ПАРОКСЕТИН

Инструкция по применению

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Пароксетин является сильнодействующим селективным ингибитором поглощения нейронами головного мозга 5-гидрокситриптамина (5-НТ, серотонина), что приводит его антидепрессивное действие и эффективность.

По химической структуре пароксетин не относится к другим селективным ингибиторам обратного захвата серотонина, к трициклическим, тетрациклическим или любым другим известным сегодня антидепрессантам.

Антидепрессивное действие препарата проявляется приблизительно через 10 дней системного приема. На фоне лечения наблюдается уменьшение тревоги, депрессии и расстройств сна.

Фармакокинетика. После перорального приема пароксетин хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте; его биодоступность колеблется в пределах 50-100%. Присутствие пищи, молока или антацидных средств не влияет на всасывание. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2-8 часов после приема препарата внутрь. Пароксетин активно метаболизируется при первичном прохождении через печень. Период полувыведения у взрослых составляет в среднем 24 часа. Период полувыведения удлиняется у больных с тяжелыми нарушениями функции печени или почек. Выведение метаболитов двухфазное: сначала в результате первого прохождения через печень, затем в результате системного вывода. Приблизительно 64% дозы метаболизированного пароксетина выводится с мочой; около 2% – в неизмененном виде. Приблизительно 36% дозы выводится с каловыми массами (содержание неизмененного пароксетина – менее 1%). Стабильные системные уровни пароксетина в крови достигаются на 7-14-е сутки от начала терапии, в течение длительного периода лечения фармакокинетика в значительной степени не меняется.

Связывание с белками плазмы крови составляет 95%.

Отмечена нелинейная зависимость фармакокинетических параметров от дозы препарата, выявляемая при увеличении дозы и/или продолжительности лечения.

Показания

• депрессия: препарат может оказаться эффективным, даже если другие антидепрессанты не оказывали положительного воздействия на проявление навязчивого состояния;
• панические нападения: независимо от того, сопровождаются они или нистрахом перед общественными местами и открытым пространством (агорофобией);
• страх перед определенными социальными ситуациями и избегание их;
• общая тревога и нервозность;
• тревога, возникшая в результате травмирующей ситуации (например, дорожно-транспортного происшествия, физического насилия или природной катастрофы, такой как землетрясение).

Способ применения и дозы

Пароксин необходимо принимать 1 раз в сутки, утром во время еды.

Депрессия. 20 мг каждый день. Если эта доза не является эффективной, для улучшения состояния дозу увеличивают на 10 мг/сут до максимальной дозы 50 мг/сут. Дозу можно подбирать 2-3 недели после начала терапии. Для лечения острых эпизодов депрессии длительность лечения должна составлять несколько месяцев и больше.

Навязчивое компульсивное расстройство. Рекомендуемая доза – 40 мг в день. Лечение следует начинать с дозы 20 мг и постепенно увеличивать дозировку на 10 мг еженедельно. При необходимости дозу можно увеличить до максимальной дозы 60 мг.

Паническое расстройство. Рекомендуемая доза составляет 40 мг/сут. Терапию следует начинать с дозы 10 мг/сут, увеличивая ее каждую неделю на 10 мг. Для достижения соответствующего терапевтического эффекта дозу Параксина можно увеличить до максимальной дозы, которая составляет 60 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны нервной системы и психики: бессонница, тремор, нервозность, амнезия, повышенная возбудимость центральной нервной системы, нарушение концентрации внимания, эмоциональная лабильность, головокружение; редко возможны расстройства мышления, акинезия, атаксия, судороги, галлюцинации, гиперкинезия, маниакальные реакции, паранные дни реакции, нарушения походки, делирий, эйфория, большие эпилептические приступы, агрессивность, нистагм, ступор, аутизм.

Со стороны органов чувств: возможны нарушения аккомодации, расширение зрачков, боли в глазах, шум в ушах, боли в ушах; редко – снижение остроты зрения, катаракта, конъюнктивит, глаукома, экзофтальм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышенное АД, обморок, тахикардия; нарушение сердечной проводимости, снижение артериального давления, нарушение периферического кровообращения; в редких случаях – стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения, хроническая сердечная недостаточность, нарушение ритма сердца.

Со стороны дыхательной системы: кашель, ринит; возможны астматический бронхит, диспноэ, тахипное.

Со стороны желудочно-кишечного тракта, печени: тошнота, пониженный аппетит; возможны отрыжка, дисфагия, гастрит, глоссит, увеличение печеночных функциональных тестов, язвы слизистой полости рта.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: возможны боли в суставах, артрит; редко – артроз, остеопороз, бурсит, миозит.

Со стороны системы кроветворения: возможны анемия, лейкопения; редко – эозинофилия, лейкоцитоз, лимфоцитоз, моноцитоз.

