ИНДАБРЮ

ИНДАБРЮ
Инструкция по применению

5
53 просмотра
Как вы оцениваете эффективность ИНДАБРЮ?



Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Индапамид является сульфонамидным производным, который фармакологически связан с тиазидными диуретиками и назначается для лечения артериальной гипертензии. Благодаря всестороннему механизму действия индапамид снижает ад, но не вызывает значительного увеличения диуреза. Индапамид действует на уровне почек и сосудов.

Индапамид обладает высокой липофильностью и действует на уровне сосудистой стенки, а именно: изменяет трансмембранну течение ионов (в первую очередь кальция), что приводит к уменьшению сократительной способности волокон гладких мышц в кровеносных сосудах; стимулирует синтез простагландина PGE2 и простациклина PGI2, который является вазодилататором и ингибитором агрегации тромбоцитов.

Все это приводит к уменьшению общего сопротивления периферийных сосудов и артериол и обусловливает уменьшение артериального давления.

На уровне почек индапамид уменьшает реабсорбцию натрия в кортикальном сегменте, повышает выделение натрия и хлора в мочу, в меньшей степени − выделение калия и магния, увеличивая таким образом диурез. Антигипертензивное действие заметно при дозах, когда диуретические свойства слабые. Именно поэтому Индапамид снижает артериальное давление, но не приводит к значительному увеличению диуреза.

Индапамид уменьшает гипертрофию левого желудочка. Индапамид практически не влияет на метаболизм липидов (тригліцерин, холестерин/ЛПНП, холестерин/ЛПВП) и углеводов даже у пациентов с артериальной гипертензией, включая больных сахарным диабетом.

Антигипертензивная эффективность препарата сохраняется у пациентов, находящихся на гемодиализе.

Фармакокинетика

Индапамид имеет усовершенствованную форму выпуска, что обеспечивает равномерное высвобождение активного вещества – индапамида и эффективный 24-часовой контроль артериального давления при содержании индапамида лишь 1, 5 мг в одной таблетке.

Индапамид быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Пища несколько замедляет скорость абсорбции, но не влияет на количество препарата абсорбируется.

Пиковаконцентрация в сыворотке крови достигается примерно через 12 часов. При повторных приемах колебания концентрации препарата в плазме между приемами 2 доз уменьшаются.

Связывание с протеином плазмы-более 79%. Биологический период полувыведения составляет от 14 до 24 часов (в среднем 18 часов). Стадия стабильной концентрации наступает через 7 суток регулярного приема.

Препарат метаболизируется в печени и выводится в виде неактивных метаболитов, преимущественно с калом (70% дозы)и с калом (22%).

Фармакокинетические параметры не изменяются у пациентов с умеренной почечной недостаточностью.

Показания

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность киндапамиду, других сульфонамидов или к любым другим компонентам препарата;
  • тяжелое нарушение функции печени и печеночная энцефалопатия;
  • тяжелая почечная недостаточность;
  • гипокалиемия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Нерекомендованные комбинации.

Литий. Возможно повышение уровня лития в плазме крови и появление симптомов передозировки вследствие уменьшения выведения лития (как и при бессолевой диете). Если требуется назначение диуретика, необходимо проводить тщательный мониторинг уровня лития в плазме крови и адаптировать его дозу.

Диуретики. Не рекомендуется одновременно применять Индапамид с диуретиками, которые могут вызвать гипокалиемию (буметанид, фуросемид, пиретанид, тиазиды и ксипамид).

Комбинации, которые следует применять с осторожностью.

Препараты, которые могут вызвать torsade de points (пароксизмальная желудочковая тахикардия типа «пируэт»):

−антиаритмические препараты класса Іа (квинидин, гідроквінідин, дизопирамид);

  • антиаритмические препараты класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид);
  • некоторые антипсихотические препараты: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин), бензамиды (амилсульприд, Сульпирид, сультоприд, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол);

− другие лекарственные средства: бепридил, цизаприд, дифеманил, внутривенный эритромицин, галофантрин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, внутривенный винкамин.

