- Главная
- Лекарства
- СЕМЛОПИН
Как вы оцениваете эффективность СЕМЛОПИН? ☆ ☆ ☆ ☆ ☆
Препарат Семлопин - селективный антагонист кальция с преобладающим влиянием на сосуды.
Амлодипин – это антагонист ионов кальция (блокатор медленных кальциевых каналов клеточных мембран), который блокирует движение ионов кальция в клетки гладких мышц миокарда и сосудов и, таким образом, обеспечивает непосредственное влияние на клетки-мишени. Антиангинальний эффект амлодипина достигается, во-первых, путем расширения периферических артериол, благодаря чему достигается снижение постнагрузки. Поскольку частота сердечных сокращений при этом практически не изменяется, снижение постнагрузки на сердце приводит к сокращению расходования энергии и, соответственно, потребности в кислороде. Во-вторых, амлодипин непосредственно расширяет коронарные артерии как в интактных, так и в ишемизированных участках миокарда, что увеличивает доступ кислорода к ишемизированному миокарду у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала).
У пациентов с артериальной гипертензией одноразовое применение амлодипина обеспечивает клинически значащее снижение артериального давления в течение 24 часов. Амлодипин действует постепенно и, как правило, не оказывает симптоматической гипотензии. У больных стенокардией одноразовое применение амлодипина увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие приступа стенокардии и депрессии сегмента ST во время выполнения физической нагрузки, снижает частоту приступов стенокардии и уменьшает необходимость в нитроглицерине.
Амлодипин не оказывает отрицательного влияния на обмен веществ и липидный состав плазмы, он может применяться при лечении больных сахарным диабетом и подагрой.
Фармакокинетика
.
После перорального применения амлодипин быстро всасывается из пищеварительного канала и достигает максимальной концентрации в плазме через 6–12 часов. Пища не влияет на всасывание амлодипина. Биодоступность составляет 64–80%. Объем распределения составляет приблизительно 21 л/кг. Приблизительно 97,5% амлодипина связывается с белками плазмы. Стойкая равновесная концентрация в плазме достигается через 7–8 дней регулярного применения. Амлодипин трансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов, при этом 10% неизмененного вещества и 60% метаболитов выводятся с мочой. Период полувыведения составляет приблизительно 35–50 часов, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки.
Показания к применению
Показаниями к применению препарата Семлопин являются:
- Артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии).
- Ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).
Препарат Семлопин может применяться как средство монотерапии и в комбинации с другими антиангинальными средствами.
Способ применения
Начальная доза препарата Семлопин составляет 5 мг 1 раз в сутки. В зависимости от клинического эффекта доза может быть увеличена до максимальной – 10 мг 1 раз в сутки.
Нет необходимости уменьшать дозу для пациентов с нарушением функции почек.
Рекомендованная доза для пациентов пожилого возраста составляет 5 мг 1 раз в сутки.
Для больных пожилого возраста начальная доза составляет 2,5 мг в сутки.
Во время лечения препаратом необходимо ежедневно контролировать уровень артериального давления.
Побочные действия
Большинство побочных реакций слабые или умеренные. Чаще всего наблюдаются головная боль, отеки, сонливость, тошнота, боль в желудке, приливы, ощущение сердцебиения и головокружение. Отеки, приливы, ощущение сердцебиения и сонливость чаще всего встречаются у женщин.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия (включая желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, брадикардия, боль в груди, артериальная гипотензия, периферическая ишемия, потеря сознания, тахикардия, головокружение, постуральная гипотензия, васкулит.
Со стороны центральной и периферической системы: гипостезия, периферическая невропатия, парестезия, тремор, головокружение.
Со стороны вегетативной нервной системы: сухость во рту, потливость.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, запор, диспепсия, дисфагия, диарея, метеоризм, панкреатит, рвота, гиперплазия десен, изменение вкусовых ощущений.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артроз, мышечные судороги, миальгия.
Психические нарушения: бессонница, нервозность, депрессия, нарушение сна, деперсонализация, тревожные состояния, изменение настроения.
Со стороны дыхательной системы: одышка, носовое кровотечение, кашель, ринит.
