БАКЛАН

БАКЛАН
Инструкция по применению

5
2 946 просмотров
Как вы оцениваете эффективность БАКЛАН?



Баклан - антиагрегационное лекарственное средство, селективно блокирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с рецепторами тромбоцитов и активацию комплекса GPIIb/IIIa и, таким образом, подавляет агрегацию тромбоцитов. Клопидогрел также ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызванную другими факторами. Препарат не влияет на активность фосфодиэстеразы.
Клопидогрел необратимо изменяет АДФ-рецепторы тромбоцитов, в связи с чем, тромбоциты остаются нефункциональными на протяжении всей жизни, а возобновление нормальной функции происходит после обновления тромбоцитов (приблизительно через 7 дней). Статистически значимое и дозозависимое торможение агрегации тромбоцитов наблюдается через 2 ч после перорального приема разовой дозы клопидогрела. Повторный прием дозы 75 мг приводит к значительному торможению агрегации тромбоцитов. Эффект усиливается прогрессивно, и стабильное состояние достигается через 3–7 дней. При этом средний уровень торможения агрегации под воздействием дозы 75 мг составляет 40–60%. Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню в среднем через 7 дней после прекращения приема клопидогрела.

Фармакокинетика


После однократного приема и при курсовом приеме внутрь в дозе 75 мг в сутки клопидогрел быстро всасывается. Абсорбция и биодоступность - высокая. Однако концентрация исходного вещества в плазме крови незначительна и через 2 часа после приема не достигает предела измерения (0.25 мкг/л). Клопидогрел и основной метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови (98% и 94% соответственно).
Клопидогрел быстро биотрансформируется в печени. Фактически клопидогрел является пролекарством. Активный метаболит - тиольное производное, в плазме не обнаруживается. Основной определяемый метаболит - производное карбоксиловой кислоты. Этот метаболит  является неактивным и составляет около 85% циркулирующего в плазме соединения. Максимальная концентрация (Сmax) данного метаболита в плазме крови после повторных приемов клопидогрела в дозе 75 мг составляет около 3 мг/л и достигается приблизительно через 1 ч после приема. 
Около 50% принятой дозы выделяется почками и приблизительно 46% выделяется кишечником в течение 120 ч после введения. Период полувыведения (Т½) основного метаболита после однократного и повторного приемов составляет 8 часов. 
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Концентрации основного метаболита в плазме крови после приема 75 мг/сут оказались более низкими у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина (КК) 5-15 мл/мин) по сравнению с больными с хронической почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) и здоровыми лицами. 
У больных циррозом печени прием клопидогрела в суточной дозе 75 мг в течение 10 дней был безопасен и хорошо переносился.
Сmax клопидогрела как после приема однократной дозы, так и в равновесном состоянии была во много раз выше у больных циррозом, чем у здоровых лиц.
Фармакокинетика Baclan у пациентов до 18 лет.
Не установлены безопасность и эффективность применения препарата лицам до 18 лет.

Показания к применению


Препарат Баклан показан для профилактики тромботических осложнений:
- после перенесенного инфаркта миокарда (от нескольких дней до 35 дней), ишемического инсульта (от 6 дней до 6 месяцев) или при диагностированном заболевании периферических артерий;
- при остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без патологического зубца Q), включая больных, проходящих операцию по чрескожному коронарному шунтированию, в комбинации с ацетилсалициловой кислотой;
- при остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) в комбинации с ацетилсалициловой кислотой, у пациентов, получающих медикаментозное лечение с возможным применением тромболитической терапии

Способ применения


Таблетки Баклан принимать внутрь, вне зависимости от приема пищи.
Для профилактики ишемических нарушений у больных после перенесенного инфаркта миокарда, ишемического инсульта и диагностированного заболевания периферических артерий - по 75 мг 1 раз/сут. Лечение следует начинать в сроки от нескольких дней до 35 дней после перенесенного инфаркта миокарда и от 7 дней до 6 месяцев - после ишемического инсульта.
При остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q) лечение следует начинать с назначения однократной нагрузочной дозы 300 мг, а затем продолжать применение препарата в дозе 75 мг 1 раз/сут (с одновременным назначением ацетилсалициловой кислоты в дозе 75-325 мг/сут). Поскольку применение ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах связано с большим риском кровотечений, рекомендуемая доза должна быть не выше 100 мг. Курс лечения - до 1 года. 
При остром инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST препарат назначают в дозе 75 мг 1 раз/сут с использованием начальной нагрузочной дозы в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в сочетании или без тромболитиков. Для пациентов в возрасте старше 75 лет лечение клопидогрелом должно осуществляться без использования нагрузочной дозы.
Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение минимум 4 недель.
Лечение пожилых пациентов:
Применение Баклан у пожилых пациентов сопряжено с рядом трудностей в дозирования препарата. Это связано с наличием органных изменений у пациентов данного возраста, а также наличием сопутствующей патологии. В связи с этим мы рекомендуем начинать использование препарата с низких начальных доз при сохранении кратности приема и количества препарата в вечернее время. Кроме того, необходимо учитывать большую подверженность пожилых пациентов  развитию побочных эффектов.
Лечение пациентов  с почечной или печеночной недостаточностью:
у данной категории пациентов наблюдается более высокая подверженность  развитию побочных эффектов, в связи с этим лечение Баклан необходимо начинать с низких начальных доз  при сохранении кратности приема и распределения дозы по отношению ко времени суток. Пациентов данной категории всегда необходимо лечить при тщательном наблюдении со стороны медицинского персонала, в связи с высоким риском развития осложнений.