Перед назначением такой комбинации проверяют уровень калия и в случае необходимости корректируют его. Следует контролировать клиническое состояние пациентов, электролиты плазмы и ЭКГ. В случае наличия гипокалиемии следует назначать препараты, которые не вызываютtorsadedepoints.

Нестероидные противовоспалительные препараты (для системного назначения), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, большие дозы салицилатов (более 3 г / день), могут уменьшать гипотензивный эффект индапамида. У пациентов с обезвоживанием повышается риск острой почечной недостаточности (из-за снижения гломерулярной фильтрации). Перед началом лечения необходимо восстановить водный баланс и проверить функцию почек.

Ингибиторы АПФ. Возможно возникновение внезапной артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности у пациентов с гипонатриемией (особенно у пациентов со стенозом почечной артерии). Пациентам с артериальной гипертензией, у которых предыдущее применение диуретика привело к гипонатриемии, необходимо или за трое суток до начала лечения ингибиторами АПФ прекратить применение диуретиков и затем в случае необходимости возобновить терапию диуретиком, или начинать применение ингибитора АПФ с низкой начальной дозы с последующим постепенным увеличением дозы. Пациентам с застойной сердечной недостаточностью начинать применение ингибитора АПФ следует с минимальной дозы, возможно, после снижения дозы сопутствующего диуретика.

Во всех случаях необходим тщательный мониторинг почечной функции (уровень креатинина плазмы крови) в течение первых недель лечения ингибиторами АПФ.

Препараты, одновременное назначение с которыми может вызвать гіпокаліємію: глюко - и минералокортикоиды (для системного применения), амфотерицин В (внутривенный), тетракозактид, слабительные препараты, стимулирующие перистальтику. Повышается риск возникновения гипокалиемии (аддитивный эффект). Необходимо проводить тщательный мониторинг уровня калия в плазмикровитау разипотребиадаптировать его дозу. Применяют слабительные средства, не стимулирующие перистальтику.

Баклофенусиливает антигипертензивное действие препарата. В начале терапии необходимо восстановить водно-электролитный баланс пациента и контролировать функцию почек.

Сердечные гликозиды. Наличие гипокалиемии усиливает токсичность сердечных гликозидов. Следует проводить мониторинг калия плазмы и ЭКГ-контроль и в случае необходимости корректировать терапию.

Комбинации, требующие внимания.

Калийсберегающие диуретики (амилорид, спиронолактон, триамтерен). Такая комбинация не исключает возможности возникновения гипокалиемии или гиперкалиемии (особенно у больных сахарным диабетом или с почечной недостаточностью). Следует проводить мониторинг калия плазмы и ЭКГ-контроле в разинеобходимости корректировать терапию.

Метформин. Повышается риск возникновения молочнокислого ацидоза в случае развития функциональной почечной недостаточности вследствие приема диуретиков и особенно петлевых диуретиков. Не следует назначать метформин, если уровень креатинина крови превышает 15 мг/л (135 мкмоль/л) у мужчин и 12 мг/л (110 мкмоль/л) у женщин.

Йодоконтрастні средства. При возникновении дегидратации, вызванной диуретиками увеличивается риск развития острой почечной недостаточности, особенно при применении больших доз йодоконтрастних средств. Необходимо восстановить водный баланс до назначения йодоконтрастних средств.

Іміпраміноподібні антидепрессанты, нейролептики. Усиливается риск развития ортостатической гипотензии (аддитивный эффект).

Соли кальция. Возможно возникновение гиперкальциемии вследствие снижения элиминации кальция с почками.

Циклоспорин, такролимус. Возможно повышение креатинина плазмы крови без влияния на уровень циркулирующего циклоспрорину, даже если нет дефицита воды и натрия.

