Меглифорт - гипогликемическое средство для понижения уровня гликозилированного гемоглобина, глюкозы в крови, повышение толерантности к глюкозе. Уменьшает продукцию глюкозы в печени, повышает чувствительность к инсулину тканей (повышает усвоение глюкозы и ее обмен).
Фармакологические свойства
Меглифорт снижает гипергликемию, не приводит к развитию гипогликемии. В отличие от сульфонилмочевины не стимулирует секрецию инсулина и не вызывает гипогликемического эффекта у здоровых добровольцев. Снижает в плазме крови как исходный уровень глюкозы, так и уровень глюкозы после приема пищи.
Меглифорт действует 3 путями:
- вызывает снижение выработки глюкозы в печени за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза;
- улучшает захват и утилизацию периферической глюкозы в мышцах за счет повышения чувствительности к инсулину;
- задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.
Меглифорт стимулирует внутриклеточный синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазы.
Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы (GLUT).
Независимо от своего действия на уровень глюкозы в крови метформин вызывает положительный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.
Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Тормозит глюконеогенез в печени. Задерживает всасывание углеводов в кишечнике.
Фармакокинетика
Всасывания. После приема метформин почти полностью абсорбируется в пищеварительном тракте, 20-30% выводится с калом. Время достижения максимальной концентрации (Т max ) составляет 2,5 часа. Биодоступность составляет около 50-60%.
При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и замедляется.
Распределение. Связывание с белками плазмы крови незначительное. Метформин проникает в эритроциты. Максимальная концентрация в крови ниже, чем максимальная концентрация в плазме крови, и достигается через то же время. Эритроциты вероятнее всего представляют вторую камеру распределения. Средний объем распределения (Vd) колеблется в диапазоне 63-276 л.
Метаболизм. Метформин выводится в неизмененном виде с мочой. Метаболитов у человека не обнаружено.
Вывод. Почечный клиренс метформина составляет> 400 мл / мин, это указывает на то, что метформин выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После приема дозы период полувыведения составляет около 6,5 часа. При нарушении функции почек почечный клиренс снижается пропорционально клиренсу креатинина, поэтому период полувыведения увеличивается, что приводит к увеличению уровня метформина в плазме крови.
Показания к применению
Меглифорт назначают при сахарном диабете типа ІІ (особенно в случае сопутствующего ожирения) при неэффективности диетотерапии.
Способ применения
Меглифорт применяют перорально (внутрь) во время или после еды.
Начальная доза составляет 500–850 мг 2–3 раза в день.
Через 10–15 дней дозу корректируют согласно результатам гликемического профиля.
Максимальная рекомендованная доза – 3000 мг в сутки, разделенные на 3 приема.
Начальная доза для детей старше 10 лет – 500–850 мг 1 раз в день, максимальная – 2000 мг/сутки, разделенные на 2–3 приема.
Противопоказания
- при гиперчувствительности (непереносимости компонентов);
- при патологии почек или ренальной недостаточности (при уровне креатинина более 0,132 ммоль/л – у мужчин или 0,123 ммоль/л – у женщин);
- при выраженном нарушении функционального состояния печени;
- при состояниях, сопровождающихся гипоксией (недостатком кислорода), в т.ч. сердечная и дыхательная недостаточность, острая фаза инфаркта миокарда, анемия, острая недостаточность мозгового кровообращения);
- при дегидратации (обезвоживании);
- при инфекционных заболеваниях;
- при обширных операциях и травмах;
- при хроническом алкоголизме;
- при остром/хроническом метаболическом ацидозе, включая диабетический кетоацидоз, лактоацидоз;
- при соблюдении низкокалорийной диеты (меньше 1000 ккал/сутки);
- при проведении исследований с использованием радиоактивных изотопов йода;
- при беременности;
- при кормлении грудью.
С осторожностью назначают Меглифорт детям, пожилым особам (старше 65 лет), людям, выполняющим тяжелую физическую работу (существует риск развития лактатного ацидоза).
Применение при беременности и кормлении грудью
Прием Меглифорта при беременности возможен, если ожидаемый лечебный эффект превышает риск для плода. Категория действия активного вещества (метформина) на плод по FDA — B.
Следует прекратить на время лечения грудное вскармливание.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Комбинации, которые не рекомендуется применять.
Прием алкоголя повышает риск развития лактацидоза при острой алкогольной интоксикации, особенно в случаях голодания или соблюдения низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности.
При лечении препаратом
Меглифорт следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих спирт.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества могут вызвать развитие лактацидоза у больных сахарным диабетом на фоне функциональной почечной недостаточности. Применение Меглифорту следует прекратить до проведения радиологических исследований и не возобновлять ранее чем через 48 часов после рентгенологического исследования с использованием рентгеноконтрастных веществ.
Не рекомендуется одновременный прием даназола во избежание гипергликемической действия последнего. При необходимости лечение даназолом и после прекращения приема последнего требуется коррекция дозы Меглифорту под контролем уровня гликемии.