Побочные действия


Обычно Баклан хорошо переносится, однако у отдельных пациентов могу возникать нежелательные эффекты.
Частота побочных эффектов определена согласно следующим критериям:  очень часто - более 1/10, часто - более 1/100 и менее 1/10,  нечасто - более 1/1000 и менее 1/100,  редко - более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко - менее 1/10000, включая единичные случаи,
Нервная система: нечасто - головная боль, головокружение, парестезии; редко - вертиго; очень редко - спутанность сознания, галлюцинации.
Органы дыхания: очень часто - носовое кровотечение; очень редко - бронхоспазм, интерстициальный пневмонит, легочное кровотечение, кровохарканье.
Желудочно-кишечный тракт: часто - диарея, боль в животе, диспепсия, кровотечение из ЖКТ; нечасто - язва желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, рвота, тошнота, метеоризм, запор; редко - забрюшинное кровотечение; очень редко - колит (в т.ч. язвенный или лимфоцитарный), панкреатит, изменение вкусовых ощущений, стоматит, гепатит, острая печеночная недостаточность, повышение активности печеночных ферментов,
Свертывающая система крови: часто - кровотечения (в большинстве случаев - в течение первого месяца лечения), пурпура, гематомы; нечасто - конъюнктивные кровотечения; редко - внутричерепные кровотечения; удлинение времени кровотечения, лейкопения, снижение числа нейтрофилов и эозинофилия, снижение числа тромбоцитов. 
Система кроветворения: очень редко - тромбоцитопеническая тромбогемолитическая пурпура, тяжелая тромбоцитопения (число тромбоцитов < 30 000/мкл), гранулоцитопения, агранулоцитоз, анемия в т.ч.
апластическая анемия, панцитопения.
Сердечно-сосудистая система: часто - гематома; очень редко - тяжелые кровотечения, кровотечение из операционной раны, васкулит, снижение артериального давления. 
Кожа и ее придатки очень редко - буллезная сыпь (многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), эритематозная сыпь, экзема, плоский лишай.
Аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек, крапивница, анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь.
Общие нарушения очень редко - повышение температуры тела.

Противопоказания


Баклан не должен использоваться: у пациентов с гиперчувствительностью к клопидогрел и любым вспомогательным  веществам входящим в состав Баклан; возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены); печеночная недостаточность тяжелой степени; острое кровотечение (например, при пептической язве или внутричерепном кровоизлиянии); беременность; период грудного вскармливания.
С осторожностью следует назначать препарат при заболеваниях печени и почек (в т.ч. при умеренной печеночной и/или почечной недостаточности), травмах, предоперационных состояниях.

Беременность


Исследования,  проведенные на животных, не выявили наличие прямого или косвенного влияния Баклан на репродуктивную функцию самок.
В настоящее время отсутствуют какие-либо достоверные данные о  негативном влиянии препарата на органогенез.
На поздних стадиях беременности Баклан может использоваться только при наличии веских показаний. Применение препарата Баклан при беременности оправдано лишь в том случае, когда потенциальная польза от применения препарата для матери превышает возможный риск для плода. При лечении женщин, находящихся в детородном возрасте, лечащий врач должен взвесить соотношение пользы и риска лечения и рассмотреть альтернативные возможности лечения. Если Баклан применяется во время беременности или, если пациентка забеременела в период приема этого препарата, ее следует предупредить о потенциальном риске для плода.
Поскольку установлено, что бензодиазепины способны накапливаться в грудном молоке,  Баклан не следует давать до и во время  кормления грудью, в противном случае, врач должен принять решение об отказе от грудного вскармливания младенца.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами


