ПАРОКСЕТИН

Інструкція для застосування

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Пароксетин є сильнодіючим селективним інгібітором поглинання нейронами головного мозку 5-гідрокситриптаміну (5-НТ, серотоніну), що зумовлює його антидепресивну дію та ефективність.

За хімічною структурою пароксетин не належить до інших селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, до трициклічних, тетрациклічнихабо будь-яких інших відомих сьогодні антидепресантів.

Антидепресивна дія препарату виявляється приблизно через 10 діб системного прийому. На фоні лікування спостерігається зменшення стану тривоги, депресії та розладів сну.

Фармакокінетика. Після перорального прийому пароксетин добре абсорбується у шлунково-кишковому тракті; його біодоступність коливається вмежах 50-100%. Присутність їжі, молока або антацидних засобів не впливає на всмоктування. Максимальна концентрація в плазмі досягається протягом 2-8 годин після прийому препарату внутрішньо. Пароксетин активно метаболізується при первинному проходженні через печінку. Період напів виведення у дорослих у середньому становить 24 години. Період напів виведення подовжується у хворих зтяжкими порушеннями функції печінки або нирок. Виведення метаболітів є двофазним: спочатку в результаті першого прохождення через печінку, потім у результаті системного виведення. Приблизно 64% дози метаболізованого пароксетинувиводиться із сечею; близько 2% - у незміненому вигляді. Приблизно 36% дози виводиться з каловими масами (вміст незміненого пароксетину - менше 1%). Стабільні системні рівні пароксетину в крові досягаються на 7-14-ту добу від початку терапії, протягом тривалого періоду лікування фармакокінетика значною мірою не змінюється.

Зв’язування з білками плазми крові становить 95%.

Відмічена нелінійна залежність фармакокінетичних параметрів від дози препарату, яка виявляється при збільшенні дози та/або тривалості лікування.

Показання

• Депресія: препарат може виявитися ефективним, навіть якщо інші антидепресанти не справляли позитивної дії на прояви нав’язливого стану;
• панічні напади: незалежно від того, супроводжуються вони чи ністрахом перед громадськими місцями та відкритим простором (агорафобією);
• страх перед певними соціальними ситуаціями та уникнення їх;
• загальна тривога та нервозність;
• тривога, що виникла внаслідок травмуючої ситуації (наприклад дорожньо-транспортної пригоди, фізичного насилля або природної катастрофи, такої як землетрус).

Спосіб застосування та дози

Пароксин необхідно приймати 1 раз на добу, вранці, під час їди.

Депресія. 20 мг кожного дня. Якщо ця доза не є ефективною, для поліпшення стану дозу збільшують на 10 мг на добу до максимальної дози 50 мг на добу. Дозу можна підбирати 2-3 тижні від початку терапії. Для лікування гострих епізодів депресії тривалість лікування має складати декілька місяців і більше.

Нав’язливий компульсивний розлад. Рекомендована доза – 40 мг щодня. Лікування слід розпочинати з дози 20 мг і поступово збільшувати дозування на 10мг щотижня. За необхідності дозу можна збільшити до максимальної дози 60 мг.

Панічний розлад. Рекомендована доза становить 40 мг на добу. Терапію слід починати з дози 10 мг на добу, збільшуючи її кожного тижня на 10 мг. Для досягнення відповідного терапевтичного ефекту дозу Пароксину можна збільшити до максимальної дози, що становить 60 мг на добу.

Побічна дія

З боку нервової системи та психіки: безсоння, тремор, знервованість, амнезія, підвищена збудливість центральної нервової системи, порушення концентрації уваги, емоційна лабільність, запаморочення; рідко можливі розлади мислення, акінезія, атаксія, судоми, галюцінації, гіперкінезія, маніакальні реакції, параної дні реакції, порушення ходи, делірій, ейфорія, великі епілептичні напади, агресивність, ністагм, ступор, аутизм.

З боку органів чуття: можливі порушення акомодації, розширення зіниць, біль в очах, шум у вухах, біль у вухах; рідко – зниження гостроти зору, катаракта, кон’юнктивіт, глаукома, екзофтальм.

З боку серцево-судинної системи: підвищений артеріальний тиск, непритомність, тахікардія; порушення серцевої провідності, зниження артеріального тиску, порушення периферійного кровообігу; в поодиноких випадках– стенокардія, інфаркт міокарда, порушення мозкового кровообігу, хронічна серцева недостатність, порушення ритму серця.

З боку дихальної системи: кашель, риніт; можливі астматичний бронхіт, диспное, тахіпное.

З боку шлунково-кишкового тракту, печінки: нудота, знижений апетит; можливі відрижка, дисфагія, гастрит, глосит, збільшення печінкових функціональних тестів, виразки слизової оболонки порожнини рота.

З боку опірно-рухового апарату: можливі болі в суглобах, артрит; рідко– артроз, остеопороз, бурсит, міозит.

З боку системи кровотворення: можливі анемія, лейкопенія; рідко –еозинофілі я, лейкоцитоз, лімфоцитоз, моноцитоз.

