Фармакодинамика. Пароксетин является сильнодействующим селективным ингибитором поглощения нейронами головного мозга 5-гидрокситриптамина (5-НТ, серотонина), что приводит его антидепрессивное действие и эффективность.
По химической структуре пароксетин не относится к другим селективным ингибиторам обратного захвата серотонина, к трициклическим, тетрациклическим или любым другим известным сегодня антидепрессантам.
Антидепрессивное действие препарата проявляется приблизительно через 10 дней системного приема. На фоне лечения наблюдается уменьшение тревоги, депрессии и расстройств сна.
Фармакокинетика. После перорального приема пароксетин хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте; его биодоступность колеблется в пределах 50-100%. Присутствие пищи, молока или антацидных средств не влияет на всасывание. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2-8 часов после приема препарата внутрь. Пароксетин активно метаболизируется при первичном прохождении через печень. Период полувыведения у взрослых составляет в среднем 24 часа. Период полувыведения удлиняется у больных с тяжелыми нарушениями функции печени или почек. Выведение метаболитов двухфазное: сначала в результате первого прохождения через печень, затем в результате системного вывода. Приблизительно 64% дозы метаболизированного пароксетина выводится с мочой; около 2% – в неизмененном виде. Приблизительно 36% дозы выводится с каловыми массами (содержание неизмененного пароксетина – менее 1%). Стабильные системные уровни пароксетина в крови достигаются на 7-14-е сутки от начала терапии, в течение длительного периода лечения фармакокинетика в значительной степени не меняется.
Связывание с белками плазмы крови составляет 95%.
Отмечена нелинейная зависимость фармакокинетических параметров от дозы препарата, выявляемая при увеличении дозы и/или продолжительности лечения.
Пароксин необходимо принимать 1 раз в сутки, утром во время еды.
Депрессия. 20 мг каждый день. Если эта доза не является эффективной, для улучшения состояния дозу увеличивают на 10 мг/сут до максимальной дозы 50 мг/сут. Дозу можно подбирать 2-3 недели после начала терапии. Для лечения острых эпизодов депрессии длительность лечения должна составлять несколько месяцев и больше.
Навязчивое компульсивное расстройство. Рекомендуемая доза – 40 мг в день. Лечение следует начинать с дозы 20 мг и постепенно увеличивать дозировку на 10 мг еженедельно. При необходимости дозу можно увеличить до максимальной дозы 60 мг.
Паническое расстройство. Рекомендуемая доза составляет 40 мг/сут. Терапию следует начинать с дозы 10 мг/сут, увеличивая ее каждую неделю на 10 мг. Для достижения соответствующего терапевтического эффекта дозу Параксина можно увеличить до максимальной дозы, которая составляет 60 мг/сут.
Со стороны нервной системы и психики: бессонница, тремор, нервозность, амнезия, повышенная возбудимость центральной нервной системы, нарушение концентрации внимания, эмоциональная лабильность, головокружение; редко возможны расстройства мышления, акинезия, атаксия, судороги, галлюцинации, гиперкинезия, маниакальные реакции, паранные дни реакции, нарушения походки, делирий, эйфория, большие эпилептические приступы, агрессивность, нистагм, ступор, аутизм.
Со стороны органов чувств: возможны нарушения аккомодации, расширение зрачков, боли в глазах, шум в ушах, боли в ушах; редко – снижение остроты зрения, катаракта, конъюнктивит, глаукома, экзофтальм.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышенное АД, обморок, тахикардия; нарушение сердечной проводимости, снижение артериального давления, нарушение периферического кровообращения; в редких случаях – стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения, хроническая сердечная недостаточность, нарушение ритма сердца.
Со стороны дыхательной системы: кашель, ринит; возможны астматический бронхит, диспноэ, тахипное.
Со стороны желудочно-кишечного тракта, печени: тошнота, пониженный аппетит; возможны отрыжка, дисфагия, гастрит, глоссит, увеличение печеночных функциональных тестов, язвы слизистой полости рта.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: возможны боли в суставах, артрит; редко – артроз, остеопороз, бурсит, миозит.
Со стороны системы кроветворения: возможны анемия, лейкопения; редко – эозинофилия, лейкоцитоз, лимфоцитоз, моноцитоз.
Со стороны почек и мочевыводящих путей возможны цистит, уретрит, полиурия, недержание мочи, задержка мочеиспускания; редко – гематурия, камни в почках, нарушение функции почек, нефрит, олигурия, аденома предстательной железы.
Со стороны половой системы: у женщин возможны аменорея, дисменорея, аборты, маститы; у мужчин возможны нарушения эякуляции и другие половые расстройства.
Дерматологические реакции: зуд; возможные экзема, фурункулез, крапивница; изредка – дерматит, узловатая эритема, депигментация, меланома кожи.
Другие: усиление потоотделения, озноб, периферические отеки, аллергические реакции, уменьшение или увеличение массы тела.
Повышенная чувствительность к пароксетину или другим компонентам препарата.
Пароксин нельзя принимать одновременно с препаратами, которые являются ингибиторамимоноамином оксидазы (МАО), и раньше, чем через 2 недели после прекращения лечения ингибиторами МАО. Аналогично, не следует применять ингибиторы МАО раньше, чем через 2 недели после прекращения лечения Парок сыном.