Пероральные антикоагулянты. Одновременное применение Баклана с пероральными антикоагулянтами не рекомендуется, поскольку такая комбинация может усилить интенсивность кровотечения.
Ингибиторы гликопротеина IIb/IIIa. Клопидогрел следует с осторожностью назначать больным с повышенным риском кровотечения из-за травмы, хирургического вмешательства или других патологических состояний, при которых одновременно применяют ингибиторы гликопротеина IIb/IIIa.
Ацетилсалициловая кислота. Ацетилсалициловая кислота не изменяет ингибирующего действия клопидогрела на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, но клопидогрел усиливает действие ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном. Однако одновременное применение 500 мг ацетилсалициловой кислоты 2 раза в сутки в течение одного дня не вызывало значимого увеличения времени кровотечения, удлиненного вследствие приема клопидогрела. Поскольку возможно фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой с повышением риска кровотечения, одновременное применение этих препаратов требует осторожности. Несмотря на это, есть опыт приема клопидогрела и ацетилсалициловой кислоты одновременно в течение до 1 года.
Гепарин. По данным клинического исследования, проведенного на здоровых добровольцах, клопидогрел не требует коррекции дозы гепарина и не влияет на действие гепарина на коагуляцию. Одновременное применение гепарина не изменяло ингибирующего действия клопидогрела на агрегацию тромбоцитов. Поскольку возможно фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом и гепарином с повышением риска кровотечения, одновременное применение этих препаратов требует осторожности.
Тромболитические средства. Безопасность одновременного применения клопидогрела, фибриноспецифических или фибринонеспецифических тромболитических агентов и гепарина была исследована у больных с острым инфарктом миокарда. Частота клинически значимого кровотечения была аналогична таковой, выявленной при одновременном применении тромболитических препаратов и гепарина с ацетилсалициловой кислотой.
НПВС. В клиническом исследовании, проведенном на здоровых добровольцах, одновременное применение клопидогрела и напроксена увеличивало количество скрытых желудочно-кишечных кровотечений. Однако из-за отсутствия исследований относительно взаимодействия препарата с другими НПВП не установлено, возрастает ли риск желудочно-кишечных кровотечений при применении со всеми НПВП. Поэтому необходима осторожность при одновременном применении НПВП, в частности инигибиторов ЦОГ-2, с клопидогрелом.
Комбинация с другими лекарственными средствами. Был проведен ряд клинических исследований с клопидогрелом и другими препаратами для изучения потенциальных фармакодинамических и фармакокинетических взаимодействий. Клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрела одновременно с атенололом, нифедипином или с обоими препаратами выявлено не было. Кроме того, фармакодинамическая активность клопидогрела осталась практически неизменной при одновременном применении с фенобарбиталом и эстрогеном.
Фармакокинетические свойства дигоксина или теофиллина не изменялись при одновременном применении с клопидогрелом.
Антацидные средства не влияли на уровень абсорбции клопидогрела.
Эффективность антитромботического действия клопидогрела может снижаться почти наполовину при комбинации с ингибиторами протонной помпы. При этом расхождение приема во времени не влияет на снижение эффективности клопидогрела. Сочетание приема клопидогрела с ингибиторами протонной помпы не рекомендуется.
Другие препараты, которые могут иметь аналогичное взаимодействие с клопидогрелом: циметидин, флуконазол, кетоконазол, вориконазол, этравирин, фелбамат, флуоксетин и флувоксамин.
Карбоксильные метаболиты клопидогрела могут подавлять активность цитохрома Р450 2С9. Это может потенциально повышать уровни в плазме крови таких лекарственных средств, как фенитоин и толбутамид, и других, которые метаболизируются с помощью цитохрома Р450 2С9. Несмотря на это, результаты клинического исследования свидетельствуют, что фенитоин и толбутамид можно безопасно применять одновременно с клопидогрелом.
За исключением информации о взаимодействии со специфическими лекарственными средствами, приведенной выше, исследования взаимодействия клопидогрела с лекарственными средствами, которые обычно назначают больным атеротромбозом, не проводились. Однако у пациентов, принимавших участие в клинических исследованиях клопидогрела и применявших одновременно другие препараты, включая диуретики, блокаторы β-адренорецепторов, ингибиторы АПФ, антагонисты кальция, средства, снижающие уровень ХС, коронарные вазодилататоры, противодиабетические средства (включая инсулин), противоэпилептические средства, препараты гормонозаместительной терапии и антагонисты GPIIb/IIIa, не отмечено признаков клинически значимых побочных действий.
Алкоголь 
Одновременное употребление алкоголя и Баклан увеличивает его биодоступность. Это влияет на способность к управлению автомобилем или использованию других механизмов.

Передозировка


Признаки и симптомы передозировки препарата Баклан - удлинение времени кровотечения и последующие осложнения. 
Лечение: при возникновении кровотечения должна быть проведена соответствующая терапия.
Если необходима быстрая коррекция удлинившегося времени кровотечения, рекомендуется переливание тромбоцитарной массы.
Специфического антидота нет.

Условия хранения


Хранить в сухом месте при температуре не выше 25оС.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска


Баклан - таблетки круглой формы, покрытые плёночной оболочкой, светло-розового или розового цвета с гравировкой «75» на одной стороне и гладкие, без риски с другой. 
В двух блистерах по 14 штук в блистере, по 28 таблеток в упаковке.

