- Главная
- Лекарства
- ВАЗОДИПИН
Как вы оцениваете эффективность ВАЗОДИПИН? ☆ ☆ ☆ ☆ ☆
Вазодипин - селективный блокатор кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды.
Амлодипин связывается с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход ионов кальция внутрь клетки (в большей степени - в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомициты). Проявляет пролонгированный дозозависимый антигипертензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов, снижением общего периферического сопротивления сосудов. В результате снижения нагрузки на сердце уменьшается потребность миокарда в кислороде; расширение крупных коронарных артерий и коронарных артериол как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах сердечной мышцы увеличивает поступление кислорода в миокард. Тормозит агрегацию тромбоцитов; увеличивает скорость клубочковой фильтрации, выведение натрия и диурез. Эффект развивается через 1 - 2 ч после приема и продолжается около 24 ч. Благодаря постепенному действия и пролонгированному эффекту вызывает плавное снижение артериального давления и минимальную рефлекторную стимуляцию симпатической нервной системы. При артериальной гипертензии уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка; проявляет антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ишемической болезни сердца.
Фармакокинетика
. Всасывается (независимо от приема пищи) медленно, но почти полностью. Биодоступность - 60 - 65% (за счет эффекта "первого прохождения" через печень). С max в плазме крови достигается через 7 - 8 дней. Связывание с белками плазмы - 97 -98%. При постоянном приеме равновесная концентрация образуется через 7 - 8 дней. Объем распределения - 20 л / кг. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения - 35 - 38 ч, уровень в плазме через 24 ч составляет 2 - 12 нг / мл. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов; элиминация двухфазная: первая фаза - короткая, вторая длится 35 - 50 ч. Общий клиренс - 0,5 л / мин. Выводится с мочой (60% в виде метаболитов, 10% - в неизмененном виде), с желчью (20 - 25% в виде метаболитов) и с грудным молоком. Т1 / 2 при нарушенной функции печени и у пожилых пациентов удлиняется, при нарушении функции почек - не изменяется.
Показания к применению
Препарат Вазодипин предназначен для лечения артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца (стенокардия стабильная и вазоспастическая).
Способ применения
Вазодипин принимать внутрь. Стенокардия - в начальной дозе 5 мг 1 раз в сутки, с постепенным увеличением до максимальной 10 мг 1 раз в сутки; артериальная гипертензия - 5 мг (у пожилых 2,5 мг) 1 раз в сутки, в случае необходимости через 7-14 дней дозу увеличивают до 10 мг.
Максимальная суточная доза составляет 10 мг.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гиперемия кожи лица, сердцебиение; редко - нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, гипотензия (в т. ч. ортостатическая).
Со стороны нервной системы и органов чувств: утомление, головная боль, головокружение, сонливость; редко - утомляемость, астения, изменение настроения, расстройства зрения.
Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки (отечность лодыжек и ступней), редко увеличение частоты мочеиспускания, импотенция.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, боль в животе, редко - диспепсия, изменение режима дефекации, желтуха.
Со стороны дыхательной системы: редко - одышка.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, миалгия, парестезии и боль в конечностях (при длительном применении).
Со стороны кожных покровов: сыпь, зуд, редко - мультиформная эритема.
Прочие: редко - гиперплазия десен, гинекомастия, повышение уровня печеночных ферментов.
Противопоказания
:
Противопоказаниями к применению препарата Вазодипин являются: гиперчувствительность (в том числе к другим дигидропиридинов), артериальная гипотензия (менее 90 мм рт. Ст.), Шок, острый инфаркт миокарда.
Беременность
:
Применение Вазодипина при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить кормление грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Вазодипин совместим с основными группами антигипертензивных средств (диуретики, ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы), нитратами и гипогликемическими препаратами. Средства ингаляционного наркоза (производные углеводородов), амиодарон, хинидин и другие антагонисты кальция могут усиливать действие. Нестероидные противовоспалительные средства (особенно индометацин) снижают антигипертензивный эффект (тормозят синтез простагландинов в почках и натрийурезу).
При сочетании с дигоксином не изменяется уровень последнего в сыворотке крови и его клиренс. Циметидин не изменяет фармакокинетику Амлодипин. Амлодипин не изменяет влияние варфарина на протромбиновое время, не влияет на связь с белками крови дигоксина, фенитоина, варфарина, индометацина, не изменяет фармакокинетику варфарина.
Передозировка
:
Симптомы передозировки Вазодипина. Чрезмерная периферическая вазодилатация, выраженное и длительное снижение артериального давления, тахикардия.
Лечение. Промывание желудка, прием активированного угля, больного кладут в горизонтальное положение с приподнятыми ногами, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль объема циркулирующей крови и диуреза, симптоматическая и поддерживающая терапия, внутривенное введение плазмозаменителей, глюконата кальция, допамина, мезатона. Гемодиализ не эффективен.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.
Срок годности - 3 года.
Вазодипин - таблетки. По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в пачке из картона.
Состав
:
1 таблетка Вазодипин содержит амлодипина безилата в пересчете на амлодипин 5 мг или 10 мг;
целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH 102), кальция фосфат двузамещенный, натрия крахмала (тип А), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Дополнительно
:
Ограничениями для применения являются выраженный аортальный стеноз, сердечная недостаточность, нарушение функции печени, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не установлены).
Препарат Вазодипин может вызвать головокружение, что следует учитывать пациентам, работающим с потенциально опасными механизмами или управляющими транспортными средствами, или связанные с деятельностью, требующей бдительности и согласованности действий.
Пациенты пожилого возраста хорошо переносят препарат.
Больным с почечной недостаточностью препарат назначают в обычных дозах, изменения концентрации препарата в плазме не коррелируют со степенью тяжести почечной недостаточности.
Амлодипин не выводится при диализе.
Не повышает риск смерти у пациентов с сердечной недостаточностью (III - IV класс по NYHA), на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ.
Основні параметри
Источником информации для описания является Официальный сайт производителя
Medcentre.com.ua Медицинский информационный ресурс 