Со стороны почек и мочевыводящих путей возможны цистит, уретрит, полиурия, недержание мочи, задержка мочеиспускания; редко – гематурия, камни в почках, нарушение функции почек, нефрит, олигурия, аденома предстательной железы.

Со стороны половой системы: у женщин возможны аменорея, дисменорея, аборты, маститы; у мужчин возможны нарушения эякуляции и другие половые расстройства.

Дерматологические реакции: зуд; возможные экзема, фурункулез, крапивница; изредка – дерматит, узловатая эритема, депигментация, меланома кожи.

Другие: усиление потоотделения, озноб, периферические отеки, аллергические реакции, уменьшение или увеличение массы тела.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к пароксетину или другим компонентам препарата.

Пароксин нельзя принимать одновременно с препаратами, которые являются ингибиторамимоноамином оксидазы (МАО), и раньше, чем через 2 недели после прекращения лечения ингибиторами МАО. Аналогично, не следует применять ингибиторы МАО раньше, чем через 2 недели после прекращения лечения Парок сыном.

Пароксин нельзя применять одновременно с тиоридазином.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, синусовая тахикардия, расширение зрачков.

Лечение. Необходимо удалить препарат из желудка, для этого следует спровоцировать рвоту или произвести промывание желудка. Необходимо проведение контроля жизненно важных функций организма в условиях стационара.

Особенности применения

Пароксин следует с осторожностью назначать больным, имеющим в анамнезе эпизоды мании и приступов.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет).

Пациентам пожилого возраста следует начинать терапию с дозы 10 мг и увеличивать ее до 40 мг в сутки.

Дети.

Применение Пароксин для лечения детей не рекомендуется, поскольку не изучена безопасность и эффективность применения препарата в этой возрастной группе.

Почечная/печеночная недостаточность.

Назначать препарат пациентам с выраженной почечной или печеночной недостаточностью необходимо с осторожностью, поскольку у пациентов повышаются концентрации пароксетина в плазме крови. В связи с этим дозы Пароксин должны быть снижены до минимально эффективных. Повышение доз и поддерживающая доза корректируются в соответствии с клиническим эффектом.

Беременность.

Адекватных и должным образом контролируемых исследований у человека проведено не было. Известно, что серотонин и модулирующие его активность соединения влияют на репродуктивную функцию у животных. Как и большинство препаратов Пароксин не должен применяться во время беременности. Пароксин можно назначать только при острой необходимости.

Лактация.

Пароксетин проникает в грудное молоко в концентрациях, близких к концентрации в плазме крови. Пароксетин нельзя применять при кормлении грудью.

Воздействие на способность управлять автомобильным транспортом и механизмами.

Пароксин может вызвать сонливость. Как и при применении других препаратов, вызывающих сонливость, во время лечения Парок сыном следует соблюдать особую осторожность при управлении автомобилем и другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение параксина с препаратами, индуцирующими ферменты печени (фенобарбитал, фенитоин), приводит к снижению его активности.

Препараты, подавляющие активность ферментов печени (например, циметидин), повышают равновесную концентрацию Параксина.

Поскольку Пароксин активно связывается с белками плазмы, одновременное применение его с другими препаратами, тоже активно связывающимися с белками плазмы, может привести к увеличению свободной фракции одного из препаратов.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении Параксина с варфарином, поскольку их взаимодействие приводит к повышенной кровоточивости при неизмененном протромбиновом времени.

Пароксин повышает концентрацию проциклидина в плазме крови, поэтому дозу последнего следует снизить при совместном назначении этих препаратов.

Пароксин следует с осторожностью назначать одновременно с антикоагулянтами.

В период одновременного применения Пароксин и лития следует соблюдать осторожность с целью предупреждения развития серотонинергического синдрома. Из-за этого следует назначать Пароксин одновременно с препаратами, содержащими триптофан, а также с другими селективными ингибиторами обратного захвата серотонина.

Взаимодействие Параксина с нейролептиками и трициклическими антидепрессантами не изучено, однако такое взаимодействие нельзя исключать.

Пароксин можно назначать вместе с галоперидолом, амилобарбитоном и оксазепамом.

При терапии Парок сыном употребление алкоголя противопоказан.

Форма выпуска и состав

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью и чертой, покрытые оболочкой белого цвета;

Действующее вещество: 1 таблетка содержит пароксетина гидрохлорида полугидрата в пересчете на 20 мг пароксетина;

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, натрия крахмалгликолят (тип А), микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, покрытие для нанесения оболочки Opadry II White.

Условия и срок хранения

Хранить в недоступном для детей сухом месте при температуре от 15 до 25 °C.

Срок годности – 3 года.