Кортикостероиды, тетракозактид (системного действия). Уменьшение гипотензивного действия индапамида из-за задержки воды и ионов натрия под влиянием кортикостероидов.

Особенности применения

Пациенты с нарушением функции печени

При наличии нарушений функции печени тиазидные диуретики могут вызвать печеночную энцефалопатию. В этом случае следует немедленно прекратить применение диуретиков.

Пациенты пожилого возраста

У больных пожилого возраста необходимо следить за тем, чтобы уровни креатинина плазмы крови соответствовали возрасту, массе тела и полу пациентов. Пациентам пожилого возраста индапамид можно назначать, если функция почек не нарушена или если нарушения функции почек являются незначительными.

Пациенты с почечной недостаточностью

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) применение препарата противопоказано. Тиазидные и тиазидоподобные диуретики наиболее эффективны, если функция почек не нарушена или если нарушения функции являются незначительными (креатинин плазмы ниже уровня 25 мг/л, то есть 220 ммоль/л у взрослых). Гиповолемия, вызванная потерей воды и натрия вследствие применения диуретиков, в начале лечения вызывает снижение гломерулярной фильтрации. Это может привести к повышению уровня мочевины в крови и креатинина плазмы крови. Эта транзиторная функциональная почечная недостаточность не имеет последствий у пациентов с нормальной функцией почек, но может ухудшить существующую почечную недостаточность.

Фоточувствительность

На фоне применения индапамида отмечены случаи фоточувствительности. Если во время лечения наблюдается реакция фоточувствительности, рекомендуется прекратить терапию. В случае необходимости восстановления терапии индапамидом рекомендуется обеспечить защиту участков, находящихся под воздействием солнца или искусственного ультрафиолетового облучения.

Водно-электролитный баланс

Натрий плазмы крови.

Перед началом лечения необходимо провести контроль уровня натрия плазмы крови и в дальнейшем контролировать его регулярно.

Любые диуретики могут вызывать гипонатриемию, что иногда имеет серьезные последствия. Снижение уровней натрия плазмы крови может быть бессимптомным, поэтому важно проводить регулярный мониторинг данного показателя. Его необходимо проводить чаще у больных пожилого возраста и больных с циррозом печени.

Калий плазмы крови.

Снижение уровня калия плазмы крови с возникновением гипокалиемии является основным риском при применении тиазидных и тиазидоподобных диуретиков. Риск возникновения гипокалиемии (< 3, 4 ммоль/л) должен быть предотвращен у определенных категорий пациентов высокого риска, в т. ч. пациентов пожилого возраста, пациентов с недостаточным питанием и/или пациентов, которые принимают много лекарств, пациентов с циррозом печени, особенно с отеками или асцитом, ишемической болезнью сердца и сердечной недостаточностью.

В этом случае гипокалиемия способствует увеличению токсичности сердечных гликозидов и риска развития аритмий.

К группе повышенного риска также относятся больные удлиненным QT-интервалом врожденного или ятрогенногогенеза. У таких пациентов гипокалиемия, как и брадикардия, могут способствовать развитию тяжелых нарушений сердечного ритма, в том числе пароксизмальной желудочковой тахикардии типа«пируэт»(torsades de pointes), которая может привести к летальному исходу.

Регулярный мониторинг определения (к+) уплазме крови является необходимым во всех случаях, указанных выше. Первый контроль концентрации (К+)в плазме крови следует провести в течение первой недели лечения.

Кальций плазмы крови.

Тиазидные и тиазидоподобные диуретики могут уменьшать экскрецию кальция с мочой и приводить к незначительному и временному повышению уровня кальция в плазме крови. Гиперкальциемия на фоне приема индапамида может быть следствием ранее недиагностированного гиперпаратиреоза. В связи с этим следует проверять функционирование паратиреоидных желез до начала лечения.

Глюкоза крови.