З боку нирок і сечовивідних шляхів: можливі цистит, уретрит, поліурія, нетримання сечі, затримка сечовипускання; рідко – гематурія, камені у нирках, порушення функції нирок, нефрит, олігурія, аденома передміхурової залози.

З боку статевої системи: у жінок можливі аменорея, дисменорея, аборти, мастит; у чоловіків можливі порушення еякуляції та інші статеві розлади.

Дерматологічні реакції: свербіж; можливі екзема, фурункульоз, кропив’янка; зрідка – дерматит, вузлувата еритема, депігментація, меланома шкіри.

Інші: посилення потовиділення, озноб, периферичні набряки, алергічні реакції, зменшення або збільшення маси тіла.

Протипоказання

Підвищена чутливість до пароксетину або інших компонентів препарату.

Пароксин не можна приймати одночасно з препаратами, які є інгібіторамимоноамін оксидази (МАО), та раніше, ніж через 2 тижні після припинення лікування інгібіторами МАО. Аналогічно, не слід застосовувати інгібітори МАО раніше, ніжчерез 2 тижні після припинення лікування Парок сином.

Пароксин не можна застосовувати одночасно з тіоридазином.

Передозування

Симптоми: нудота, блювання, сонливість, синусова тахікардія, розширення зіниць.

Лікування. Необхідно видалити препарат із шлунка, для цього слід спровокувати блювання або зробити промивання шлунка. Необхідно проведення контролю життєво важливих функцій організму в умовах стаціонару.

Особливості застосування

Пароксин слід з обережністю призначати хворим, які мають в анамнезі епізоди манії та нападів.

Пацієнти похилого віку (старше 65 років).

Пацієнтам похилого віку терапію слід розпочинати з дози 10 мг та збільшувати її до 40 мг на добу.

Діти.

Застосування Пароксину для лікування дітей не рекомендується, оскільки не вивчена безпечність та ефективність застосування препарату в цій віковій групі.

Ниркова/печінкова недостатність.

Призначати препарат пацієнтам з вираженою нирковою або печінковою недостатністю необхідно з обережністю, оскільки у таких пацієнтів підвищуються концентрації пароксетину в плазмі крові. У зв’язку з цим дози Пароксину повинні бути знижені до мінімально ефективних. Підвищення доз і підтримуюча доза коригуються відповідно до клінічного ефекту.

Вагітність.

Адекватних і належним чином контрольованих досліджень у людини проведено не було. Відомо, що серотонін і сполуки, які модулюють його активність, впливають на репродуктивну функцію у тварин. Як і більшість препаратів, Пароксин не повинен застосовуватися під час вагітності. Пароксин можна призначати лише за гострої потреби.

Лактація.

Пароксетин проникає в грудне молоко у концентраціях, що є близькими до концентрації у плазмі крові. Пароксетин не можна застосовувати під час годування груддю.

Вплив на здатність керувати авто транспортом і механізмами.

Пароксин може спричинювати сонливість. Як і при застосуванні інших препаратів, що спричинюють сонливість, під час лікування Парок сином слід дотримуватися особливої обережності при керуванні автомобілем та іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Одночасне застосування Пароксину з препаратами, що індукують ферменти печінки (фенобарбітал, фенітоїн), призводить до зниження його активності.

Препарати, що пригнічують активність ферментів печінки (наприкладциметидин), підвищують рівноважну концентрацію Пароксину.

Оскільки Пароксин активно зв’язується з білками плазми, одночасне застосування його з іншими препаратами, які теж активно зв’язуються з білками плазми, може призвести до збільшення вільної фракції одного з препаратів.

Необхідно дотримуватися обережності при призначенні Пароксину зварфарином, оскільки їх взаємодія призводить до підвищеної кровоточивості при незміненому протромбіновому часі.

Пароксин підвищує концентрацію проциклідину в плазмі крові, тому дозу останнього необхідно знизити при спільному призначенні цих препаратів.

Пароксин слід з обережністю призначати одночасно з антикоагулянтами.

У період одночасного застосування Пароксину і літію слід дотримуватися обережності з метою попередження розвитку серотонінергічного синдрому. Через цене слід призначати Пароксин одночасно з препаратами, які містять триптофан, атакож з іншими селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну.

Взаємодія Пароксину з нейролептиками і трициклічними антидепресанта мине вивчена, однак таку взаємодію не можна виключати.

Пароксин можна призначати разом з галоперидолом, амілобарбітоном іоксазепамом.

При терапії Парок сином вживання алкоголю протипоказано.

Форма випуску та склад

Таблетки круглої форми, з двоопуклою поверхнею та рискою, вкриті оболонкою білого кольору;

Діюча речовина: 1 таблетка містить пароксетину гідро хлориду напів гідрату у перерахуванні на 20 мг пароксетину;

Допоміжні речовини: кальцію гідро фосфату дигідрат, натрію крохмалюгліколят (тип А), целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, покриття для нанесення оболонки Opadry II White.

Умови та термін зберігання

Зберігати у недоступному для дітей, сухому місці при температурі від 15 до 25 °C.

Термін придатності – 3 роки.