Комбинации, которые следует применять с осторожностью.
ГКС системного и местного действия, бета 2 симпатомиметики, диуретики оказывают гипергликемизирующее действие. Необходимо постоянно контролировать уровень глюкозы в крови, особенно в начале лечения. Во время и после прекращения такой совместной терапии необходимо корректировать дозировку Меглифорту при контроле уровня гликемии.
При совместном применении с ингибиторами АПФ возможно усиление гипогликемического действия.
Хлорпромазин при приеме в больших дозах (100 мг в сутки) повышает уровень глюкозы в крови, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы Меглифорту под контролем уровня гликемии.
Передозировка
Симптомы: развитие лактоацидоза (отмечаться сухость языка, слизистых оболочек, кожи, мышечная боль, боль за грудиной, диспепсические явления, учащение дыхания, апатия, бессонница/сонливость, сердечно-сосудистая недостаточность, рвота, боли в животе, неврологические расстройства, шумное дыхание, развитие коллапса, олигоанурия/анурия, ДВС-синдром).
Лечение: симптоматическая терапия, гемодиализ.
Побочные эффекты
Пищеварительные расстройства: отсутствие аппетита, тошнота, диарея, боль в животе, рвота.
Метаболические расстройства: лактоацидоз, гиповитаминоз B12, мегалобластная
анемия.
Неврологические расстройства: нарушение вкуса.
Гепатобилиарные расстройства: дисфункция печени, гепатит.
Изменения кожи, подкожной клетчатки: эритема, зуд,
крапивница.
Условия хранения
Таблетки
Меглифорт нужно хранить при температуре до 25°С. Срок годности 3 года.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (по 10 таблеток в блистере, по 1 или 3 блистера в пачке из картона).
Состав
Действующее вещество: metformin hydrochloride; 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит метформина гидрохлорида 500 мг, 850 мг, 1000 мг;
Вспомогательные вещества таблетки по 500 мг или 850 мг натрия крахмала (тип А), повидон, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, пленочная оболочка: гипромеллоза, полиэтиленгликоль 6000, тальк, титана диоксид (Е 171), пропиленгликоль;
Вспомогательные вещества таблетки по 1000 мг повидон, магния стеарат, пленочная оболочка: гипромеллоза, полиэтиленгликоль 6000, полиэтиленгликоль 400.
Дополнительно
Лактоацидоз является редким, но тяжелым метаболическим осложнением, которое может возникнуть как результат кумуляции метформина гидрохлорида. Зарегистрированы случаи возникновения лактоацидоза у пациентов с сахарным диабетом и печеночной недостаточностью тяжелой степени. Факторы риска возникновения лактоацидоза: плохо контролируемый
сахарный диабет, кетоз, длительное голодание, чрезмерное употребление алкоголя, печеночная недостаточность или любое состояние, связанное с гипоксией.
Лактоацидоз характеризуется мышечными судорогами, ацидозною одышкой, болью в животе и гипотермией, в дальнейшем возможно развитие комы. При подозрении на лактоацидоз необходимо прекратить применение препарата и немедленно госпитализировать пациента.
Почечная недостаточность. Поскольку метформин выводится почками, перед началом и во время лечения Меглифорт необходимо проверять уровень креатинина в сыворотке крови, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек и у пациентов пожилого возраста. Следует проявлять осторожность в тех случаях, когда может нарушаться функция почек, например в начале лечения гипотензивными средствами, диуретиками и в начале терапии НПВП.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства. При проведении радиологических исследований с применением рентгеноконтрастных средств необходимо прекратить применение препарата Меглифорт за 48 часов до проведения исследования и не возобновлять ранее чем через 48 часов после рентгенологического исследования и оценки функции почек.
Хирургические вмешательства. Необходимо прекратить применение Меглифорту за 48 часов до планового хирургического вмешательства, проводится под общим, спинальной или перидуральной анестезией и не возобновлять ранее чем через 48 часов после проведения операции и оценки функции почек.
Дети. По результатам клинических исследований не выявлено действия метформина на рост и половое созревание у детей. Однако нет данных относительно действия метформина на рост и половое созревание при длительном применении Меглифорту, поэтому следует с особой осторожностью применять препарат детям в период полового созревания, особенно в возрасте от 10 до 12 лет.
Пациентам необходимо соблюдать диету и контролировать лабораторные показатели. При совместном применении Меглифорту с инсулином или производными сульфонилмочевины возможно усиление гипогликемического действия.
Дети. Препарат Меглифорт применяют для лечения детей в возрасте от 10 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Меглифорт не влияет на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами, поскольку монотерапия препаратом вызывает гипогликемии.
Однако следует с осторожностью применять метформин в комбинации с другими гипогликемическими средствами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид и др.) Из-за риска развития гипогликемии.
Medcentre.com.ua Медицинский информационный ресурс 