Пароксин нельзя применять одновременно с тиоридазином.
Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, синусовая тахикардия, расширение зрачков.
Лечение. Необходимо удалить препарат из желудка, для этого следует спровоцировать рвоту или произвести промывание желудка. Необходимо проведение контроля жизненно важных функций организма в условиях стационара.
Пароксин следует с осторожностью назначать больным, имеющим в анамнезе эпизоды мании и приступов.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет).
Пациентам пожилого возраста следует начинать терапию с дозы 10 мг и увеличивать ее до 40 мг в сутки.
Дети.
Применение Пароксин для лечения детей не рекомендуется, поскольку не изучена безопасность и эффективность применения препарата в этой возрастной группе.
Почечная/печеночная недостаточность.
Назначать препарат пациентам с выраженной почечной или печеночной недостаточностью необходимо с осторожностью, поскольку у пациентов повышаются концентрации пароксетина в плазме крови. В связи с этим дозы Пароксин должны быть снижены до минимально эффективных. Повышение доз и поддерживающая доза корректируются в соответствии с клиническим эффектом.
Беременность.
Адекватных и должным образом контролируемых исследований у человека проведено не было. Известно, что серотонин и модулирующие его активность соединения влияют на репродуктивную функцию у животных. Как и большинство препаратов Пароксин не должен применяться во время беременности. Пароксин можно назначать только при острой необходимости.
Лактация.
Пароксетин проникает в грудное молоко в концентрациях, близких к концентрации в плазме крови. Пароксетин нельзя применять при кормлении грудью.
Воздействие на способность управлять автомобильным транспортом и механизмами.
Пароксин может вызвать сонливость. Как и при применении других препаратов, вызывающих сонливость, во время лечения Парок сыном следует соблюдать особую осторожность при управлении автомобилем и другими механизмами.
Одновременное применение параксина с препаратами, индуцирующими ферменты печени (фенобарбитал, фенитоин), приводит к снижению его активности.
Препараты, подавляющие активность ферментов печени (например, циметидин), повышают равновесную концентрацию Параксина.
Поскольку Пароксин активно связывается с белками плазмы, одновременное применение его с другими препаратами, тоже активно связывающимися с белками плазмы, может привести к увеличению свободной фракции одного из препаратов.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении Параксина с варфарином, поскольку их взаимодействие приводит к повышенной кровоточивости при неизмененном протромбиновом времени.
Пароксин повышает концентрацию проциклидина в плазме крови, поэтому дозу последнего следует снизить при совместном назначении этих препаратов.
Пароксин следует с осторожностью назначать одновременно с антикоагулянтами.
В период одновременного применения Пароксин и лития следует соблюдать осторожность с целью предупреждения развития серотонинергического синдрома. Из-за этого следует назначать Пароксин одновременно с препаратами, содержащими триптофан, а также с другими селективными ингибиторами обратного захвата серотонина.
Взаимодействие Параксина с нейролептиками и трициклическими антидепрессантами не изучено, однако такое взаимодействие нельзя исключать.
Пароксин можно назначать вместе с галоперидолом, амилобарбитоном и оксазепамом.
При терапии Парок сыном употребление алкоголя противопоказан.
Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью и чертой, покрытые оболочкой белого цвета;
Действующее вещество: 1 таблетка содержит пароксетина гидрохлорида полугидрата в пересчете на 20 мг пароксетина;
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, натрия крахмалгликолят (тип А), микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, покрытие для нанесения оболочки Opadry II White.
Хранить в недоступном для детей сухом месте при температуре от 15 до 25 °C.
Срок годности – 3 года.
Название: | ПАРОКСЕТИН |
![]() Киев, вул. Княжий Затон, 4, Время работы: Пн-Пт: 08:00-20:00, Сб-Вс: 09:00-19:00 Сейчас закрыто | ||
| ПАРОКСЕТИН табл. 20 мг блистер №30 Medochemie (Кипр) | 69100 |
![]() Киев, вулиця Урлівська, 11А, Время работы: Пн-Пт: 08:00-22:00, Сб-Вс: 09:00-20:00 Сейчас закрыто | ||
| Пароксетин табл. 20мг №30 (10х3) Медокемі ЛТД, Кіпр | 44693 |
![]() Киев, вулиця Софіївська, 6, Время работы: Пн-Пт: 09:00-20:00, Сб: 09:00-17:00 Сейчас закрыто | ||
| ПАРОКСЕТИН таблетки по 20 мг №30 (10х3) Медокемі ЛТД, Кіпр | 44716 |
![]() Киев, вул. Лариси Руденко, 11б, Время работы: Пн-Вс: 08:00-22:00 Сейчас закрыто | ||
| Пароксетин табл. 20мг N30 Медокеми ЛТД | 46270 |
![]() Киев, вулиця Васильківська, 14 (офис), Время работы: Пн-Пт: 10:00-17:00 Сейчас закрыто | ||
| Пароксетин табл. 20мг N30 (10х3) Медокемі ЛТД, Лімасол Кіпр | 48810 |