Необходим мониторинг глюкозы крови у больных сахарным диабетом, особенно при наличии гипокалиемии.

Мочевая кислота.

У пациентов с повышенным уровнем мочевой кислоты может наблюдаться тенденция к повышению числа приступов подагры.

Спортсмены.

Применение индапамида у спортсменов может вызвать положительную реакцию во время допинг-контроля.

Вспомогательные вещества.

В состав препарата входит лактоза, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы, лактазной недостаточностью.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Следует избегать назначения диуретиков беременным женщинам и никогда не применять их для лечения физиологических отеков беременных. Диуретики могут привести к фетоплацентарной ишемии с риском задержки роста плода.

Во время периода кормления грудьюприменение индапамида противопоказано из-за наличия данных по его проникновению в грудное молоко.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Следует быть осторожными при управлении автомобилем и работе с другими механизмами, поскольку иногда применение препарата может вызвать снижение артериального давления, особенно в начале лечения или при комбинации с другими антигипертензивными средствами.

Способ применения и дозы

Для перорального применения: одна таблетка (2, 5 мг) в сутки, желательно утром. Таблетку следует глотать целой, не разжевывая, запивая водой. Таблетка не подлежит разделению.

Дети.

Препарат не применяют детям, поскольку опыт применения индапамида в этой возрастной категории недостаточно.

Передозировка

Индапамид может вызвать незначительную токсичность при дозе 40 мг, то есть в случае применения 16 разовых терапевтических доз.

Признаки передозировки имеют проявления водно-электролитных расстройств (гипонатриемия, гипокалиемия). Клинически к ним относятся тошнота, рвота, артериальная гипотензия, судороги, головокружение, спутанность сознания, сонливость, полиурия или олигурия вплоть до анурии (вследствие гиповолемии).

Лечение. Необходимо вывести препарат из организма: промыть желудок, назначить активированный уголь и восстановить водно-электролитный баланс в условиях стационара. Симптоматическая терапия.

Побочные реакции

Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия.

Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, преимущественно дерматологические реакции, особенно у пациентов, склонных к аллергическим и астматическим реакциям.

Нарушение метаболизма: гиперкальциемия, гипокалиемия.

Гипонатриемия с гиповолемией может привести к возникновению дегидратации и ортостатической гипотензии. Сопутствующая потеря ионов хлора может вызвать вторичный компенсаторный метаболический алкалоз. Возможно увеличение уровня мочевой кислоты и глюкозы в плазме крови во время лечения тиазидными диуретиками: следует взвесить целесообразность назначения этих диуретиков пациентам с подагрой и сахарным диабетом.

Со стороны нервной системы: головокружение, утомляемость, головная боль, парестезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, артериальная гипотензия.

Со стороны ЖКТ: рвота, тошнота, запор, сухость во рту, панкреатит.

Гепатобилиарные нарушения: нарушение функции печени. При печеночной недостаточности возможно возникновение печеночной энцефалопатии.

Со стороны кожи и подкожной ткани: макулопапулезная сыпь, пурпура, ангионевротический отек и/или крапивница, токсический некролиз кожи, синдром Стивенса-Джонсона, обострение существующей системной красной волчанки, реакции фоточувствительности.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: возможно развитие почечной недостаточности.

Общие нарушения: повышенная утомляемость.

Форма выпуска и состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью

По 15 таблеток в блистере, по 1 или 2 блистера в картонной коробке.

действующее вещество: индапамид;

1 таблетка содержит индапамида 2, 5 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, повидон, тальк, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), глицерин, макрогол 6000.

Условия хранения и срок годности

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.

Основные параметры

Название: ИНДАБРЮ

ИНДАБРЮ отзывы

Статьи

Статьи на тему «Артериальная гипертензия»

САМОЛЕЧЕНИЕ МОЖЕТ НАВРЕДИТЬ ВАШЕМУ ЗДОРОВЬЮ