Со стороны кожи: ангионевротический отек, мультиформная эритема, сыпь, зуд, эриматозная сыпь, макулопапулярная сыпь, алопеция, изменение цвета кожи.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, конъюнктивит, диплопия, боль в глазах, шум в ушах.
Со стороны почек и выделительной системы: частое мочеиспускание, нарушение мочевыделения, никтурия.
Метаболические нарушения: гипергликемия, жажда.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, пурпура, тромбоцитопения.
Со стороны организма в целом: аллергические реакции, астения, боль в спине, недомогание, боль, ригидность мышц, увеличение или уменьшение массы тела.
Нарушения репродуктивной системы и молочных желез: импотенция, гинекомастия.
Сообщалось также о случаях желтухи и повышения уровней печеночных ферментов.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата Семлопин являются:
- Повышенная чувствительность к амлодипину и другим компонентам препарата или к другим дигидропиридинам. - Тяжелая артериальная гипотензия, клинично значимый аортальный стеноз.
- Период беременности и кормления грудью.
- Детский возраст до 18 лет.
Беременность
Семлопин не применяют во время беременности, кроме случаев жизненных показаний.
Препарат не применяют в период кормления грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Семлопин может применяться одновременно с тиазидными диуретиками, блокаторами β-адренорецепторов, нитратами пролонгированного действия, сублингвальным нитроглицерином, нестероидными противовоспалительными средствами, антибиотиками и пероральными сахароснижающими препаратами.
Амлодипин не изменяет концентрацию дигоксина в плазме и его почечный клиренс.
Одновременное применение амлодипина с циметидином не изменяет фармакокинетику амлодипина.
Одновременное применение амлодипина с варфарином не изменяет влияния варфарина на протромбиновое время.
Сок грейпфрута может повысить концентрацию амлодипина в крови, тем не менее, это явление не сопровождается клинически значащим снижением артериального давления.Амлодипин не изменяет концентрацию дигоксина в плазме и его почечный клиренс.
Одновременное применение амлодипина с циметидином не изменяет фармакокинетику амлодипина.
Одновременное применение амлодипина с варфарином не изменяет влияния варфарина на протромбиновое время.
Сок грейпфрута может повысить концентрацию амлодипина в крови, тем не менее, это явление не сопровождается клинически значащим снижением артериального давления.
Передозировка
При передозировке Семлопина возможно развитие чрезмерной периферической вазодилатации со снижением артериального давления и рефлекторной тахикардией. В случае клинически значащей артериальной гипотензии необходимо провести меры, направленные на поддержку функции сердечно-сосудистой системы, включая мониторинг функции сердца и легких, контроль диуреза и объема циркулирующей крови.
Назначается активированный уголь (особенно в первые 2 часа после передозировки), промывание желудка, инфузионная терапия солевыми растворами; если при этом артериальная гипотензия не устраняется, назначаются вазопрессоры (при отсутствии противопоказаний для их назначения). Для устранения чрезмерной блокады кальциевых каналов показано внутривенное введение кальция глюконата.
Поскольку амлодипин в значительной мере связывается с белками плазмы, гемодиализ не эффективен.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Семлопин - таблетки.
По 14 таблеток в блистерах; по 2 блистера в картонной упаковке.
Состав
1 таблетка Семлопин содержит S(-)амлодипина бесилат эквивалентно S(-)амлодипину 2,5 мг или 5 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат дигидрат, оксид железа желтый (Е 172), кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крохмальгликолят, магния стеарат.
Дополнительно
Дети. Безопасность применения амлодипина у детей не доказана.
Препарат Семлопин противопоказан для применения у лиц возрастом до 18 лет.
Необходимо с осторожностью применять препарат больным с нарушением функции печени, поскольку период полувыведения амлодипина у таких пациентов увеличивается. Нет необходимости изменять дозирование у пациентов с почечной недостаточностью, изменение концентрации амлодипина в плазме не коррелирует со степенью почечной недостаточности. Амлодипин не выводится при гемодиализе.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Влияние амлодипина на способность управлять автотранспортом и работать с опасными механизмами маловероятно. Тем не менее, при возникновении головокружения и сонливости во время применения препарата необходимо удерживаться от управления транспортом и работы со сложными механизмами.
Основні параметри
Источником информации для описания является Официальный сайт производителя
Medcentre.com.ua Медицинский информационный ресурс 
