 60 мин. Биодоступность — 88% (прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику).
Распределение
Объем распределения — 1,4–3 л/кг. Проникает через ГЭБ. Связывание с белками плазмы — 7,2%.
Метаболизм
Основные метаболиты: 4,5-дигидромоксонидин и производные гуанидина.
Выведение
Т1/2 моксонидина и метаболитов составляет 2,5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками, приблизительно 78% в неизмененном виде и 13% в виде дегидрогенизированного производного. Менее 1% выводится с калом. Не кумулирует при длительном применении.
Фармакокинетика в пожилом возрасте
Наблюдаются возрастные изменения фармакокинетики, связанные, вероятно, с несколько более высокой биодоступностью и/или сниженной метаболической активностью. Однако эти изменения не являются клинически значимыми.
Фармакокинетика при почечной недостаточности
Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина. У больных с умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина в интервале 30–60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у больных артериальной гипертензией с нормальной функцией почек (Cl креатинина >90 мл/мин). У больных с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина <30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек.
Назначение многократных доз препарата не приводит к кумуляции в организме больных с умеренной почечной недостаточностью. На поздних стадиях у пациентов с крайне тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина <10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.| Название: | ФИЗИОТЕНЗ |
| Код АТХ: | C02AC05 - Моксонидин |
| Производитель: | ABBOTT, Франция, Украина, 01032, Киев, ул. Жилянская, 110 |
| EAN: | 3760008320247 |
 Киев, вулиця Софіївська, 6, Время работы: Пн-Пт: 09:00-20:00, Сб: 09:00-17:00 Сейчас закрыто | ||
| | ФИЗИОТЕНЗ таблетки, п/плен. обол., по 0,2 мг №14 (14х1) Абботт Хелскеа САС, Франція/Німеччина | 14651 |
| | ФИЗИОТЕНЗ таблетки, п/плен. обол., по 0,2 мг №14 (14х1) Абботт Хелскеа САС, Франція/Німеччина | 14651 |
| | ФИЗИОТЕНЗ таблетки, п/плен. обол., по 0,2 мг №14 (14х1) Абботт Хелскеа САС, Франція/Німеччина | 14651 |
| | ФИЗИОТЕНЗ таблетки, п/плен. обол., по 0,4 мг №14 (14х1) Абботт Хелскеа САС, Франція/Німеччина | 22813 |
| | ФИЗИОТЕНЗ таблетки, п/плен. обол., по 0,4 мг №14 (14х1) Абботт Хелскеа САС, Франція/Німеччина | 22813 |
| | ФИЗИОТЕНЗ таблетки, п/плен. обол., по 0,4 мг №14 (14х1) Абботт Хелскеа САС, Франція/Німеччина | 22813 |
| | Физиотенз таб. п/о 0,2мг №14 Франция-Германия | 35500 |
| | Физиотенз таб. п/о 0,4мг №14 Франция-Германия | 49500 |
| | Физиотенз таб. п/о 0,2мг №28 Франция-Германия | 58000 |
| | Физиотенз таб. п/о 0,4мг №28 Франция-Германия | 89000 |
Medcentre.com.ua Медицинский информационный ресурс 