Состав


1 таблетка Баклан содержит 75 мг активное вещество: (+)-(S)-methyl 2-(2-chlorophenyl)-2-(6,7-dihydrothieno[3,2-c]pyridin-5(4H)-yl) acetate: (клопидогрел).
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, масло растительное гидрогенизированное тип 1, натрия лаурилсульфат; 
пленочная оболочка Опадрай розовый, лактозы моногидрат, гипромеллоза (Е464), титана диоксид (Е171), макрогол-4000, краситель железа оксид красный (Е172), индигокармин, краситель железа оксид желтый (Е172).

Дополнительно


В период лечения необходимо контролировать показатели системы гемостаза (активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ), число тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов); регулярно исследовать функциональную активность печени.
Клопидогрел следует применять с осторожностью у пациентов с риском выраженного кровотечения при травме, хирургическом вмешательстве; пациентов, получающих ацетилсалициловую кислоту, нестероидные противовоспалительные препараты (в том числе ингибиторы ЦОГ-2), гепарин или ингибиторы гликопротеина IIb/IIIа. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами для выявления любых признаков кровотечения, в том числе скрытого, особенно в течение первых недель применения препарата и/или после инвазивных процедур на сердце или хирургических операций. При планируемых хирургических вмешательствах курс лечения клопидогрелом следует прекратить за 7 дней до операции.
Больных следует предупредить о том, что остановка кровотечения займет больше времени, чем обычно, поэтому они должны сообщать врачу о каждом случае кровотечения.
Были отмечены редкие случаи развития тромботической тромбоцитопенической пурпуры (ТТП) после приема клопидогрела. Это состояние характеризовалось тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией в сочетании с неврологической симптоматикой, нарушениями функции почек или лихорадкой. Развитие ТТП представляет угрозу для жизни и требует принятия неотложных мер, включая проведение плазмафереза. Из-за недостаточного объема данных клопидогрел не следует назначать в остром периоде ишемического инсульта (в первые 7 дней). Препарат следует назначать с осторожностью у больных с нарушенной функцией почек.
Клопидогрел следует назначать с осторожностью больным с умеренными нарушениями функции печени, у которых возможно возникновение геморрагического диатеза. У больных с врожденной непереносимостью галактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы-галактазы и дефицитом лактазы не следует принимать клопидогрел.
Пациентам рекомендуется воздерживаться от приема алкоголя во время лечения Баклан.
Влияние на способность водить машину и работать с техникой.
Клопидогрел может вызвать побочные эффекты со стороны нервной системы (головная боль, головокружение, спутанность сознания, галлюцинации), которые могут повлиять на способность управлять транспортными средствами и на занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Применение Баклан при почечно-печеночной недостаточности
У пациентов с почечно-печеночной недостаточностью назначение Баклан может вызвать увеличение  частоты  возникновения  побочных эффектов, в результате чего может потребоваться изменение разовых доз Баклан. При необходимости длительного лечения таких пациентов следует регулярно контролировать фунцию этих органов.
Пациенты пожилого возраста
В пожилом возрасте у пациентов данной категории может наблюдаться  повышенная склонность к разнообразным негативным реакциям, развивающимся на почве сосудистой недостаточности. К таким реакциям относится сонливость, головокружение, мышечная слабость, изменение АД и т.д., что может привести к необходимости коррекции доз Баклан.

Основные параметры

Название: БАКЛАН
Код АТХ: B01AC04 - Клопидогрел

БАКЛАН отзывы

  • Женя
    27 июля, 2017 год
    Препарат Баклан после инсульта
    Мы покупали бабушке препарат Баклан после того, как у нее случился инсульт. Нам посоветовал приобрести эти таблетки врач, который занимался лечением бабушки в стационаре больницы. Препарат Баклан заказывали через интернет-аптеку потому, что в аптеках нашего города мы его не нашли. Баклан бабушка принимала около 6 месяцев. Это как профилактический курс лечения... Читать отзыв Мы покупали бабушке препарат Баклан после того, как у нее случился инсульт. Нам посоветовал приобрести эти таблетки врач, который занимался лечением бабушки в стационаре больницы. Препарат Баклан заказывали через интернет-аптеку потому, что в аптеках нашего города мы его не нашли.
    Баклан бабушка принимала около 6 месяцев. Это как профилактический курс лечения для восстановления здоровья после перенесенного инсульта.
    Препарат реально очень сильно помог. Бабушка стала лучше себя чувствовать.

Статьи

Статьи на тему «Тромбозы»

САМОЛЕЧЕНИЕ МОЖЕТ НАВРЕДИТЬ ВАШЕМУ ЗДОРОВЬЮ